Циннаризин его применение
Циннаризин (Cinnarizine)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Циннаризин
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Циннаризин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Циннаризин
Фармакология
Блокирует кальциевые каналы L-типа. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо. Снижает тонус гладкомышечных элементов артериол, улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Повышает эластичность мембран эритроцитов и понижает вязкость крови. Повышает резистентность клеток к гипоксии. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, в т.ч. подавляет нистагм. Обладает умеренной антигистаминной активностью. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.
При приеме внутрь быстро всасывается. С белками плазмы связывается на 91%. Cmax определяется через 1–3 ч. Полностью метаболизируется в печени. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 — с фекалиями. T1/2 — 4 ч. Не обладает тератогенностью.
Применение вещества Циннаризин
Нарушения мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов мозга, ишемический инсульт, период после геморрагического инсульта и черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия; головокружение, шум в ушах, подавленность и раздражительность, быстрая психическая утомляемость, мигрень, сенильная деменция, снижение и потеря памяти, нарушение мышления и невозможность концентрации внимания; лечение и профилактика нарушений периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, акроцианоз, перемежающаяся хромота, трофические и варикозные язвы, парестезии, холодные конечности); поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных нарушений, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), нистагм, тошноту и рвоту; профилактика кинетозов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Беременность, болезнь Паркинсона.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Циннаризин
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, диспептические явления, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, проявления красной волчанки или красного плоского лишая.
Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела; очень редко — тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.
Взаимодействие
Химическая несовместимость не известна.
Усиливает действие алкоголя, седативных средств, антигипертензивных и сосудорасширяющих препаратов. Усиливает эффект ноотропных средств. Уменьшает эффект средств для лечения артериальной гипотензии.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Циннаризин
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможна сонливость, особенно в начале лечения). Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени, почек и картины периферической крови.
Циннаризин
Состав
В состав таблеток входит активное вещество циннаризин массой 25 мг.
Дополнительными веществами являются: стеарат магния, повидон, моногидрат лактозы, диоксид кремния, крахмал картофельный.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета.
Выпускается также Циннаризин Форте с 75 мг действующего вещества.
Фармакологическое действие
Согласно аннотации расширяет сосуды. Улучшает периферическое и мозговое кровообращение.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Снижает поступление кальция в клетку, уменьшает уровень кальция в депо плазмолеммы, усиливает сосудорасширяющий эффект углекислого газа, снижает тонус гладкомышечной ткани артериол. Циннаризин оказывает сосудорасширяющее действие, не влияет на кровяное давление. Антигистаминная активность лекарственного средства выражена умеренно, снижает тонус симпатической нервной системы, умеренно снижает возбудимость вестибулярного аппарата. Циннаризин эффективен у пациентов с латентным вариантом недостаточности мозгового кровообращения, при начальной форме атеросклероза мозговых сосудов, после инсульта. У лиц с нарушенным периферическим кровообращением улучшает питание тканей, органов, миокарда, повышает постишемическое расширение просвета сосудов. Циннаризин уменьшает показатель вязкости крови, умеренно повышает способность эритроцитов к деформации, положительно влияет на эластичность их мембран.
Максимальное всасывание происходит в течение 1-3 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой на одну треть и с калом на две трети. Период полувыведения составляет 4-24 часа.
Показания к применению Циннаризина
От чего таблетки? Препарат назначают после ишемического инсульта, после перенесенных травм головного мозга, дисциркуляторной энцефалопатии, болезни Миньера, вестибулярных нарушениях, для профилактики кинетозов.
Какие показания к применению Циннаризина существуют еще? Лекарство эффективно при болезни Рейно, облитерирующем тромбоангиите, сенильной деменции, мигрени, морской и воздушной болезных, облитерирующем атеросклерозе, тромбофлебите, ангиопатиях, парестезиях, трофических нарушениях.
Противопоказания
Препарат противопоказан при лактации, в период вынашивания беременности, детям до 12 лет. При болезни Паркинсона назначают с осторожностью.
Побочные действия
Нервная система: повышенная утомляемость, сонливость, экстрапирамидные расстройства, депрессия, гиперкинезия, тремор конечностей, головные боли.
Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, диспепсические расстройства, проходящие боли в эпигастрии, сухость во рту.
Редко отмечается повышенное потоотделение, аллергия, падение артериального давления, красный плоский лишай, ожирение.
Таблетки Циннаризин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат принимают внутрь. Лекарства в уколах не существует.
