Метоклопрамид показания к применению

МЕТОКЛОПРАМИД

Фармакокинетика
Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Условия хранения
Форма выпуска
Состав
Дополнительно

Препарат Метоклопрамид является стимулятором перистальтики (пропульсанты).
Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.
Отмечают два основных эффекты лекарственного средства: противорвотное и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения через тонкий кишечник.
Противорвотное эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы – активирующее зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.
Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюкса, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Побочные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.
Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галакторее и нарушения менструального цикла, у мужчин – гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Фармакокинетика

Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после введения. Антиэметическая действие сохраняется в течение 12:00. С белками плазмы крови связывается 13-30% препарата. Объем распределения – 3,5 л / кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 4-6 часов. Часть дозы (примерно 20%) выводится в начальной форме, а остальные (около 80%) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина снижается до 70%, а период полувыведения крови повышается (примерно 10:00 при КК 10-50 мл / мин и 15 часов при КК 60 10 До 3 раз в сутки

Максимальная длительность применения метоклопрамида для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.
Максимальная длительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 суток.
Пациентам с нарушением функции почек
У больных с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75%.
У больных с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50%.
Пациентам с печеночной недостаточностью вследствие увеличения периода полувыведения применять половинную дозу.
Пациенты пожилого возраста.
Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы у больных пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.
Продолжительность лечения.
С целью сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций препарат следует применять только для кратковременного лечения (до 5 суток).
Дети. Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года.

Побочные действия

Из-за содержания в лекарственной форме натрия сульфита могут наблюдаться отдельные случаи реакций гиперчувствительности, особенно у больных бронхиальной астмой, в виде тошноты, рвоты, свистящего дыхания, острого приступа астмы, нарушение сознания или шока. Эти реакции могут иметь индивидуальный ход.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в частности: кожные высыпания, гиперемия и зуд кожи, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: после более длительной терапии лекарственным средством, в связи со стимулированием секреции пролактина, могут возникать гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла, аменорея при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить.
Лабораторные показатели: повышение уровня ферментов печени.
У подростков i больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которых ослабляется вывода метоклопрамида, следует особенно внимательно следить за развитием побочных явлений. В случае их возникновения применения лекарственного средства сразу же прекратить.
Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении лекарственного средства в высоких дозах и при длительном применении.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Метоклопрамид являются: повышенная чувствительность к метоклопрамида или к любой другой составляющей лекарственного средства; желудочно-кишечное кровотечение; механическая кишечная непроходимость; желудочно-кишечное перфорация; подтверждена или заподозрена феохромоцитома (из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии); поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе; эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов); болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами; установлена ??метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе; пролактинзалежни опухоли; повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства); возраст пациента до 1 года (из-за риска развития экстрапирамидных нарушений).
В связи с содержанием сульфита натрия лекарственное средство нельзя назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфита.

Читать еще: Лечение кольпита у детей

Беременность

Метоклопрамид можно применять во время беременности, если есть клиническая необходимость. Через фармакологические свойства (как в других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида нужно наблюдать за новорожденным.
Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность отмены метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинические последствия этого явления окончательно не определены.
Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может продлить продолжительность нервно-мышечного блока (угнетением холинэстеразы плазмы крови).
Мощные ингибиторы CYP2D6: уровне экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно неизвестна, пациентов необходимо проводить наблюдения на предмет побочных реакций.
Метоклопрамид может продлить действие сукцинилхолина.
В связи с содержанием в инъекционном растворе сульфита натрия, тиамин (витамин 1 ), принятый одновременно с метоклопрамидом, может быстро расщепляться в организме.

Передозировка

Симптомы передозировки Метоклопрамид: сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные-моторные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции . Сообщалось о единичных случаях метгемоглобинемии.
Лечение: экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением антидота биперидена. В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. За жизненно важными функциями организма наблюдать до полного исчезновения симптомов отравления.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

Форма выпуска

Метоклопрамид – раствор для инъекций.
Упаковка: по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или по 2 контурные упаковки в пачке.

Состав

1 мл метоклопрамида гидрохлорида 5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е 221), пропиленгликоль, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Метоклопрамид

Состав

Таблетки

В каждой содержится по 10 мг гидрохлорида метоклопрамида.

