Капсулы тамифлю инструкция по применению

Тамифлю (75 мг)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – осельтамивира фосфата 98,50 (эквивалентно осельтамивиру) (75.00)

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон К30, натрия кроскармеллоза, тальк, натрия стеарилфумарат,

состав капсулы: корпус – железа (III) оксид черный Е 172, титана диоксид Е 171, желатин; крышечка – железа (III) оксид красный Е 172, железа (III) оксид желтый Е 172, титана диоксид Е 171, желатин; чернила печатные.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер № 2, с непрозрачным корпусом серого цвета и непрозрачной крышечкой светло-желтого цвета, с маркировкой синего цвета «ROCHE» на корпусе и «75 mg» на крышечке.

Содержимое капсулы – порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Ингибиторы нейраминидазы.

Код АТС J05AH02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2–3 часа после приема и существенно (более, чем в 20 раз) превышают концентрации про-лекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как про-лекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Cредний объем распределения (Vss) активного метаболита составляет примерно 23 литров. Связывание активного метаболита с белками плазмы крови незначительно (около 3%). Связывание про-лекарства с белками плазмы крови составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Всосавшийся осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6–10 часов. Активный метаболит выводится полностью (>99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18,8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченного препарата.

Фармакокинетика в особых группах

Больные с поражением почек

При назначении Тамифлю по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась.

Больные с поражением печени

Исследование in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.

Больные старческого возраста

У больных старческого возраста (65–78 лет) AUC активного метаболита в равновесном состоянии была на 25–35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Период полувыведения препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей от 1 года и до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании у небольшого числа детей в возрасте 3–12 лет. У детей младшего возраста выведение пролекарства и активного метаболита шло быстрее, чем у взрослых, что приводило к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг дает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

У детей 6-12 месяцев назначение осельтамивира в дозировке 3 мг/кг дважды в сутки обеспечивает плазменный уровень активного метаболита, аналогичный уровню, демонстрирующему клиническую эффективность у детей старшего возраста и взрослых.

Фармакодинамика

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В – фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.

При приеме Тамифлю с целью пост-контактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.

Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4%. Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных.

Показания к применению

лечение гриппа у взрослых и детей, включая доношенных новорожденных, у которых наблюдаются симптомы гриппа, когда вирус гриппа циркулирует среди населения. Эффективность была продемонстрирована при начале лечения в течение 2 дней после первого появления симптомов гриппа.

профилактика гриппа у взрослых и детей:

профилактика гриппа у взрослых и детей старше 1 года после случаев контакта с лицами с клинически подтвержденным гриппом, когда вирус гриппа циркулирует среди населения

профилактика гриппа у детей младше 1 года во время пандемии гриппа.

Способ применения и дозы

Тамифлю принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды. Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.

В случаях, когда у взрослых, подростков ≥12 лет и детей с массой тела > 40 кг или ≥8 лет существует проблема с проглатыванием капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп (с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара), мед, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Стандартный режим дозирования

Взрослые и подростки старше 13 лет (с массой тела более 40 кг):

Рекомендованный режим дозирования Тамифлю – по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней или по 75 мг суспензии 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.

Рекомендованная доза Тамифлю для профилактики гриппа после контакта с инфицированным лицом – по 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение 10 дней.

Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта.

Рекомендованная доза для профилактики во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки; показана эффективность и безопасность препарата при приеме его в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Тамифлю

Цены в интернет-аптеках:

Тамифлю – лекарственный препарат противовирусного действия.

Форма выпуска и состав

Тамифлю выпускается в следующих формах:

• капсулы 30 мг: твердые желатиновые, размер №4, корпус и крышечка непрозрачные, светло-желтого цвета; содержимое – белый или желтовато-белый порошок; на капсуле имеются надписи светло-синего цвета: на корпусе – «ROCHE», на крышечке – «30 mg» (по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке одна упаковка);
• капсулы 45 мг: твердые желатиновые, размер №4, корпус и крышечка непрозрачные, серого цвета; содержимое – белый или желтовато-белый порошок; на капсуле имеются надписи светло-синего цвета: на корпусе – «ROCHE», на крышечке – «45 mg» (по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке одна упаковка);
• капсулы 75 мг: твердые желатиновые, размер №2, корпус и крышечка непрозрачные, корпус серого цвета, крышечка светло-желтая; содержимое – белый или желтовато-белый порошок; на капсуле имеются надписи светло-синего цвета: на корпусе – «ROCHE», на крышечке – «75 mg» (по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке одна упаковка);
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: мелкий гранулированный, белого или светло-желтого цвета, иногда скомковавшийся, с фруктовым запахом; восстановленная суспензия непрозрачная, от белого до светло-желтого цвета (по 30 г во флаконах светозащитного стекла, в картонной пачке с перегородкой один флакон в комплекте с пластиковым дозирующим шприцем, пластиковым адаптером и мерным стаканчиком).

Состав 1 капсулы:

• действующее вещество: осельтамивир (в форме фосфата осельтамивира) – 30, 45 или 75 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон К30, тальк, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, кроскармеллоза натрия;
• корпус и крышечка капсулы: титана диоксид, желатин, краситель оксид железа красный (капсулы 30 мг и 75 мг), краситель оксид железе желтый (капсулы 30 мг и 75 мг), краситель оксид железа черный (капсулы 45 мг и 75 мг);
• чернила для нанесения надписи: бутанол, этанол, титана диоксид, шеллак, этанол денатурированный, алюминиевый лак на основе индигокармина.

Состав 1 г порошка:

• действующее вещество: осельтамивир (в форме фосфата осельтамивира) – 30 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия бензоат, натрия дигидроцитрат, камедь ксантановая, сорбитол, натрия сахаринат, титана диоксид, ароматизатор Пермасил 11900-31 Тутти Фрутти.