При нарушении кровоснабжения головного мозга: трижды в сутки по 25-50 миллиграмм.
При нарушении периферического кровоснабжения: трижды в сутки по 50-75 мг.
Профилактика морской и воздушной болезней: за 30 минут до события принимают 25 миллиграмм.
Лабиринтные расстройства: трижды в день по 25 миллиграмм.
Детям с 12 лет дозировку уменьшают вдвое. Возраст менее 12 лет является противопоказанием к употреблению препарата.
Эффект достигается при непрерывном лечении.
Нельзя употреблять более 225 мг медикамента в сутки.
Инструкция по применению Циннаризин Софарма 25 мг является аналогичной.
Передозировка
Сонливость, рвота, кома, чрезмерное падение кровяного давления, тремор. Рекомендуется прием адсорбентов, посимптомная терапия. Антидот не разработан.
Взаимодействие
Циннаризин усиливает действие ноотропов, седативных, сосудорасширяющих, гипотензивных средств, этанола. Снижает эффективное действие гипертензивных средств.
Условия продажи
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.
Срок годности
Особые указания
Циннаризин может быть причиной ложноположительного допингового контроля у спортсменов. Такой эффект объясняется антигистаминным действием лекарственного средства. Длительное применение требует контроля над работой печени, почек, состоянием крови. Допустимо принимать препарат при кормлении грудью. Влияет на управление транспортом.
Часто назначают комбинацию Циннаризина и Пирацетама при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Взаимодействие данных веществ подробно описано в Википедии.
Циннаризин для грудничков
Как принимать для новорожденных? Важно помнить, что лекарство противопоказано для грудничков.
Циннаризин – инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
Торговое название препарата:
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Состав на одну таблетку:
Активное вещество: циннаризин – 0,025 г.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700), кремния диоксид коллоидный (аэросил), масло вазелиновое.
Описание: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Фармакотерапевтическая группа:
блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Код ATX: [N07CA02].
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика: селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Фармакокинетика: всасывается в желудке и кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь – 1-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 91 %. Полностью метаболизируется в печени (посредством глюкуро-нирования). Период полувыведения равен – 4 часам. Выводится в виде метаболи-тов: 1/3 – почками и 2/3 – с каловыми массами.
Показания к применению.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, дети до 5 лет.
С осторожностью.
Способ применения и дозы.
Внутрь, после еды.
При недостаточности мозгового кровообращения: по 25 мг три раза в день. При нарушении периферического кровообращения – по 50-75 мг три раза в день. При вестибулярных нарушениях – по 25 мг три раза в день.
Максимальная рекомендуемая доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток) в день. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев. При кинетозе («дорожной» болезни): взрослым – по 25 мг за полчаса перед дорогой (при необходимости повторный прием 25 мг через 6 часов), для детей от 5 лет – 1/2 дозы, рекомендованной взрослым.
При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно.
Побочное действие.
Со стороны нервной системы: сонливость, утомляемость, головная боль, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия), депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: потливость, развитие волчаночноподобного синдрома, красный плоский лишай (крайне редко), кожная сыпь. Прочие: аллергические реакции, увеличение массы тела.
Передозировка.
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, снижение артериального давления, рвота, кома.
Лечение: специфического антидота не существует, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему алкоголя, сеативных средств, трициклических антидепрессантов. В связи с наличием антигистаминного эффекта, циннаризин может повлиять на результаты антидопингового контроля спортсменов (ложный положительный результат), а также может нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).
Особые указания.
Больным болезнью Паркинсона препарат назначают лишь в случае, когда преимущества лечения циннаризином превосходят по значимости возможное ухудшение течения основного заболевания.
В связи с антигистаминным эффектом назначение циннаризина следует прекратить за 4 дня до проведения аллергической кожной пробы. Циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат).
Больным с непереносимостью лактозы, следует учитывать, что препарат ее содержит в качестве вспомогательного вещества.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими рабочими механизмами:
Возможно развитие сонливости, особенно в начале лечения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При длительном применении рекомендуется проведение контрольного лабораторного обследования функции печени, почек, периферической крови.
Форма выпуска.
Таблетки 25 мг.
По 10 штук в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
По 50 или 100 таблеток в банки оранжевого стекла или в банки полимерные. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения.
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности.
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускают по рецепту врача.
Предприятие-изготовитель / организация, принимающая претензии:
ОАО “Дальхимфарм”
680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22