Пропанорм как принимать

Пропанорм

Содержание

Фармакологические свойства препарата Пропанорм

Пропафенона гидрохлорид (1-[2-[2-гидрокси-3-пропиламино)пропокси]фенил]-3-фенил-1-пропанон гидрохлорид) — антиаритмический препарат Iс класса с умеренно выраженным β-адреноблокирующим эффектом. Оказывает прямое мембраностабилизующее действие на миокардиоциты, угнетает быстрые натриевые каналы, снижает максимальную скорость деполяризации миокардиоцитов и их возбудимость. Замедляет проведение импульса в предсердиях, AV-узле, особенно в системе пучка Гиса и волокон Пуркинье. Пропафенон увеличивает интервал P–R и незначительно QRS. При наличии дополнительных путей проведения увеличивает их рефракторный период и полностью блокирует проведение возбуждения как в антеградном, так и ретроградном направлении. Препарат увеличивает эффективный рефракторный период AV-узла и желудочков.
Абсорбция при приеме внутрь почти полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч. Пропанорм проявляет дозозависимую биодоступность. Почти полностью (85–97%) связывается с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.). Подвергается биотрансформации в печени при помощи системы цитохрома Р450, активность которой детерминирована генетически. Существуют 2 основных фенотипа — у большинства людей (90%) биотрансформация происходит быстро с образованием активных метаболитов (5-гидроксипропафенон, N-депропилпропафенон и др.). Период полувыведения у таких пациентов составляет 2–10 ч (в среднем 5,5 ч). При фенотипе медленного метаболизма эффект первичного прохождения через печень значительно менее выражен, период полувыведения составляет 10–32 ч (в среднем 17,2 ч). Эффект развивается приблизительно через 1 ч после приема внутрь, достигает максимальной выраженности через 2–3 ч и длится 8–12 ч. Диапазон терапевтических концентраций пропафенона в плазме крови составляет 0,5–2 мг/л.
С мочой в виде метаболитов экскретируется около 10% препарата, большая часть дозы (87%) выводится с желчью (в виде пропафенон глюкуронидов и сульфатов).

Показания к применению препарата Пропанорм

Предупреждение и устранение аритмий — все виды наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, фибрилляции предсердий, суправентрикулярной тахиаритмии, в том числе у пациентов с дополнительными путями проведения возбуждения (WPW-синдром, синдром Клерка — Леви — Кристеско).

Применение препарата Пропанорм

Взрослым дозу и кратность приема устанавливают индивидуально и корригируют под контролем уровня АД и ЭКГ. При увеличении продолжительности комплекса QRS и интервала Q–Т более чем на 20% исходного значения необходимо снизить дозу или временно отменить препарат до нормализации показателей. Терапевтическая доза для пациентов с массой тела 70 кг составляет 450–600 мг/сут (по 150 мг 3 раза в сутки или по 300 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 900 мг. Пациентам с меньшей массой тела соответственно снижают дозу.
Препарат принимают после еды, таблетки проглатывают не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Противопоказания к применению препарата Пропанорм

Повышенная чувствительность к пропафенону, кардиогенный шок (кроме шока, обусловленного аритмией), сердечная недостаточность, синусовая брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин), слабость синусного узла, артериальная гипотензия (АД ≤100/70 мм рт. ст.), нарушение проводимости (синоатриальная, AV-блокада II–III степени, блокада ножек пучка Гиса), миастения, выраженный электролитный дисбаланс, бронхоспазм, тяжелые обструктивные заболевания легких, нарушение функции печени и почек, период беременности и кормления грудью (пропафенон проникает в грудное молоко), в первые 3 мес после острого инфаркта миокарда, а также пациентам со сниженным сердечным выбросом (кроме пациентов с предсердной аритмией, угрожающей жизни).

