Розувастатин крестор инструкция по применению

Розувастатин (Крестор)

Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.

Препараты, содержащие Розувастатин (Rosuvastatin, АТХ (ATC) C10AA07):

Распространенные формы выпуска
Название, производитель	Форма выпуска	Упак., шт	Цена, р
Крестор (Crestor): оригинал; Астра Зенека, Великобритания.	таблетки 5мг	28	1.000-2.200
		98	1.300-5.400
	таблетки 10мг	7	400-850
		28	1.300-3.000
		98	2.900-8.000
		128	5.800-9.700
	таблетки 20мг	28	2.450-4.800
		126	13.600-15.600
	таблетки 40мг	28	3.300-5.600
Акорта (Akorta); Фармстандарт, Россия	таблетки 10мг	30	450-800
	таблетки 20мг	30	700-1.200
Мертенил (Mertenil); Гедеон Рихтер, Венгрия	таблетки 5мг	30	430-700
	таблетки 10мг	30	500-850
	таблетки 20мг	30	700-1.150
	таблетки 40мг	30	1.200-2.000
Розарт (Rosart); Актавис-ТЕВА, Израиль	таблетки 10мг	30	400-750
		90	1.070-1.650
	таблетки 20мг	30	560-1.000
		90	1.400-2.300
	таблетки 40мг	30	650-1.150
		90	1.700-.2550
Розистарк (Rozistark); Белупо, Хорватия	таблетки 10мг	14	210-360
		28	440-800
	таблетки 20мг	14	320-600
		28	650-1.000
Розукард (Rosucard); Зентива, Чехия	таблетки 10мг	30	490-930
		60	1.030-1.270
		90	1.300-2.030
	таблетки 20мг	30	740-1.260
		60	1.560-1.860
		90	1.750-2.800
	таблетки 40мг	30	750-1.450
		90	2.380-3.730
Розулип (Rosulip); Эгис, Венгрия	таблетки 5мг	28	270-630
	таблетки 10мг	28	370-930
	таблетки 20мг	28	640-1.440
Роксера (Roxera); КРКА, Словения	таблетки 5мг	30	350-780
		90	805-1.440
	таблетки 10мг	30	460-860
		90	1.000-1.690
	таблетки 15мг	30	520-1.030
		90	1.240-2.450
	таблетки 20мг	30	620-1.360
		90	1.530-2.350
Сувардио (Suvardio); Сандоз, Швейцария	таблетки 10мг	28	230-490
	таблетки 20мг	28	370-610
Тевастор (Tevastor); ТЕВА, Израиль	таблетки 5мг	30	270-570
		90	650-1.100
	таблетки 10мг	30	420-800
		90	960-1.530
	таблетки 20мг	30	520-940
		90	1.150-1920
Розувастатин; Изварино, Россия	таблетки 10мг	30	450-670
Розувастатин Канон; Канонфарма, Россия	таблетки 10мг	30	580-960
	таблетки 20мг	30	1.600-1.850
Розувастатин-СЗ; Северная Звезда, Россия	таблетки 5мг	30	250-380
	таблетки 10мг	30	310-560
	таблетки 20мг	30	480-720
Редкие и снятые с продаж формы выпуска
Название, производитель	Форма выпуска	Упак., шт	Цена, р
Кардиолип; АЛСИ Фарма, Россия	таблетки 5мг	30	260-370
	таблетки 10мг	30	325-480
	таблетки 20мг	30	385-500
Липопрайм; МикроЛабс, Индия	таблетки 5мг	30	280-325
	таблетки 10мг	30	300-400
	таблетки 20мг	30	360-420
Реддистатин (Reddystatin); Д-р Реддис, Индия	таблетки 5мг	30	330-410
	таблетки 10мг	30	410-500
	таблетки 20мг	30	610-750
	таблетки 40мг	30	750-840
Розувастатин; Изварино, Россия	таблетки 20мг	30	580-870
	таблетки 40мг	30	830-1.600
Розувастатин-СЗ; Северная Звезда, Россия	таблетки 40мг	30	650-920
Розарт (Rosart); ТЕВА ,Израиль	таблетки 5мг	30	нет

