Суматриптан препарат от мигрени

Суматриптан (Sumatriptan)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Суматриптан

Химическое название

3-[2-(Диметиламино)этил]-N-метилиндол-5-метансульфонамид (и в виде сукцината)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Суматриптан

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Суматриптан

Селективный агонист 5-HT₁-рецепторов. Белый или не совсем белый порошок, легко растворимый в воде и физиологическом растворе.

Фармакология

Взаимодействует с 5-HT₁-рецепторами (не влияет на подтипы 5-HT₂ — 5-HT₇-рецепторов), главным образом в кровеносных сосудах головного мозга (стимуляция 5-HT₁-рецепторов приводит к сужению сосудов). Избирательно возбуждает серотониновые 5-HT_1D-рецепторы сосудов головного мозга (твердой мозговой оболочки базилярной артерии), ингибирует активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва, активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга. Вызывает сужение расширенного во время приступа сосуда и тем самым прекращает приступ. Останавливает развитие приступа мигрени, не обладая при этом прямым анальгезирующим эффектом.

Быстро всасывается при приеме внутрь и после интраназального применения. Биодоступность составляет 15% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. C_max при приеме внутрь 100 мг составляет 51 нг/мл и достигается в течение 2–2,5 ч (при мигренозном приступе несколько быстрее, чем в межприступный период). После интраназального введения С_max в плазме составляет 12,9 нг/мл и достигается через 1–1,5 ч. Уровень связывания с белками плазмы низкий (14–21%). Средний объем распределения — 2,4 л/кг. Биотрансформируется при участии МАО , преимущественно МАО А, с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT₁– и 5-HT₂-рецепторов, и его глюкуронид; второстепенные метаболиты не идентифицированы. Т_1/2 составляет 2,5 ч, общий плазменный клиренс — в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин, внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса. Выводится почками (почечная экскреция — около 60%, преимущественно в виде неактивных метаболитов — 97%), остальная часть выделяется с фекалиями.

Клинический эффект обычно отмечается через 30 мин после перорального приема суматриптана в дозе 100 мг и через 15 мин после интраназального введения 20 мг. В 50–70% случаев быстро купирует мигренозный приступ при приеме внутрь в дозе от 25 до 100 мг. Устраняет ассоциированные с мигренозной атакой тошноту и фотофобию. Наибольший эффект наблюдается при использовании на высоте приступа. Примерно в трети случаев в течение ближайших 24 ч может развиться рецидив, что обусловливает необходимость повторного применения.

Применение вещества Суматриптан

Купирование приступов мигрени (с аурой или без нее).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени, инфаркт миокарда ( в т.ч. в анамнезе), неконтролируемая артериальная гипертензия, ИБС ( в т.ч. подозрение на нее), стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических сосудов, преходящее нарушение мозгового кровообращения ( в т.ч. в анамнезе), инсульт ( в т.ч. в анамнезе), выраженное нарушение функции печени и/или почек, одновременный прием суматриптана с эрготамином или его производными (включая метисергид), а также одновременный прием ингибиторов МАО и период до 2 нед после их отмены.

Ограничения к применению

Эпилепсия ( в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности), артериальная гипертензия (контролируемая), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлена), возраст старше 65 лет (опыт применения ограничен).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено). Следует избегать грудного вскармливания в течение 24 ч после применения суматриптана (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Суматриптан

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , временное повышение АД (наблюдается вскоре после приема), брадикардия, тахикардия ( в т.ч. желудочковая), сердцебиение; в отдельных случаях – нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий; иногда развивается синдром Рейно.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота и рвота (чаще при приеме внутрь), незначительное повышение активности печеночных ферментов, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе; редко — ишемический колит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость и/или усталость (чаще при приеме внутрь), сонливость (обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер); в отдельных случаях — судорожные приступы (обычно при наличии судорог в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог); иногда — диплопия, мелькание мушек перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; крайне редко — частичная преходящая потеря зрения (нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).

Реакции повышенной чувствительности: кожные проявления (сыпь, крапивница, зуд, эритема); в редких случаях — анафилаксия.

Прочие: боль, покалывание, ощущение жара, ощущение давления или тяжести (обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия, приливы крови к лицу.

Местные симптомы (при интраназальном применении): легкое транзиторное раздражение или ощущение жжения в полости носа и/или глотке, носовое кровотечение.