Побочные эффекты препарата Пропанорм

При приеме Пропанорма в высокой дозе могут возникать анорексия, ощущение переполнения желудка, тошнота, рвота, нарушение вкуса, сухость во рту, в единичных случаях — головокружение, головная боль, слабость, снижение остроты зрения, нарушение сна, экстрапирамидные нарушения, кома, спутанность сознания, потеря памяти. Иногда отмечают аллергические реакции.
У больных пожилого возраста могут возникать ортостатические реакции, иногда брадикардия, нарушение проводимости AV-узла (AV-блокада, увеличение комплекса QRS), желудочковая экстрасистолия и тахикардия, трепетание предсердий, AV-диссоциация, слабость синусного узла, остановка сердца; приступы стенокардии, могут возникать или усиливаться симптомы сердечной недостаточности. Крайне редко отмечают холестаз, снижение потенции, анемию, геморрагическую сыпь, нейтропению, увеличение времени кровотечения, лейкопению, тромбоцитопению. Состав периферической крови нормализуется после отмены препарата.

Особые указания по применению препарата Пропанорм

С особой осторожностью применяют у пациентов с имплантированным электрокардиостимулятором. В начале лечения Пропанормом необходим постоянный ЭКГ-контроль.
Соотношение польза/риск следует взвесить у пациентов с AV-блокадой I степени, тяжелыми формами обструкционного бронхолегочного заболевания, БА, электролитным дисбалансом, недостаточностью печени, миастенией гравис. У пациентов с недостаточностью печени биологическая доступность пропафенона повышается на 70%, поэтому таким пациентам следует снизить дозу и постоянно проводить мониторинг лабораторных параметров. За больными, которые длительно лечатся антикоагулянтами и противодиабетическими средствами, нужно вести как клинический, так и лабораторный контроль. С осторожностью назначать пациентам с инфарктом миокарда в анамнезе и не назначать в первые 3 мес после острого инфаркта миокарда. В случае если во время терапии возникнет синоаурикулярная блокада или AV-блокада тяжелой степени, или экстрасистолия (частая или полиморфная), лечение Пропанормом нужно прекратить.
Клинического опыта применения препарата у детей нет.
Во время лечения препаратом нужно избегать управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. При необходимости хирургического вмешательства необходимо принять во внимание, что введение локальных анестетиков может усилить действие пропафенона. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. Также не рекомендовано принимать детям в возрасте до 15 лет.

Взаимодействия препарата Пропанорм

При одновременном применении местных анестетиков, а также препаратов, которые снижают ЧСС и сократимость миокарда (блокаторы β-адренорецепторов, трициклические антидепрессанты), необходимо учитывать возможность взаимного усиления кардиодепрессивного действия.
Одновременный прием ритонавира повышает частоту побочных явлений Пропанорма. Комбинированное применение с другими антиаритмическими средствами нежелательно.
Описаны случаи повышения концентрации пропранолола, метопролола в плазме крови при одновременном назначении пропафенона. Хинидин способствует повышению плазматического уровня пропафенона при снижении уровня его основного метаболита 5-гидроксипропафенона.
Есть сообщения о повышении уровня пропафенона в плазме крови при его одновременном назначении с циметидином, увеличении протромбинового времени при одновременном назначении с непрямыми антикоагулянтами. Пропанорм повышает концентрацию в плазме крови циклоспорина, дигоксина (повышается риск развития гликозидной интоксикации), а также теофиллина и дилтиазема. Потенцирует эффект варфарина, тормозя его биотрансформацию. Рифампицин снижает действие Пропанорма.

Передозировка препарата Пропанорм, симптомы и лечение

Может проявляться анорексией, ощущением переполнения желудка, тошнотой, рвотой, нарушением вкусовой чувствительности, головной болью, снижением остроты зрения, экстрапирамидными нарушениями, комой, спутанностью сознания, амнезией. Могут возникать ортостатические реакции, брадикардия, нарушение проводимости AV-узла (AV-блокада, увеличение комплекса QRS), желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, AV-диссоциация, слабость синусного узла, остановка сердца; могут возникать и усиливаться симптомы сердечной недостаточности, развиваться судороги. При появлении симптомов передозировки снижают дозу или отменяют препарат.
Лечение: в/в вводят натрия лактат и калия хлорид. Иногда возникает необходимость во введении глюкагона, эпинефрина и применении кардиостимуляции.

