Таблетки гептрал способ применения
Гептрал (400 мг)
Инструкция
- русский
- қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина),
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,
состав кишечнорастворимой оболочки: кислота метакриловая – этилакрилата кополимер, макрогол 6000, тальк, симетикона эмульсия, полисорбат 80, натрия гидроксид.
Описание
Таблетки овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от белого до желтоватого цвета, без трещин, эффекта «шапочки» и набухания.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.
Код АТХ А16А А02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.
Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.
Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.
Фармакодинамика
Гептрал (активное вещество – S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.
Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.
Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.
Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).
Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.
Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.
При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.
Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно – индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.
Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депресссс. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.
Внутрипеченочный холестаз беременных
Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.
Показания к применению
– внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени
– внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре
Способ применения и дозы
Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток.
Таблетки следует глотать не разжевывая. Таблетки Гептрала покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества и полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи. Таблетку Гептрала следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток от первоначального (от белого до желтоватого), вследствие повреждения алюминиевой оболочки блистера, необходимо воздержаться от их применения.
Депрессия: Рекомендуемая суточная доза рассчитывается из расчета 10-25 мг/кг/сутки, начинают с 800 мг/сутки, затем продолжают прием 800 – 1600 мг/сутки. Суточная доза не должна превышать 1600 мг.
Внутрипеченочный холестаз: Рекомендуемая суточная доза рассчитывается из расчета 10-25 мг/кг/сутки, начинают с 800 мг/сутки, затем продолжают прием 800–1600 мг/сутки. Суточная доза не должна превышать 1600 мг.
Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.
Пациенты пожилого возраста.
Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у таких пациентов.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Побочные действия
Побочные действия из клинических исследований
Гептрал таблетки
Аналоги
Средняя цена онлайн * , 1687 р. (20 таблеток по 400 мг)
Где купить:
Инструкция по применению
На фармацевтическом рынке существует множество средств, способствующих восстановлению клеток печени и улучшающих ее функционирование (гепатопротекторов). Среди них хорошо зарекомендовал себя препарат Гептрал, производимый в Италии фирмой ABBOT LABORATORIES.
Основным активным компонентом Гептрала является вещество адементионин, которое содержится во всех средах организма, но его наибольшая концентрация наблюдается в печени и головном мозге. Восполняя дефицит этого биологически активного вещества, Гептрал проявляет свои фармакологические свойства.
Особенностью Гептрала является то, что помимо своего гепатопротекторного действия он обладает еще и антидепрессивным эффектом.
Показания
Применяют препарат при патологических состояниях, сопровождающихся внутрипеченочным холестазом (застоем желчи в ткани печени или желчных протоках). Застой желчи возникает вследствие нарушения продуцирования, выделения и поступления ее в двенадцатиперстную кишку.
Терапия Гептралом проводится в случае внутрипеченочного холестаза при прецирротических и цирротических состояниях, развивающегося при таких патологиях как:
- жировая дистрофия печени (отложение жиров в печеночных клетках);
- длительное воздействие на печень токсинов: алкоголь, лекартсвенные препараты (антибиотики, пероральные контрацептивы, противоопухолевые, противовирусные, препараты от туберкулеза, трициклические антидепрессанты);
- хронический гепатит;
- фиброз печени;
- хронический бескаменный холецистит (воспаление желчного пузыря без образования в нем камней);
- холангит (воспаление желчных протоков);
- цирроз печени;
- энцефалопатия, в т.ч. связанная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
Помимо этого Гептрал показан при внутрипеченочном холестазе беременных.
Благодаря своему антидепрессивному действию Гептрал находит применение при депрессиях.
Способ применения и дозы
- таблетки Гептрал принимают внутрь между приемами пищи, запивая небольшим количеством жидкости;
- рекомендуется принимать препарат в первой половине дня;
- таблетки следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом, нельзя их разжевывать или измельчать.
Кратность приема, продолжительность лечения и дозировку определяет врач индивидуально для каждого пациента, но суточная доза, как правило, находится в пределах от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Пациентам, принимающим Гептрал, рекомендован одновременный прием витамина В12 и фолиевой кислоты, т.к. при их недостатке в организме снижается эффективность препарата.
У пациентов пожилого возраста терапия Гептралом начинается с минимальных рекомендуемых доз, т.к. принимается во внимание:
- снижение печеночной, почечной и сердечной функций у пожилых людей;
- наличие сопутствующих заболеваний;
- прием других препаратов.