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Akroz, Alpex Rosuvax, Arvast, Bestor, Bilip, Crestin, Glodia, Lipidorox, Novastat, Rolip, Rosulip, Rosuvex, Roswera, Rosytab, Rost, Rostar, Rosyn, Roturag, Rovalip, Rovartal, Rovastat, Rozustat, Rosuvas, Rosacin, Rotac, Rousova, Roxardio, Rozat, Rozavel, Ruvasa, Turbovas, Zyrova.

Ответы автора сайта на типичные вопросы:

Что лучше принимать – Роксеру или Крестор?

Статины: какой лучше – Крестор или Роксера?

Что лучше выбрать – Крестор или Мертенил?

Крестор – это оригинальный препарат, а Роксера и Мертенил – копии, хотя и приличных европейских производителей. Если не пугает цена, лучше выбрать Крестор.

Крестор (оригинальный Розувастатин) – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Гиполипидемический препарат (примечание автора: снижает общий ХС, ХС низкой плотности, триглицериды)

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Xc). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Xc и катаболизм ЛПНП.

Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.

Выведение

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Крестор (20 мг)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 10 и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: розувастатин 10 и 20 мг в виде розувастатина кальция

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, глицерина триацетат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), вода очищенная.

Описание

Таблетки 10 мг: таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ZD4522 10» на одной стороне.

Таблетки 20 мг: таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ZD4522 20» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. ГМГ-КоА редуктазы ингибиторы. Розувастатин

Код АТХ С10А А07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин поглощается, преимущественно, печенью. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоэнзимом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2С19, CYP3А4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный период полувыведения (Т ½) составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 литров/час (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации Крестора.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

Терапевтический эффект появляется в течение одной недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе и поддерживается при регулярном приёме.

Фармакодинамика

Крестор снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-I), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение AпoB/AпoA-I.

Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, и с семейной гиперхолестеринемией.

Показания к применению

– первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными

– семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту

– в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина (ОХС) и ХС ЛПНП до целевых уровней

– профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Может назначаться независимо от приема пищи. До начала и во время терапии Крестором пациент должен соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и ответа на лечение.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг Крестора 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться уровнем содержания холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена после 4 недель приема препарата. Дозу препарата повышать постепенно.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, повышение дозы до максимальной 40 мг может рассматриваться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг. Рекомендуется наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы Крестора необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии

Рекомендуемая доза – 20 мг один раз в сутки.

Не требуется коррекции дозы. Пациентам старше 70 лет рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) – противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) – противопоказано применение препарата Крестор.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд–Пью отсутствует.

Особые популяции. Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров Крестора у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении розувастатина данным группам пациентов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг.

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, предрасположенными к развитию миопатии. Рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Пациенты, имеющие генотипы SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 c.421AA связаны с увеличением влияния розувастатина (СКМ) по сравнению с SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Пациентам с генотипами c.521CC или c.421AA рекомендуется принимать Крестор® максимум раз в день по 20 мг.

Крестор

Состав

В одной таблетке препарата содержится 5, 10, 20 или 40 мг розувастатина кальция и дополнительные вещества (монокристаллическая целлюлоза, кросповидон, моногидрат лактозы, фосфат кальция, гипромеллоза, Е171, Е172, триацетат глицерола, стеарат магния).

МНН: розувастатин.

Форма выпуска

Круглые или овальные (40 мг), в пленочной оболочке таблетки разного цвета, в зависимости от дозировки.

Цвета: желтый (5 мг), розовый (10, 20, 40 мг). На одной стороне гравировка ZD4522 5, ZD4522 10, ZD4522 20, соответственно содержанию действующего вещества. Для дозировки в 40 мг, с одной стороны написано ZD4522, с другой — 40.

