Кларитин инструкция сироп
Кларитин – инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер – П N013494/01 (таблетки); П N013494/02 (сироп).
Торговое название препарата – КЛАРИТИН.
Международное непатентованное название – лоратадин (loratadine).
Лекарственная форма – таблетки; сироп
Состав
Таблетки: активное вещество – лоратадин 10 мг,
вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Сироп: активное вещество – лоратадин 1 мг/мл,
вспомогательные вещества – пропиленгликоль, глицерол, лимонной кислоты моногидрат (альтернативно-лимонная кислота безводная), натрия бензоат, сахароза (гранулированная), ароматизатор искусственный (персиковый), вода очищенная.
Описание
Таблетки: таблетки овальной формы белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, на одной стороне имеется риска, товарный знак “Чашка и колба” и цифра “10”, другая сторона гладкая.
Сироп: прозрачный бесцветный или желтоватого цвета сироп, не содержащий видимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код ATX: R06AX13
Фармакологические свойства
Фармакодинамика: Кларитин – антигистаминный препарат – избирательный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия – в течение 30 минут после приема. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 часов от начала действия и длится более 24 часов. Кларитин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия на центральную нервную систему, не оказывает антихолинергического и седативного действия (сонливости), не влияет на скорость психомоторных реакций. Прием Кларитина не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.
Фармакокинетика: Кларитин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови лоратадина – 1,3 часа, а его активного метаболита – дезлоратадина – 2,5 часа. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации (Тmax) лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час. Максимальная концентрация (Сmax) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация возрастает у пожилых пациентов, больных с хронической почечной недостаточностью или алкогольным поражением печени.
Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством цитохрома Р450 ЗА4 и, в меньшей степени, цитохрома Р450 2D6. Выводится с мочой и с желчью. Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а дезлоратадина – от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа) и от 11 до 39 часов (в среднем 17,5 часа). Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.
Проведение гемодиализа не оказывало влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Показания к применению
– Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит – устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями – чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения.
– Хроническая идиопатическая крапивница
– Кожные заболевания аллергического происхождения.
Противопоказания
– Непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата,
– возраст до 2 лет,
– период лактации.
С осторожностью
– беременность,
– печеночная недостаточность.
Применение во время беременности и лактации
Применение Кларитина во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кларитин выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Взрослым . в том числе пожилым, и подросткам в возрасте от 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таблетка или 2 чайных ложки (10 мл) сиропа) 1 раз в день.
Для больных с нарушением функции печени или почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 1 таблетку (10 мг) или 2 чайных ложки (10 мл) сиропа через день.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела:
– при массе тела менее 30 кг – 5 мг (1 чайная ложка (5 мл) сиропа или 1/2 таблетки) 1 раз в день.
– при массе тела 30 кг и более – 10 мг (2 чайных ложки (10 мл) сиропа или 1 таблетка) 1 раз в день.
Побочное действие
Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении Кларитина встречались с частотой >2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо («пустышки»).
У взрослых отмечались головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.
У детей редко отмечались головная боль, нервозность, седативное действие. Как и у взрослых, частота указанных явлений была на том же уровне, что и при применении плацебо («пустышки»).
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.
Лечение: промывание желудка (предпочтительно 0,9% раствором натрия хлорида), прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой), симптоматические средства.
Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа.
Взаимодействие
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Кларитин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. При совместном приеме Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина и его метаболита в плазме, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным электрокардиографии.
Особые указания
Детям в возрасте до 3 лет рекомендуется прием Кларитина в виде сиропа.
Не выявлено отрицательного действия Кларитина на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Форма выпуска
Таблетки 10 мг: по 7, 10 или 15 таблеток в блистерах, изготовленных из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Сироп 1 мг/мл: по 60 или по 120 мл во флаконах темного стекла, укупоренных алюминиевыми винтовыми пробками, имеющими защитное кольцо от случайного вскрытия и полиэтиленовую прокладку; по 1 флакону в комплекте с пластиковой ложкой-дозатором и инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
В недоступном для детей месте.
Срок годности
Таблетки – 4 года.
Сироп – 3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Название и юридический адрес производителя
Шеринг-Плау Лабо Н.В., Индуштриепарк 30, Б – 2220, Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия.
Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Шеринг-Плау»
119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2
Кларитин сироп : инструкция по применению
Состав
действующее вещество: loratadine;
1 мл сиропа содержит лоратадина 1 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, лимонная кислота, натрия бензоат (Е 211), сахароза, искусственный ароматизатор персик, вода очищенная.