Взаимодействие

При одновременном приеме с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС отмечался длительный спазм сосудов (суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана). Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (их одновременное применение противопоказано). Возможно взаимодействие между суматриптаном и препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина ( СИОЗС ) . Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

Передозировка

Лечение: наблюдение за состоянием пациента не менее 10 ч, при необходимости — поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Суматриптан

Не предназначен для профилактики мигрени. Назначение препарата возможно только в том случае, если диагноз не вызывает сомнения. При назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния (как и при применении других противомигренозных средств). Следует учитывать, что у пациентов с мигренью повышен риск развития цереброваскулярных нарушений (например инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения).

Наличие факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС) диктует необходимость предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии.

Сообщалось о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации после приема суматриптана и препаратов из группы СИОЗС (в случае их одновременного назначения следует тщательно контролировать состояние пациента).

До и во время лечения необходимо регулярно питаться, соблюдать диету, исключить продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки ( в т.ч. сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво), вести здоровый образ жизни, заниматься спортом (плавание, лыжи, ходьба), иметь какое-либо увлечение, что создает положительное эмоциональное состояние и тем самым предупреждает возникновение мигренозных атак.

У людей с гиперчувствительностью к сульфаниламидам в анамнезе повышен риск развития аллергических реакций. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакции.

Суматриптан

Состав

В составе одной таблетки Суматриптана содержится 140 мг. активно действующего лекарственного соединения суматриптан сукцината.

Помимо того препарат содержит такие вспомогательные соединения как: маннит, дигидрат гидрофосфата кальция, гипролоза, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, а также кроскармеллоза натрия.

В состав оболочки таблетки входят макролог, селекоут АQ-02003 , а также диоксид титана.

Форма выпуска

Суматриптан выпускают в виде таблеток, покрытых специальной пленочной оболочкой. В одной картонной упаковке, как правило, содержится один блистер с двумя таблетками.

Фармакологическое действие

Препарат относится к серотонинергической группе лекарственных средств, оказывающих противомигренозное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активно действующее лекарственное соединение суматриптан, содержащееся в химическом составе препарата, относится к специфическим селективным агонистам 5-НТ1-серотониновых рецепторов, сосредоточенных преимущественно в сосудах головного мозга. Лекарство воздействует на некоторые подтипы серотониновых рецепторов, например, 5-НТ 2-7 и тем самым способствует сужению сосудов артериального ложа, расширение которых приводит к отеку и вызывает мигрень.

Стоит отметить, что Суматриптан не оказывает какого-либо существенного влияния на кровоток в головном мозге и при этом подавляет чрезмерную активность рецепторов тройничного нерва, которая приводит к снижению выделения сенсорных нейропептидов. Препарат быстро устраняет такие симптомы мигрени как приступы тошноты, а также светобоязнь.

Лекарственное средство может эффективно подавлять приступы мигрени уже при однократном применение в дозе до 100 мг. Суматриптан начинает действовать по прошествии максимум получаса с момента его приема внутрь.

Показания к применению

Лекарственное соединение рекомендовано к использованию при мигрени для купирования острых приступов болезни и дальнейшей стабилизации состояния.

Противопоказания

Использовать лекарственное соединения запрещено при:

Кроме того, лекарственное средство не рекомендовано использовать в ходе лечения пациентов, не достигших 18-летнего возраста или пожилых людей старше 65 лет.

Побочные действия

Во время использования препарата побочные эффекты могут выражаться:

• во внезапном снижении, а затем повышении уровня артериального давления;
• в развитии тахикардии и брадикардии;
• в нарушении сердечного ритма;
• в возникновениитошноты;
• в повышении активности трансаминаз печени;
• в развитии дисграфии, а также ишемического колита;
• в головокружениях, а такжесонливости и слабости;
• в эпилептических припадках;
• вдиплопии иснижении остроты зрения;
• в возникновениивысыпаний на коже, сопровождающихсязудомили анафилактическими реакциями.

В отдельных случаях Суматриптан может спровоцировать развитие синдрома Рейно, а также проявления симптомов миалгии.

Инструкция по применению Суматриптана (Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией на Суматриптан, препарат принимают внутрь сразу же после начала приступа мигрени. При необходимости купировании острых приступов взрослые пациенты могут принимать 50-100 мг. лекарственного средства, запивая таблетки водой.