Противопоказания
Ограничений к применению препарата не так много. Гептрал противопоказан:
- при генетически обусловленных нарушениях обмена витамина В12 и дефиците цистатионин бета-синтетазы;
- пациентам младше 18 лет;
- при повышенной чувствительности к адеметионину.
Назначение препарата Гептрал в период вынашивания ребенка и кормления грудью
В III триместре противопоказаний к приему препарата нет.
Побочные эффекты
Чаще всего побочные реакции наблюдаются со стороны органов пищеварения. В остальных случаях нежелательные эффекты развиваются редко.
Реакции со стороны ЖКТ
- боль в животе
- жидкий стул
- тошнота
- иногда – рвота, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика
Нервная система
- бессонница
- головная боль
- парестезии
- головокружение
- беспокойство
- инфекции мочевыводящих путей
Костно-мышечная система
- боль в суставах
- судороги в мышцах
Кожные покровы
- повышенная потливость (гипергидроз)
- зуд
- сыпь
Аллергические реакции
- анафилактический шок
- отек гортани
- отек Квинке
Прочие эффекты
- приливы
- гипертермия
- периферические отеки
- слабость
- гриппоподобные симптомы
Состав
Действующее вещество препарата – адеметионин – содержится в каждой таблетке в дозировке 400мг.
Помимо адеметионина в таблетках присутствуют вспомогательные компоненты:
- кремния диоксид коллоидный;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- карбоксиметилкрахмал натрия;
- магния стеарат.
Кишечнорастворимая оболочка таблеток состоит из:
- сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата;
- макрогола;
- полисорбата;
- 30% эмульсии симетикона;
- натрия гидроксида;
- талька;
- воды.
Фармакология и фармакокинетика
Препарат восполняет недостаток адеметионина и стимулирует его выработку, главным образом, в печени и головном мозге.
Действия препарата Гептрал:
- холеретическое и холекинетическое – увеличивает выработку желчи и одновременно улучшает ее выведение в 12-перстную кишку. Это способствует профилактике и устранению холестаза – застоя желчи;
- детоксикационное – устраняет токсическое действие желчных кислот и ксенобиотиков;
- регенерирующее – стимулирует восстановление клеток печени;
- антифиброзирующее – замедляет развитие фиброза печени;
- нейропротекторное – обеспечивает защиту нервных клеток от повреждающих факторов, способствует их восстановлению;
- антиоксидантное – повышает устойчивость печеночных клеток к повреждающему действию свободных радикалов;
- антидепрессивное — развивается вследствие проникновения адеметионина через гематоэнцефалический барьер.
Особенности фармакокинетики заключаются в следующем:
- таблетки Гептрал покрыты кишечнорастворимой оболочкой, поэтому активное вещество перапарата высвобождается в 12-перстной кишке;
- максимальная концентрация препарата в крови при применении его через рот наступает через 2-6 часов;
- метаболизм Гептрала проходит в печени;
- период полувыведения составляет 1,5 ч, продукты метаболизма выводятся почками;
- биодоступность, показывающая скорость и полноту усвоения препарата по сравнению с парентеральным введением составляет 5%;
- Гептрал проходит через гематоэнцефалический барьер, установлена его высокая концентрация в спинномозговой жидкости. Это обуславливает его способность проявлять антидепрессивные и нейропротекторные свойства.
Условия продажи и хранения
Хранить его следует вдали от солнечного света, при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Препарат является рецептурным, т.е. купить в аптеке его можно только предъявив рецепт от врача.
Отзывы
(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)
* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой
Гептрал
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Гептрала – таблетки для приема внутрь и лиофилизат, из которого готовят раствор для в/м и в/в введения.
- 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната);
- Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
- Состав оболочки: полисорбат 80, макрогол 6000, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (в соотношении 1:1), симетикон (эмульсия 30%), тальк, натрия гидроксид, вода.
Продаются таблетки по 10 шт. в блистерах, упакованных в картонные пачки.
В 1 флаконе раствора Гептрал содержится 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната).
Состав прилагающегося в комплекте растворителя: инъекционная вода, натрия гидроксид и L-лизин.
Показания к применению
В соответствии с инструкцией к Гептралу, препарат предназначен для лечения внутрипеченочного холестаза при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при таких заболеваниях, как:
- Хронический гепатит;
- Жировая дистрофия печени;
- Хронический бескаменный холецистит;
- Цирроз печени;
- Холангит;
- Энцефалопатия (включая алкогольную), в том числе обусловленная печеночной недостаточностью;
- Токсические поражения печени разной этиологии, включая вирусные, токсические, алкогольные и лекарственные (вызванные приемом антибиотиков, противотуберкулезных, противовирусных или противоопухолевых препаратов, трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами).