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства: прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета сироп, свободный от посторонних включений.
Фармакологическая группа
Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A Х13.
Фармакологические свойства
Лоратидин (действующее вещество препарата Кларитин ® ) – трициклический антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н 1 рецепторов.
При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Кларитин ® не имеет значимого влияния на активность Н 2 -гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.
После однократного приема препарата (10 мг) на основании проведенных кожных проб на гистамин выяснено, что антигистаминное действие клинически заметна через 1-3 часа, достигает пикового значения в интервале от 8 до 12:00 с момента начала действия и продолжается 24 часа. Не отмечалось развития устойчивости при приеме препарата в течение 28 дней.
Всасывания. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита прямо пропорциональна дозе.
Распределение . Лоратадин связывается активно (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит – с умеренной активностью (от 73% до 76%).
Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита из плазмы у здоровых добровольцев составляет приблизительно 1 и 2:00 после применения соответственно.
Метаболизм . После приема лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом, в дезлоратадин. Основной метаболит дезлоратадин фармакологически активным и большей степени отвечает за клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно.
Вывод . Примерно 40% введенной дозы выводится с мочой и 42% – с калом в течение 10 дней, главным образом, в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% введенной дозы выводится с мочой за первые 24 часа. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененном активной форме – как лоратадин или дезлоратадин.
Средний конечный период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев – 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов) для его основного активного метаболита.
Нарушение функции почек . У больных с нарушениями функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (C max ) лоратадина и его активного метаболита были выше, чем соответствующие показатели у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Нарушение функций печени . У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и C max лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели их активного метаболита не менялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты пожилого возраста . Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев, в т.ч. и пожилого возраста.
Показания
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 2 лет.
Кларитин сироп : инструкция по применению
Применение в период беременности и кормления грудью
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами
Условия отпуска из аптек
Основные физико-химические свойства
Прозрачный, бесцветный или светло-желтый сироп, без посторонних включений.
Состав
1 мл сиропа содержит 1 мг лоратадина;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, лимонная кислота, натрия бензоат, сахароза, искусственный ароматизатор персиковый, вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминное (противоаллергическое) средство для системного применения. КОД АТХ: R06AX13.
Лоратадин (активный компонент препарата Кларитин®) является трициклическим антигистамином с селективной активностью относительно периферических H1-рецепторов.
У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не обладает клинически выраженными седативными (снотворными) или антихолинергическими свойствами.
При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений основных показателей жизненно важных функций, показателей лабораторных тестов, физикального осмотра или ЭКГ.
Лоратадин не обладает значимой активностью относительно Н1-рецепторов. Препарат не ингибирует захват норэпинефрина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма сердца.
Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.
Клиническая эффективность и безопасность
Более 10000 человек (в возрасте 12 лет и старше) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролированных клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным по сравнению с плацебо и таким же эффективным как клемастин относительно улучшения при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала реже при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.
Из участников этих исследований (в возрасте 12 лет и старше) 1000 человек с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролированных исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждалось ослаблением зуда, эритемы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости при применении лоратадина была аналогична таковой при использовании плацебо.
Приблизительно 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратидин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролированных клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредусмотренных побочных реакций не наблюдалось.
Эффективность у детей была аналогичной таковой у взрослых.
Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не оказывает никакого влияния на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.
Лоратадин активно связывается (от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит – с умеренной активностью (от 73 % до 76 %).
У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа, соответственно.
После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется и подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, главным образом при посредстве CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей мере отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часов после применения, соответственно.
Приблизительно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % с калом на протяжении 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% дозы выводится с мочой на протяжении первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме – как лоратадин или дезлоратадин.
У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита – 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).
Нарушение функции почек
У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с таковыми показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от такового показателя у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Нарушение функции печени
У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmах лоратадина были в два раза выше, а его активного метаболита не изменялись существенно по сравнению с таковыми показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов, соответственно, и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты пожилого возраста
Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев среднего возраста и здоровых добровольцев пожилого возраста.
Особенности фармакокинетики у детей, у пациентов с нарушениями функций сердечно-сосудистой системы не исследовались, и данные отсутствуют.
Доклинические данные по безопасности
Данные доклинических исследований свидетельствуют об отсутствии специфического вреда для человека, что основано на общепринятых исследованиях безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности и канцерогенного потенциала.
В исследованиях репродуктивной токсичности не наблюдалось тератогенных эффектов.
Показания к применению
Кларитин® показан для симптоматического лечения аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет.
Загрузка...
