Велаксин как принимать

Велаксин

Велаксин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Velaxin

Код ATX: N06AX16

Действующее вещество: венлафаксин (venlafaxine)

Производитель: EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 21.08.2019

Цены в аптеках: от 643 руб.

Велаксин – препарат, применяемый при лечении депрессий.

Форма выпуска и состав

Велаксин выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки: почти белые или белые, круглые, плоские, с фаской, без или почти без запаха; на одной из сторон гравировка (по 25/37,5/50/75 мг соответственно) «Е 744», «Е 741», «Е 742» или «Е 743» (по 10 шт. в блистерах, по 1-3 или 6 блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке);
• Капсулы пролонгированного действия: желатиновые твердые, самозакрывающиеся, с прозрачным бесцветным корпусом и оранжево-коричневой крышечкой; содержимое капсул – смесь желтых и белых пеллет, без или почти без запаха (по 10 шт. в блистерах, по 3 блистера в картонной пачке; по 14 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: венлафаксин (в виде гидрохлорида венлафаксина) – 25, 37,5, 50 или 75 мг;
• Вспомогательные компоненты (по 25/37,5/50/75 мг соответственно): моногидрат лактозы – 56,62/84,93/113,24/169,86 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 24/36/48/72 мг, гликолят крахмала натрия (типа А) – 8,4/12,6/16,8/25,2 мг, безводный коллоидный диоксид кремния – 0,9/1,35/1,8/2,7 мг, стеарат магния – 1,8/2,7/3,6/5,4 мг.

В состав 1 капсулы входит:

• Активное вещество: венлафаксин (в виде гидрохлорида) – 75 или 150 мг;
• Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, этилцеллюлоза, хлорид натрия, диметикон, тальк, коповидон, хлорид калия, ксантановая камедь, безводный коллоидный диоксид кремния, оксид железа желтый.

Состав желатиновых капсул: оксид железа желтый и красный, диоксид титана, желатин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Велаксина – венлафаксин. Это антидепрессант, который является рацематом двух активных энантиомеров и химически не относится ни к одному классу антидепрессантов (тетрациклическим, трициклическим или прочим).

Механизм антидепрессивного действия венлафаксина основан на его способности потенцировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе. Венлафаксин и его главный метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) – сильные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабые ингибиторы обратного захвата допамина.

Вещество и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров и способствуют снижению бета-адренергической реактивности как после однократного применения, так и при курсовой терапии.

Венлафаксин сродством к холинергическим, мускариновым, α₁-адренергическим и гистаминовым (Н₁) рецепторам головного мозга не обладает, активность моноаминоксидазы не подавляет. Также вещество не обладает сродством к бензодиазепиновым, опиатным, N-метил-d-аспартатным (NMDA) либо фенциклидиновым рецепторам.

Фармакокинетика

Венлафаксин из желудочно-кишечного тракта хорошо всасывается.

После однократного приема 25–150 мг венлафаксина в форме таблеток C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме крови достигает 33–172 нг/мл примерно за 2,4 часа.

Вещество подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень с образованием ОДВ. Период полувыведения венлафаксина и ОДВ – примерно 5 и 11 часов соответственно. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови составляет 61–325 нг/мл, время ее достижения – приблизительно 4,3 часа.

После приема Велаксина в виде капсул пролонгированного действия пиковые плазменные концентрации венлафаксина и ОДВ в крови достигаются в течение 6 ± 1,5 и 8,8 ± 2,2 часа соответственно. Скорость всасывания вещества из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. В связи с этим период полувыведения венлафаксина после применения препарата в этой лекарственной форме составляет 15 ± 6 часов и представляет собой фактически период всасывания, нежели период распределения (5 ± 2 часа), который отмечается после назначения Велаксина в виде таблеток.

Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы крови на уровне 27% и 30% соответственно. Выведение ОДВ и прочих метаболитов, а также неметаболизированного венлафаксина осуществляется почками. Равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ после многократного применения достигаются за 3 дня.

В диапазоне доз 75–450 мг в день венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема Велаксина во время еды время достижения C_max в плазме крови возрастает на 20–30 минут, при этом величины абсорбции и максимальной концентрации не изменяются.

При циррозе печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ увеличиваются, а скорость их выведения снижается.

Общий клиренс венлафаксина и ОДВ у пациентов с умеренной/тяжелой почечной недостаточностью снижается, а период полувыведения – возрастает. Снижение общего клиренса наблюдается главным образом при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин.

Влияние пола и возраста на фармакокинетику препарата не зафиксировано.

Показания к применению

Согласно инструкции, Велаксин назначают при депрессиях различной этиологии, включая состояние тревоги (лечение и профилактика).

Противопоказания

• Тяжелые функциональные нарушения почек (при скорости клубочковой фильтрации 30 мл в минуту): коррекция режима дозирования не требуется;
• Средняя степень (при скорости клубочковой фильтрации 10-30 мл в минуту): требуется уменьшение дозы на 25-50%, при этом суточную дозу нужно принимать 1 раз в день;
• Тяжелая степень (при скорости клубочковой фильтрации 1/100 – часто, 1/1000 – нечасто, 1/10 000 – редко,