Картонные упаковки с блистерами, по 28 штук в пачке. Для 10 мг – 7, 28 и 98 таблеток.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата — селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Розувастатин значительно снижает содержание липопротеинов низкой и крайне низкой плотности в крови, путем повышения числа печеночных рецепторов, реагирующих на липопротеины низкой плотности. Таким образом, ускоряется катаболизм и процессы захвата липопротеинов низкой плотности в печени, подавляется образование липопротеинов очень низкой плотности.

Уровень холестерина, триглицеридов, аполипопротеина В, ТГ ЛПОНП, ХС ЛПОНП, холестерина ЛПНП и тд. снижается. Терапевтический эффект становится заметен уже после 7 дней применения лекарства, через 14 – достигает своего максимума.

Максимальная концентрация в крови – через 5 часов, кумуляция – в печени. Хорошо связывается с белками плазмы, практически полностью (90 %). Около 10% действующего вещества метаболизируется. Вывод происходит с калом и, в незначительной степени, через почки. У пациентов с тяжелыми нарушениями в работе печени наблюдалось изменение фармакокинетических показателей.

Показания к применению

• в качестве профилактического или лечебного средства при семейной гомозиготнойгиперхолестеринемии;
• в составе комплексных мер (диеты, физ. нагрузки, похудении) при смешанной гиперхолестеринемии;
• лечение атеросклероза;
• в качестве профилактики при предрасположенности к сердечно-сосудистым заболеваниям.

Противопоказания

• тяжелые заболевания печени, особенно связанные с повышением уровня трансаминазы;
• кормление грудью и беременность;
• пациенты принимающие циклоспорин;
• миопатия, при риске развития миопатии дозировку снижают;
• дети (до 18 лет);
• аллергия, на какие либо из компонентов препарата.

Побочные действия

• головная боль, полинейропатия;
• миопатия, болезненные ощущения в мышцах и суставах;
• различные аллергические реакции;
• тошнота, панкреатит, запор, понос;
• астения;
• канальцевая протеинурия.

Инструкция по применению Крестора (Способ и дозировка)

Таблетки принимают вне зависимости от приема пищи, не разламывая и не разжевывая.

Дозировка и длительность приема лекарства должна назначаться врачом.

Согласно инструкции по применению Крестора, впервые принимающим препарат и пациентам с низкой потребностью в нем, суточную дозу устанавливают в предел 5-10 мг. Через 21 день, при необходимости, дозировку можно увеличить. При повышении суточного потребления Crestor до 40 мг, следует внимательно следить за состоянием пациента, особенно в первые пару дней перехода на новую дозировку.

У пациентов, со средней степенью почечной недостаточности, стартовая доза 5 мг в сутки. Далее – до 40 мг/сут.

Для монголоидов, вследствие особенностей функционирования печени, начальная доза составляет 5 мг в день. Противопоказано назначение и прием доз, превышающих 20 мг в день.

У лиц, склонных к миопатии назначать больше 20 мг в сутки противопоказано.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные эффекты. Гемодиализ неэффективен, специфический антидот отсутствует.

Терапия – согласно симптомам + контроль печеночных ферментов.

Взаимодействие

Не рекомендуется сочетать с циклоспорином.

Наблюдается изменение плазменной концентрации Крестора при сочетании с иными липидоснижающими препаратами (гемифиброзил).

Препарат влияет на значение протромбинового индекса, в связи в этим, не рекомендуется сочетать его с антагонистами витамина К, варфарином.

Частота проявления и характер побочных реакций может изменяться при приеме розувастатина с эзетимибом.

Различные фибраты, гемофибраты, никотиновая кислота и гемфиброзил повышают вероятность возникновения миопатии. Их сочетание с Крестором не рекомендуется.

Нежелателен одновременный прием препарата с ингибиторами протеаз, ритонавиром, лопинавиром, эритромицином, антацидами, оральными контрацептивами.

Условия продажи

Условия хранения

Не допускать попадания в руки детям. Хранить в прохладном месте.