Кроме того, показаниями к применению Гептрала являются:
- Внутрипеченочный холестаз беременных;
- Депрессивные синдромы, в т.ч. вторичные.
Противопоказания
Согласно инструкции к Гептралу, применение препарата противопоказано:
- В возрасте до 18 лет (т.к. опыт использования лекарства в педиатрии ограничен);
- При гиперчувствительности к компонентам;
- При наличии генетических нарушений, которые влияют на метиониновый цикл и/или вызывают гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (это может быть, например, нарушение метаболизма витамина B12 или дефицит цистатионин бета-синтазы).
Назначают препарат, но лечение проводят под особым медицинским наблюдением:
- При биполярных расстройствах;
- В период грудного вскармливания;
- В первом триместре беременности;
- Пожилым людям;
- При почечной недостаточности.
Особую осторожность следует соблюдать при необходимости одновременного применения Гептрала с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захватасеротонина (СИОЗС), а также с лекарственными средствами, в состав которых входит триптофан.
Способ применения и дозировка
Приготовленный из лиофилизата раствор Гептрал (порошок смешивается с прилагаемым в коробке растворителем непосредственно перед введением) предназначен для внутримышечного или очень медленного внутривенного введения. Использовать лиофилизат можно только в том случае, если он имеет белый или белый с желтоватым оттенком цвет. Если оттенок отличается (что может произойти в результате воздействия тепла или незначительной трещинки во флаконе), использовать средство не следует.
Рекомендуемая начальная дозировка составляет 5-12 мг на каждый килограмм веса пациента в сутки.
При внутрипеченочном холестазе препарат назначают в дозе 400-800 мг (1-2 флакона) в течение 14 дней.
При депрессии Гептрал вводят в дозировке 400-800 мг. Курс лечения – от 15 до 20 дней.
При необходимости проведения поддерживающей терапии пациента переводят на пероральный прием препарата.
Таблетки Гептрал, согласно инструкции, следует принимать между приемами пищи в первой половине дня. Вынимать их из блистера нужно непосредственно перед приемом. Если их цвет отличается от изначального (от белого до белого с желтоватым оттенком), что может произойти в результате негерметичности алюминиевой фольги, принимать такие таблетки не следует.
Рекомендуемая начальная доза составляет 10-25 мг на каждый килограмм веса пациента в сутки. В дальнейшем в зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата возможно корректирование суточной дозировки.
При депрессивных состояниях и внутрипеченочном холестазе, как правило, назначают по 800-1600 мг в сутки.
Длительность лечения в каждом случае определяется индивидуально.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами Гептрала являются боль в животе, тошнота и диарея.
В отдельных случаях применение препарата может сопровождаться:
- Аллергическими реакциями;
- Отеком гортани;
- Реакциями в месте введения раствора (очень редко с некрозом кожи);
- Отеком Квинке, повышенной потливостью, кожными реакциями;
- Инфекциями мочевыводящих путей;
- Головной болью, беспокойством, головокружением, парестезиями, бессонницей, спутанностью сознания;
- Флебитом поверхностных вен, приливами, сердечно-сосудистыми нарушениями;
- Вздутием живота, сухостью во рту, метеоризмом, эзофагитом, рвотой, желудочно-кишечным кровотечением, расстройствами пищеварения, печеночной коликой, циррозом печени;
- Артралгией, мышечными спазмами;
- Общим недомоганием, ознобом, астенией, гриппоподобным синдромом, лихорадкой, периферическими отеками.
Особые указания
Лиофилизат запрещено смешивать с щелочными и содержащими ионы кальция растворами.
У некоторых пациентов при приеме Гептрала отмечается головокружение – побочный эффект с потенциально серьезными последствиями. Поэтому в начале лечения рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и работы со сложными механизмами, чтобы оценить степень негативного влияния лекарства.
Аналоги
По действующему веществу аналогами Гептрала являются Гептор и Гептор Н.
Сроки и условия хранения
Гептрал – рецептурный препарат со сроком годности 36 месяцев. Хранить его следует при температуре от 15 до 25 ºС. Не допускать воздействия тепла и прямого попадания солнечных лучей!
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.