В 1 мл готовой суспензии содержится 12 мг осельтамивира.

Показания к применению

• лечение гриппа у детей старше одного года и взрослых пациентов;
• профилактика гриппа у детей старше одного года;
• профилактика гриппа у подростков старше 12 лет и взрослых, которые находятся в группах повышенного риска возникновения заболевания: в больших производственных коллективах, воинских частях, у ослабленных больных, (например, после трансплантации).

Противопоказания

• печеночная недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность при КК (клиренс креатинина) менее 10 мл/мин;
• детский возраст до одного года;
• гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Относительные (Тамифлю применяют с осторожностью):

• беременность;
• период грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Тамифлю принимают внутрь, независимо от приема пищи, однако если принимать препарат во время еды, можно заметно улучшить его переносимость.

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Взрослым пациентам, подросткам или детям, которые не могут проглотить капсулу целиком, Тамифлю назначают в форме порошка для приготовления суспензии для внутреннего применения. Если препарат в форме порошка отсутствует или у оболочки капсулы наблюдаются признаки «старения», необходимо аккуратно вскрыть капсулу и высыпать ее содержимое в чайную ложку, содержащую подходящий подслащенный продукт питания, чтобы скрыть горький вкус препарата. Приготовленную смесь тщательно перемешивают и дают пациенту. В таком виде препарат следует употребить сразу же после приготовления. В качестве подслащенного продукта можно использовать йогурт, мед, яблочное пюре, сладкий десерт, шоколадный сироп, сгущенное молоко с сахаром или подслащенную воду.

Лечение препаратом следует начинать не позднее двух суток с момента появления первых симптомов заболевания. Рекомендуемые дозы:

• взрослые пациенты и подростки старше 12 лет: по 1 капсуле (75 мг) Тамифлю два раза в сутки в течение 5 дней. При увеличении дозы усиления эффекта не наблюдается;
• дети 8-12 лет (с массой тела более 40 кг), которые смогут глотать капсулы: по 1 капсуле (75 мг) два раза в сутки;
• дети 1-8 лет: по 30 мг (с массой тела менее 15 кг), 45 мг (с массой тела 15-23 кг) или 60 мг (с массой тела 23-40 кг) два раза в сутки; для детей в возрасте старше 2 лет рекомендуется применение Тамифлю в виде порошка для приготовления суспензии или капсул 30 мг и 45 мг; детям 1-2 лет назначают порошок.

С целью профилактики прием препарата начинают не позднее двух суток после контакта с заболевшим человеком. Рекомендуемые дозы:

• взрослые пациенты и подростки старше 12 лет: по 1 капсуле (75 мг) Тамифлю один раз в сутки в течение не менее 10 дней. В период сезонной эпидемии гриппа препарат принимают не менее 1,5 месяцев, так как профилактическое действие Тамифлю продолжается столько, сколько длится его прием;
• дети 8-12 лет (с массой тела более 40 кг): по 1 капсуле (75 мг) один раз в сутки;
• дети 1-8 лет: по 30 мг (с массой тела менее 15 кг), 45 мг (с массой тела 15-23 кг) или 60 мг (с массой тела 23-40 кг) один раз в сутки; для детей в возрасте старше 2 лет рекомендуется применение Тамифлю в виде порошка для приготовления суспензии или капсул 30 мг и 45 мг; детям 1-2 лет назначают порошок.

Пациентам с почечной недостаточностью при КК более 60 мл/мин препарат назначают в рекомендованных дозах, при КК 30-60 мл/мин дозу снижают до 30 мг два раза в сутки в течение 5 дней (во время лечения) или до 30 мг один раз в сутки (при назначении с целью профилактики), при КК 10-30 мл/мин – до 30 мг один раз в сутки в течение 5 дней (во время лечения) или до 30 мг в сутки через день (при назначении с целью профилактики).

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, а также людям пожилого и старческого возраста коррекция дозы не требуется.

У людей с ослабленным иммунитетом при назначении Тамифлю для сезонной профилактики на протяжении 3 месяцев коррекция дозы препарата также не требуется.

Побочные действия

• пищеварительная система: рвота, тошнота (возникает в начале лечения или при приеме в больших дозах); редко – боли в животе, диарея;
• дыхательная система: боль в горле, заложенность носа, кашель;
• центральная нервная система: головокружение, бессонница, головная боль;
• прочие реакции: слабость, чувство усталости.

Особые указания

У пациентов (особенно подростков и детей), которые принимали Тамифлю с целью лечения гриппа, были отмечены случаи развития судорог и делирий-подобных психоневрологических нарушений, неопасных для жизни. Однако связь этих явлений с приемом препарата не доказана, так как риск развития подобных реакций у пациентов с гриппом, принимавших осельтамивир, не превышает вероятность возникновения таких же нарушений у больных гриппом, не принимавших осельтамивир. Рекомендуется наблюдать за поведением пациентов для своевременного выявления любых отклонений.

Специальных исследований о влиянии препарата Тамифлю на способность управлять автотранспортом и заниматься другой потенциально опасной деятельностью, связанной с высокой концентрацией внимания и быстрой реакцией, не проводилось. Однако, учитывая профиль безопасности препарата, такое влияние маловероятно.

Лекарственное взаимодействие

Согласно данным проведенных фармакокинетических и фармакологических исследований клинически значимое взаимодействие Тамифлю с другими лекарственными препаратами маловероятно.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей. Приготовленную суспензию можно хранить не более 17 суток (при температуре от 2 до 8 °C) или не более 10 суток (при температуре до 25 °C).

Срок годности: капсулы – 7 лет; порошок для приготовления суспензии – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.