Условия хранения препарата Пропанорм

Во внутренней упаковке и коробочке при температуре 15–25 °С.

ПРОПАНОРМ

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав

Пропанорм – антиаритмический препарат, который применяется в лечении наджелудочковых и желудочковых нарушений ритма.
В основе его электрофизиологического эффекта лежит блокада натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Нарушение трансмембранного перехода ионов натрия приводит к снижению скорости деполяризации, удлинению рефрактерного периода. Результатом этого является замедленное проведение импульса по волокнам Пуркинье, AV узлу и дополнительным ветвям. Так проявляется нормализующее влияние Пропанорма на нарушенный сердечный ритм.
Структурное сходство Пропанорма с бета-адренорецепторами обеспечивает его незначительное адреноблокирующее действие.
Препарат обладает способностью блокировать медленные кальциевые каналы кардиомиоцитов.
Электрофизиологические эффекты Пропанорма больше выражены в ишемизированных участках сердечной мышцы.
Отрицательное инотропное действие Пропанорма проявляется в уменьшении ФВ левого желудочка менее чем на 40%.

Показания к применению

Пропанорм применяется в целях предупреждения и купирования возникших приступов вентрикулярных и атриальных аритмий – в частности, при мерцании и трепетании желудочков (предсердий), пароксизмах наджелудочковых аритмий.
Пропанорм эффективен в отношении желудочковых экстрасистолий, аритмиях при добавочных путях проведения (синдром Клерка, WPW-синдром) и re-entry желудочковой тахикардии.

Способ применения

Первую дозу в таких случаях назначают в стационарных условиях, с мониторированием ЭКГ и АД.
Во избежание накопительного эффекта препарата при декомпенсации функций печени назначают 20–30% средней дозировки Пропанорма.
Снижение КК менее 10% при нарушенной выделительной функции почек требует уменьшения средней дозы Пропанорма в два раза.

Побочные действия

Среди побочных реакций на прием Пропанорма выделяют диспепсические нарушения в виде анорексии, тяжести в эпигастральной области, тошноты. Среди общих проявлений пациенты отмечают головокружение, нарушения сна, ухудшение остроты зрения.
Редко возникают аллергические проявления на прием Пропанорма: сыпь, зуд, отек гортаноглотки.
Крайне редко под действием Пропанорма изменяется реология крови в сторону кровоточивости, снижается потенция, нарушается функция желчевыделения, а в картине крови преобладает панцитопения.
У лиц пожилого возраста могут возникать ортостатический коллапс, брадикардия, потеря сознания, усиливаться симптомы сердечной недостаточности, стенокардии.

Противопоказания

Пропанорм противопоказан при выявленной избыточной сенситивности к одному или нескольким компонентам препарата, при декомпенсированной форме или неконтролируемой сердечной недостаточности, в случае интоксикации сердечными гликозидами.
Препарат не используется в состоянии кардиогенного шока, кроме артериальной гипотензии на фоне тахикардии.
С крайней осторожностью Пропанорм назначают больным со склонностью к артериальной гипотонии с выраженной брадикардией.
Не используется при синдроме слабости синусового узла, «синдроме брадикардии-тахикардии», при ИМ.
Объективных данных по поводу безопасного применения Пропанорма у лиц до 18 лет недостаточно.

