От чего таблетки лоперамид

От чего помогают таблетки Лоперамида

Здравствуйте, уважаемые читатели блога KtoNaNovenkogo.ru. Никто не застрахован от такого неприятного явления, как диарея (это что?).

Симптомы могут последовать «паровозиком» за отравлением, приемом некоторых медикаментов, нервным напряжением, изменением привычной схемы питания.

На помощь в таких случаях приходит Лоперамид – средство №1 при диарее.

Проявим немного скрупулезности и разузнаем, что собой представляет лекарство, как действует Лоперамид, как его принимать и еще чего-нибудь полезного.

Что такое Лоперамид и в каких формах его выпускают

Лоперамид – это не обезболивающее, препарат «работает» с нервными окончаниями, локализованными в кишечнике, и останавливает синтез простагландинов.

Такое действие приводит к сокращению перистальтики органа и замедлению продвижения кала.

Действующий компонент приумножает тонус сфинктера – человек реже испытывает позывы к испражнению. Эффекта от приема лекарства можно ожидать уже на 4-6 час.

Внимание! Принимая Лоперамид, стоит уяснить для себя, что этот препарат не борется с причиной диареи – не убивает бактерии, вирусы, а лишь устраняет признак, нормализуя стул.

В аптеках Лоперамид продают без рецепта в двух формах – капсулах и таблетках. Масса активного компонента, содержащегося в любой из лекарственных форм – 2 мг.

В составе средства, помимо гидрохлорида, крахмал, двуокись кремния, лактоза и пр.

От чего помогает Лоперамид

Врачи прописывают лекарственное средство при традиционных случаях:

1. хроническая или острая диарея, которая развилась после приема препаратов, на эмоциональном фоне или имеет лучевое происхождение;
2. жидкий стул при резком изменении состава пищи и режима питания;
3. инфекционная диарея (таблетки и капсулы применимы в качестве вспомогательной меры);
4. регулирование консистенции каловых масс у пациентов с илеостомой.

Инструкция по применению

Лоперамид принимают внутрь и запивают достаточным количеством воды, разжевывать таблетки не нужно.

При лечении диареи у взрослых доктор обычно рекомендует следующую схему приема:

1. острая диарея – 2 таблетки после первого жидкого стула, по одной каждый последующий. Прекратить прием препарата можно сразу после налаживания консистенции каловых масс (максимальная суточная доза – 8 таблеток);
2. затяжная диарея – 1 таблетка после первого жидкого стула. Затем дозировка варьируется в зависимости от проявлений (от 2 до 12 мг). Терапию не прекращают до появления нормального стула дважды в сутки.

Капсулы также запивают большим количеством воды и при острой диарее принимают по традиционной схеме: первый жидкий стул – 4 мг, затем по 2 мг. Максимальная суточная доза – 16 мг.

Хронический недуг лечат, дважды (утром и вечером) принимая по 2 мг лекарства (до 4 мг в сутки). Продолжительность курса – до 2-х дней.

Лоперамид детям

Детей младше 12 лет Лоперамидом лечат только по рекомендации педиатра. Больным до 6 лет лекарство обычно не прописывают, а детям до 2 лет оно противопоказано.

Если доктор прописал ребенку Лоперамид, давать препарат маленькому пациенту можно, соблюдая следующие рекомендации:

1. больному старше 6 лет после каждого проявления диареи давать по 2 мг средства (1 капсула или 1 таблетка);
2. не превышать максимально допустимую дозу препарата. Для детского возраста – это не больше 6 мг в сутки (3 таблетки или 3 капсулы);
3. кроме приема Лоперамида, ребенок должен восполнять потери жидкости и электролитов – пациента стоит часто поить;
4. лечиться средством можно не дольше 5 дней. Если через 48 часов после приема первой дозы лекарства ребенку не легчает, стоит прекратить терапию и обратиться к педиатру;
5. когда стул приходит в норму – на протяжении последующих 12 часов он стабилен – лечение можно прекратить.

Когда нельзя пить Лоперамид

При назначении терапии доктор учитывает довольно широкий список противопоказаний к приему Лоперамида. Среди них:

1. индивидуальная непереносимость компонентов лекарства;
2. подозрение (диагностирование) кишечной непроходимости;
3. полипы;
4. язвенная болезнь (особенно в острой форме);
5. инфекции желудочно-кишечного тракта;
6. беременность (1 триместр);
7. период кормления грудью;
8. кровяные вкрапления в стуле;
9. газообразование;
10. запор;
11. печеночная недостаточность.

Капсулы не стоит пить больным с лактозной недостаточностью, дефицитом лактазы. Они же противопоказаны, если у пациента дивертикулез и глюкозно-галактозная мальабсорбция.

Передозировка лекарством

Если превысить нормативную дозу препарата (в случае с любой его формой), можно «рассчитывать» на проявление следующих неприятных симптомов подавления центральной нервной системы:

1. нарушение координации;
2. сонливость;
3. миоз;
4. повышение мышечного тонуса;
5. кишечная непроходимость.

Можно ли сочетать Лоперамид с алкоголем

Информации о совмещении алкогольных напитков и Лоперамида в инструкции по использованию средства нет.

Однако если верить врачебному опыту, сочетание препарата с алкоголем не лучшим образом скажется на печени и ЦНС пациента (оба представителя подавляюще влияют на их функциональность).

Что говорят пациенты и врачи

При грамотном приеме Лоперамида пациенты отмечают положительный эффект лекарства, при этом хвалят его быстрое, но мягкое действие.

Только некоторым больным при приеме медикамента пришлось обратиться к врачу с симптомами аллергии на препарат и побочными явлениями средней тяжести.

Врачи относят Лоперамид к наиболее «удобным» средствам борьбы с диареей у взрослых.

Однако залогом успешной терапии считают верное определение причины симптома, поскольку при вирусной, секреторной, бактериальной диарее таблетки и капсулы могут оказаться не только неэффективными, но и опасными.

На этом моя познавательная история заканчивается! Берегите себя, друзья, и до скорого!

Автор статьи: Кристина Чехова

Лоперамид (Loperamide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Лоперамид

Химическое название

4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ . Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ . Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. T_max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C_max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T_1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ , не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ : запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС , которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ .

Пути введения

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС . Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Лоперамид (Loperamide)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-001336 от 19.07.11 – Действующее

Лоперамид

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лоперамид

Таблетки	1 таб.
лоперамида гидрохлорид	2 мг

10 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Показания активных веществ препарата Лоперамид

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
K52	Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
K59.1	Функциональная диарея
K91.4	Дисфункция после колостомии и энтеростомии

Режим дозирования

Взрослым при острой диарее первая доза – 4 мг, затем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Детям в возрасте 4-8 лет – по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет – по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при “первом прохождении” через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.