Дополнительные компоненты: гликолат крахмала натрия, стеарат магния, безводный коллоидный кремний, лактоза, очищенный тальк крахмал (кукурузный).

Раствор

1 мл содержит 5 мг активного вещества метоклопрамида гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты: ледяная уксусная кислота, ацетат натрия, метабисульфит натрия, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода.

Форма выпуска

Метоклопрамид выпускается в таблетированной форме и в виде раствора.

В блистер упаковано 10 таблеток. В пачке из картона находится 5, 10 блистеров.
Раствор выпускается в ампулах из тёмного стекла объёмом 2 мл. Пластиковый поддон содержит 5 ампул. В пачке из картона может находиться 1 или 2 поддона (5, 10 ампул).

Фармакологическое действие

От чего Метоклопрамид?

Медикамент обладает противорвотным эффектом, оказывает стимулирующее воздействие на перистальтику пищеварительного тракта, уменьшает выраженность икоты и тошноты. Механизм воздействия основан на блокировании допаминовых Д2-рецепторов, на повышении порога хеморецепторов, расположенных в триггерной области, на блокировании серотониновых рецепторов.

Существует предположение, что активное вещество способно ингибировать расслабление гладкомышечной ткани желудка, которое вызывается Допамином.

Лекарственный препарат ускоряет опорожнение желудка за счёт расслабления его тела, усиления активности верхних отделов тонкого кишечника и антрального отдела желудка. За счёт повышения давления пищеводного сфинктера в покое уменьшает заброс содержимого в просвет пищевода.

Повышение амплитуды перистальтических сокращений повышает кислотный клиренс. Замечено, что активный компонент стимулирует выработку пролактина, повышает уровень альдостерона, что может привести к задержке жидкости в организме (эффект носит обратимый характер).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Характерна быстрая абсорбция из пищеварительного тракта. Биологическая трансформация происходит в печёночной системе. Связь с плазменными белками составляет 30%. В неизменённом виде и в виде метаболитов выводится через почечную систему.

Раствор выводится в виде конъюгатов. Действующее вещество способно проникать в грудное молоко, и проходить через гематоэнцефалический барьер. Т1/2 равен 4-6 ч. Активный компонент проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению Метоклопрамида

Метоклопрамид — от чего эти таблетки?

Чаще всего медикамент применяется для купирования тошноты, рвоты и икоты различного происхождения (в том числе после лечения цитостатиками и проведения лучевой терапии).

Основные показания к применению Метоклопрамида:

усиленное газообразование;
рефлюкс-эзофагит (заброс содержимого с последующим раздражением стенок пищевода);
гипотония, атония кишечника, желудка (в том числе и в послеоперационном периоде);
стеноз привратника функционального генеза;
дискинезия желчевыводящих путей (гипомоторный механизм развития);
при язвенной болезни пищеварительного тракта (в составе комплексной терапии);
ускорение продвижения пищи по пищеварительному тракту (желудок+тонкий кишечник) перед дуоденальным зондированием;
усиление перистальтики перед рентгенконтрастными обследованиями пищеварительной системы.

Читать еще: Уреаплазма как передается мужчинам

Противопоказания

кишечная непроходимость механического характера;
стенозирование привратника желудка;
кровотечения в пищеварительной системе;
перфорация стенок кишечника, желудка;
диагностированная глаукома, подозрение на нее;
эпилепсия;
феохромоцитома;
бронхиальная астма у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам;
пролактинзависимые новообразования;
болезнь Паркинсона;
экстрапирамидные нарушения;
рвота при лечении нейролептиками у пациентов, страдающих раком молочной железы;
индивидуальная гиперчувствительность.

Лекарственное средство не применяется в послеоперационном периоде у пациентов с пилоропластикой и анастомозом кишечника, т.к. энергичные сокращения мышц ухудшают заживление.

детский возраст (возможно развитие дискинетического синдрома);
пожилой возраст (65 лет и старше);
болезнь Паркинсона;
бронхиальная астма;
заболевания почечной и печёночной системы;
гипертоническая болезнь.