При повторном приступе мигрени можно принять еще раз минимально рекомендованную дозу Суматриптана (50 мг.) по прошествии минимум 2 часов с момента первого использования лекарственного средства. Стоит отметить, что максимально разрешенная медиками доза лекарства не должна быть больше 300 мг/сут.

Передозировка

При передозировке препаратом у пациентов возникают описанные ранее побочные реакции. В таких случаях незамедлительно следует обратиться к врачу, а также прекратить использование лекарства.

Взаимодействие

Во избежание развития серотонинового синдрома, повышения биодоступности моклобемида, риска аддитивной гиперстимуляции, а также развития побочных эффектов Суматриптан не следует использовать совместно с солями лития, моклобемидом, ризатриптаном и зверобоем.

Условия продажи

Нужен рецепт врача.

Условия хранения

Суматриптан следует хранить при температуре не выше 25°С в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности

Особые указания

Данное лекарственное средство не предназначено для профилактики приступов мигрени. Стоит помнить, что после приема Суматриптана может развиться аллергическая реакция у больных с гиперчувствительностью на сульфаниламидам.

Поскольку использование лекарственного средства может оказывать негативное влияние на сердечно-сосудистую систему, препарат не назначают больным из так называемой группы риска (фактор развития ИБС, мужчинам после 40 лет, а также женщинам в постклиматический период) без предварительного обследования.

До назначения препарата впервые следует исключить иные неврологические заболевания у пациентов. Ко всему прочему, стоит помнить, что у пациентов с мигренью может развиться инсульт, который навредит кровообращению в головном мозге.

Во время использования данного лекарства следует с особой осторожностью подходить к управлению транспортными средствами, а также к любым другим видам деятельности, которые требуют пристального внимания.

Аналоги Суматриптана

К основным аналогам Суматриптана можно отнести такие препараты как:

• Амигренин;
• Сумитран;
• Рапимед;
• Мигрепам;
• Сумамигрен;
• Суматриптан тева;
• Тримигрен;
• Имигран;
• Сумарин.

Детям

Не рекомендуется использовать лекарственное средство при лечении детей, не достигших 18-летнего возраста.

При беременности (и лактации)

Суматриптан противопоказан к применению в период беременности. Не рекомендуется продолжать грудное вскармливание в течение 24 часов после использования лекарственного средства.

Отзывы о Суматриптане

Хотя одни пациенты довольны препаратом и оставляют хорошие отзывы о Суматриптане, другие в качестве негативного фактора отмечают наличие достаточно внушительного списка побочных эффектов. Поэтому многие отказываются от эффективного в борьбе против мигрени лекарственного средства только для того, чтобы избежать развитие побочных недомоганий и заболеваний.

Цена Суматриптана, где купить

Цена Суматриптана зависит, прежде всего, от региона и номинального объёма. Однако средняя стоимость лекарства (упаковка в 50 мг.) не превышает 140 рублей.

Купить Суматриптан тева (50 мг.) можно в среднем по цене в 110-130 рублей.

Таблетки от мигрени

Почему при мигрени не помогут спазмолитики и как выбрать препарат в зависимости от силы приступа

Булгаковский Понтий Пилат, изнуряемый приступами гемикрании, был уверен, что спасения от головной боли, которая распространяется на полголовы, нет никакого. К счастью, с тех пор многое изменилось, и спасение от мигрени-таки появилось. Какие средства относятся к антимигренозным анальгетикам и как их подбирать — об этом пойдет речь в последней статье цикла, посвященного обезболивающим препаратам.

Не просто головная боль

Головная боль может иметь различное происхождение, и, собственно, от него и зависит подбор препарата. О механизме развития мигренозной головной боли специалисты спорят до сих пор.

Точно известно, что во время приступа расширяются сосуды головного мозга, вследствие чего приток крови к нему увеличивается.

Именно поэтому страдальцы, которые пытаются остановить приступ мигрени с помощью популярных спазмолитиков, например Спазмалгона, получают в результате еще более выраженный болевой синдром. Ведь спазмолитики способствуют расширению сосудов, в том числе и головного мозга, а значит, действуют заодно с мигренью, а не против нее!

Не нужно пытаться избавиться от мигрени с помощью комбинированных средств, содержащих папаверин (Андипал), дротаверин (Но-шпалгин или Но-шпа) и другие спазмолитики. Они вряд ли помогут, а если и дадут облегчение, то ненадолго. Тем, кто периодически сталкивается с приступами мигрени, нужно обратить внимание на триптаны и препараты, содержащие эрготамин. Именно они относятся к целевым антимигренозным средствам.