Беременность

Не рекомендуется использовать Пропанорм в гестационном периоде, особенно в первом его триместре. Препарат может проникать в грудное молоко, поэтому запрещен при лактации.
При необходимости препарат назначают беременным, когда ожидаемый клинический эффект превышает возможный риск для ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетание местных анестетиков и Пропанорма значительно потенцирует его кардиодепрессивный эффект.
Применение варфарина одновременно с Пропанормом грозит геморрагическим синдромом, так как под действием пропафенона угнетается связывание и выведение антикоагулянта.
Блокируя метаболизм неселективных бета адреноблокаторов, сердечных гликозидов и циклоспорина, Пропанорм увеличивает их сывороточную концентрацию, что ведет к токсическим эффектам вышеуказанных средств.
Одновременный прием трициклических антидепрессантов и Пропанорма может вызвать усиление его антиаритмического действия и поражение ЦНС.
Циметидин и хинидин блокируют метаболизм Пропанорма, повышая тем самым его содержание в крови.
Рифампицин — напротив, усиливает распад и выведение Пропанорма из организма.
Комбинация препарата с амиодароном резко повышает вероятность возникновения «пируэтной» желудочковой тахикардии.
Способность Пропанорма угнетать гемопоэз потенцируется миелосупрессивными препаратами.
Все сердечные средства, обладающие отрицательным инотропным эффектом, усиливают таковое действие Пропанорма.

Передозировка

Двукратное превышение средней терапевтической дозы Пропанорма может спровоцировать симптомы передозировки.
Вследствие нарушения сердечной проводимости возникает брадикардия и снижение САД. Гипоперфузия тканей головного мозга обусловливает сонливость, экстрапирамидные проявления и нарушение сознания до комы.
Задержка значительного объема крови в малом кругу ведет к отеку легких.
При отсутствии адекватной терапии возможны остановка дыхания и асистолия.
Лечение передозировки Пропанормом в первые часы после его приема сводится к дезинтоксикационным мероприятиям. Симптоматическая терапия предусматривает стабилизацию гемодинамики, протезирование витальных функций в виде ИВЛ, введения вазопрессоров.
Гемодиализ не эффективен в терапии передозировки Пропанормом.

Условия хранения

Пропанорм следует хранить при температурном оптимуме 15–25 градусов Цельсия, в сухом, не доступном для детей месте.

Форма выпуска

Пропанорм – таблетки белого цвета в оболочке.
10 таблеток Пропанорма в блистере.

Состав

1 таблетка Пропанорм содержит: 150 мг или 300 мг пропафенона.
Дополнительные компоненты: диоксид титана, диоксид кремния, гипромеллоза, стеарат магния, гранулированная микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, эмульсия симетикона, кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал.

Пропанорм

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Пропанорм – антиаритмический препарат класса I C.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, почти белого или белого цвета (в блистерах по 10 таб., 5 блистеров в пачке картонной).

Активное вещество: пропафенона гидрохлорид, в 1 таблетке – 150 или 300 мг, что соответствует содержанию пропафенона 135,7 и 271,05 мг соответственно.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, макрогол 6000, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, эмульсия диметикона с кремния диоксидом, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, крахмал кукурузный, гипромеллоза 5, коповидон.

Показания к применению

Пропанорм предназначен для лечения и профилактики:

• Пароксизмальные нарушения ритма (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, фибрилляция и трепетания предсердий);
• Желудочковые и наджелудочковые экстрасистолии;
• Предсердно-желудочковая re-entry тахикардия.

Кроме того, препарат применяется для профилактики устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Противопоказания

• Выраженная артериальная гипотензия;
• Выраженная брадикардия;
• Блокада ножек пучка Гиса;
• Кардиогенный шок (за исключением антиаритмического шока и артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией);
• Внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и атриовентрикулярная блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);
• Синоатриальная блокада, нарушение внутрипредсердного проведения;
• Инфаркт миокарда;
• Синдром слабости синусового узла;
• Тяжелые формы декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
• Синдром «тахикардии-брадикардии»;
• Интоксикация дигоксином;
• Возраст до 18 лет;
• Период лактации;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• Хроническая обструктивная болезнь легких;
• Миастения, в том числе миастения гравис;
• Сердечная недостаточность с фракцией выброса мене 30%;
• Артериальная гипотензия;
• Кардиомиопатия;
• Электролитные нарушения (они обязательно должны быть скорректированы до назначения препарата);
• Печеночная и/или почечная недостаточность;
• Печеночный холестаз;
• Возраст старше 70 лет;
• Беременность (особенно I триместр);
• Наличие временного или постоянного электрокардиостимулятора;
• Одновременное применение других антиаритмических препаратов аналогичного действия на электрофизиологию сердца.