Побочные действия

Пищеварительный тракт:

Система кроветворения:

сульфагемоглобинемия у взрослых;
лейкопения;
нейтропения.

Сердечно-сосудистая система, обмен веществ:

Нервная система:

тревожность;
быстрая утомляемость;
паркинсонизм (гиперкинез, ригидность мышц в результате дофаминблокирующего эффекта);
ритмическая протрузия языка;
экстрапирамидные расстройства (окулогирный криз, бульбарный тип речи, опистотонус, спастическая кривошея, тризм);
дискинезы (при патологии почек);
депрессивное настроение;
мигренозные головные боли;
шум в ушах;
растерянность;
сонливость.

Эндокринная система:

нарушения менструального цикла (дисменорея, аменорея);
галакторея;
гинекомастия.

В первые дни терапии может развиться агранулоцитоз. В некоторых случаях отмечается гиперемия слизистых носа.

Инструкция по применению Метоклопрамида (Способ и дозировка)

Таблетки Метоклопрамид, инструкция по применению

Схема для взрослых: 3-4 раза в сутки по 5-10 мг. При приёме внутрь максимальная разовая дозировка составляет 20 мг. В сутки можно принимать не более 60 мг.

Инструкция по применению Метоклопрамида-Дарница

Таблетки предназначены для приёма внутрь, предпочтительное время – за 30 минут до еды. Суточная доза 30-40 мг рассчитана на 3-4 приёма. Курс рассчитан на 4-6 недель. При необходимости лечение может быть назначено на 6 месяцев.

Раствор предназначен для внутримышечного, внутривенного введения. Лекарство вводят 1-3 раза в день по 10-20 мг. Пациентам, принимающим цитостатики, и после лучевой терапии для предотвращения рвоты, тошноты раствор вводят внутривенно, рассчитывая дозу по схеме – 2 мг/кг. Перед рентгенологическими обследованиями препарата вводят за 5-15 минут в дозе 10-20 мг.

Передозировка

экстрапирамидные расстройства;
дезориентация;
гиперсомния.

В течение суток после введения медикамента негативная симптоматика купируется. Эффективно назначение противопаркинсонических медикаментов и препаратов из группы м-холиноблокаторов.

Взаимодействие

Ингибиторы холинэстеразы ослабляют эффект медикамента. Риск развития экстрапирамидных нарушений значительно возрастает при одновременной терапии нейролептиками.

Метоклопрамид способен повышать активность блокаторов гистаминовых Н2 рецепторов, усиливать седативное действие снотворных препаратов, усугублять действие этанола на нервную систему. Лекарственное средство усиливает всасываемость:

Метоклопрамид Виал замедляет процесс всасывания следующих препаратов:

Условия продажи (рецепт на латинском языке)

Rp. Sol. Methoclopramidi hydrochloridi 10 mg
D.t.d N 20
S. внутримышечно 1-3 раза в день.

Условия хранения

Беречь от света. Температура, рекомендованная производителем: не более 25 градусов.

Срок годности

4 года для раствора, 3 года для таблеток.

Особые указания

При болезни Паркинсона, патологии почек, гипертонической болезни и бронхиальной астме медикамент назначают с осторожностью. У детей высокий риск развития дискинетического синдрома, а у лиц пожилого возраста развивается поздняя дискинезия, паркинсонизм.

Возможно искажение показателей уровня пролактина и альдостерона в крови во время всего курса лечения.

Метоклопрамид (Metoclopramide)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: Р N002081/01 от 25.12.08 – Бессрочно

Метоклопрамид

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метоклопрамид

Таблетки	1 таб.
метоклопрамида гидрохлорид	10 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Метоклопрамид

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
K21.0	Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K25	Язва желудка
K26	Язва двенадцатиперстной кишки
K82.8	Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия)
K91.3	Послеоперационная кишечная непроходимость
R06.6	Икота
R11	Тошнота и рвота
R14	Метеоризм и родственные состояния (в т.ч. вздутие живота, отрыжка)
Z51.4	Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Взрослым внутрь – по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально – по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь – 20 мг; суточная – 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема – 1-3 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко – сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах – галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

Применение у пожилых пациентов

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином – возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном – уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином – повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином – описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином – имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином – повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.