Триптаны: «правильное» действие на сосуды

Подгруппа антимигренозных анальгетиков под названием триптаны еще очень молода: первый ее представитель, суматриптан, увидел мир в 1991 году. И все же за четверть века он успел прославиться и стать золотым стандартом лечения мигрени.

Механизм действия триптанов направлен непосредственно на процесс, который запускает болевой синдром. Препараты этой группы взаимодействуют со специальными рецепторами, расположенными в сосудах мозга, что приводит к их сужению.

Таким образом, прямой обезболивающей активности, свойственной традиционным анальгетикам, триптаны не проявляют, и все же они работают. Этот факт еще раз доказывает, что мигрень — не обычная головная боль, которую можно запросто утихомирить парацетамолом или аспирином.

Кроме суматриптана в России зарегистрированы и другие препараты группы триптанов. Их легко «вычислить» среди лекарственного разнообразия — международные названия этих средств всегда заканчиваются на -триптан: наратриптан, фроватриптан, элетриптан.

Все триптаны действуют одинаково, однако результаты воздействия могут быть различными в зависимости от индивидуальной восприимчивости человека. Добавлю, что триптаны наиболее эффективны, если принимать их на ранних стадиях мигрени, в самом начале приступа. Через 2 часа после первого приема дозу можно повторить, чтобы «закрепить» результат.

Алкалоиды спорыньи

На некоторых злаковых культурах, например на пшенице или ржи, любит поселяться гриб-вредитель — спорынья. Он вырабатывает большое количество токсичных веществ — алкалоидов, которые в низких дозах способны оказывать самые разнообразные эффекты на организм человека.

Широкое применение в медицине нашел эрготамин. Он, так же как и триптаны, взаимодействует с рецепторами, сужающими сосуды в мозге, да к тому же проявляет прямой сосудосуживающий эффект на сосудистые гладкие мышцы. В связи с этим препараты эрготамина широко используются в качестве антимигренозных анальгетиков.

Однако если вы начнете искать в аптеках лекарство под названием «эрготамин», вас ждет разочарование. Эрготамин относится к так называемому списку А, в который входят наркотики и яды, и продается исключительно по особым рецептам врача, снабженным множеством печатей и подписей.

Гораздо более доступны комбинированные препараты, содержащие алкалоиды спорыньи, например Номигрен. В его состав входит комплекс из эрготамина (0,75 мг), анальгетика, спазмолитика, противорвотного и кофеина. Однако же Номигрен имеет солидный перечень противопоказаний и побочных эффектов.

Российская промышленность выпускает еще один антимигренозный анальгетик с эрготамином — Кафергот. Помимо 1 мг алкалоида спорыньи он содержит кофеин, который усиливает действие основного компонента.

Следует помнить один важный аспект, касающийся препаратов, в состав которых входят алкалоиды спорыньи. Эрготамин и его соли (в частности, эрготамина тартрат) стимулируют сокращение матки, поэтому они категорически противопоказаны при беременности.

Так что же выбрать?

Как видим, препаратов для лечения приступа мигрени не так уж и мало. На каком же из них стоит остановить выбор? Ответ на этот вопрос зависит от тяжести головной боли — существует даже так называемая стратификация антимигренозных препаратов по силе обезболивающего эффекта.

При умеренных приступах рекомендуется принимать нестероидные противовоспалительные препараты НПВП (например, парацетамол, ибупрофен, кетопрофен) или любой из триптанов. Если при мигрени возникает тяжелая головная боль, лучше остановиться на триптанах или средствах, содержащих эрготамин.

Если же ситуацию можно назвать очень тяжелой, выбор сужается до эрготамина или опиодных анальгетиков. Замечу, что последний вариант, учитывая строгости отечественного здравоохранения в сфере оборота опиоидов, в российской действительности практически невозможен.

И тем не менее, несмотря на четкое разделение антимигренозных средств по эффективности, каждый случай индивидуален. А значит, каждый больной вместе со своим врачом должен подбирать свою личную схему купирования мигренозной боли.

Товары по теме: Парацетамол , Ибупрофен , Кетопрофен , Кофетамин , Суматриптан , Имигран , Рапимед , Сумамигрен , Амигренин , Релпакс