Способ применения и дозировка

Пропанорм следует принимать внутрь после еды, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством воды.

Дозы врач устанавливает индивидуально.

Обычно в начале лечения назначают по 150 мг 3 раза в сутки, с интервалами 8 часов. Далее, при необходимости, суточную дозу постепенно (каждые 3-4 дня) увеличивают до 600 мг в 2 приема или до 900 мг в 3 приема.

Если во время лечения отмечается увеличение интервала QT или расширение комплекса QRS более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, удлинение интервала PQ более чем на 50%, увеличение тяжести и частоты аритмии, следует снизить дозу Пропанорма или временно отменить его.

Снижение дозы требуется больным с массой тела менее 70 кг, а также пожилым людям в возрасте старше 70 лет. При этом первую дозу пациентам дают в условиях стационара под контролем артериального давления и электрокардиограммы.

При нарушениях функции печени Пропанорм назначают в дозе, составляющей 20-30% от обычной, при нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/минуту) – 50% от исходной.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, чувство тяжести в эпигастрии, горечь и сухость во рту, изменение вкуса, диарея или запор; редко – холестатическая желтуха, нарушения функции печени, холестаз;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковые и наджелудочковые тахиаритмии, AV-диссоциация, стенокардия, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, брадикардия, синоатриальная блокада, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка); при приеме в высоких дозах – ортостатическая гипотензия;
• Со стороны системы кроветворения: появление антинуклеарных антител, увеличение времени кровотечения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения;
• Со стороны центральной нервной системы: головная боль, вертиго; редко – диплопия, нечеткость зрения, судороги;
• Со стороны половой системы: снижение потенции, олигоспермия;
• Аллергические реакции: покраснение кожи, экзантема, крапивница, зуд, кожная сыпь, волчаночноподобный синдром;
• Прочие: геморрагические высыпания на коже, бронхоспазм, слабость.

Особые указания

В начале лечения и в течение всего курса терапии необходимо мониторировать состояние пациента с помощью электрокардиограммы, контролировать электролитный баланс крови (особенно концентрации калия), периодически определять активность печеночных ферментов.

Тщательное лабораторное и клиническое наблюдение требуется пациентам, которые одновременно с Пропанормом проходят долгосрочную терапию антикоагулянтами и гипогликемическими средствами.

У пациентов с недостаточностью функции печени на 70% возрастает биодоступность пропафенона, поэтому следует снизить для них дозу препарата и регулярно контролировать лабораторные параметры.

Дозу Пропанорма особенно осторожно нужно подбирать пациентам с установленным электрокардиостимулятором.

Начинать лечение препаратом рекомендуется в стационаре, т.к. есть риск развития аритмогенного действия.

При желудочковых нарушениях ритма пропафенон эффективнее антиаритмических лекарственных средств IA и IB классов.

Если возникают AV-блокада III степени, синоатриальная блокада или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение необходимо прервать.

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ.

Лекарственное взаимодействие

• Лидокаин: усиливается кардиодепрессивный эффект (данная комбинация противопоказана);
• Циклоспорин, антикоагулянты непрямого действия, пропранолол, метопролол, дигоксин: повышается их концентрация, риск развития гликозидной интоксикации;
• Варфарин: усиливается его действие;
• Бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты: усиливается антиаритмическое действие;
• Местные анестетики: увеличивается риск поражения центральной нервной системы;
• Циметидин, хинидин: повышается концентрация пропафенона в плазме на 20%;
• Рифампицин: снижается концентрация пропафенона в крови;
• Амиодарон: повышается риск развития тахикардии по типу пируэт;
• Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии;
• Препараты, угнетающие синоатриальный узел и AV-узел, обладающие отрицательным инотропным действием: повышается риск развития побочных эффектов.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.