Диакарб передозировка

Диакарб

Содержание

Фармакологические свойства препарата Диакарб

Фармакодинамика. Ацетазоламид является мощным ингибитором карбоангидразы и оказывает слабый диуретический эффект. Механизм действия основан на угнетении высвобождения ионов натрия и водорода из угольной кислоты. Карбоангидраза катализирует реакцию, в результате которой образуется угольная кислота. Угнетение этого фермента ацетазоламидом приводит к угнетению синтеза угольной кислоты в проксимальных канальцах. Дефицит угольной кислоты как источника ионов водорода усиливает выведение воды и натрия. Эффект ацетазоламида обусловлен усилением натрийуреза и диуреза. Ацетазоламид теряет свои диуретические свойства через 3 дня применения. Кратковременный перерыв в применении приводит к восстановлению диуретического эффекта ацетазоламида, поскольку возобновляется активность карбоангидразы. Ацетазоламид повышает не только выведение натрия, но и бикарбонатов, что может вызвать метаболический ацидоз. Выведение значительного количества натрия вследствие приема ацетазоламида приводит к усилению выведения воды с потерей калия и развитием гипокалиемии. Ацетазоламид усиливает также выведение фосфатов, магния и кальция с мочой, что может привести к соответствующим метаболическим нарушениям.
Экстраренальный эффект ацетазоламида используется при лечении глаукомы. Ацетазоламид уменьшает количество внутриглазной жидкости, снижая внутриглазное давление.
Угнетение карбоангидразы в ЦНС тормозит аномальную нейрональную передачу, вследствие чего препарат также применяют в комплексном лечении эпилепсии.
Фармакокинетика. Ацетазоламид хорошо всасывается в ЖКТ. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12–27 мкг/мл) достигается через 1–3 ч. Невысокая концентрация ацетазоламида поддерживается в крови в течение 24 ч.
Распределение. Ацетазоламид широко распределяется в организме. Проникает в эритроциты, плазму крови, почки и в значительном количестве — в печень, мышцы, глаза и ЦНС. Препарат не накапливается в тканях.
Метаболизм. Ацетазоламид не метаболизируется.
Выведение. Препарат выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания к применению препарата Диакарб

Хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления, при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы); отеки при сердечной недостаточности или обусловленные приемом лекарственных средств; эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами при малых припадках (petit таl) у детей и при больших (grand таl) — у взрослых; при смешанных формах); высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления самой болезни незначительно).

Применение препарата Диакарб

Лечение глаукомы
Дозу препарата определяют индивидуально, в зависимости от величины внутриглазного давления.
Рекомендованные дозы для взрослых:

При открытоугольной глаукоме

250 мг (1 таблетка) 1–4 раза в сутки. Доза 1000 мг (4 таблетки), не повышает терапевтическую эффективность препарата

При вторичной глаукоме

250 мг (1 таблетка) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект наблюдается после приема 250 мг (1 таблетки) 2 раза в сутки (длительное лечение не показано)

При острых приступах закрытоугольной глаукомы

250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки

Лечение эпилепсии:

Взрослые и дети

Как правило, 8–30 мг/кг массы тела в сутки в 1–4 приема. Оптимальная доза составляет 250–1000 мг (1–4 таблетки)

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами его начальная доза должна составлять 250 мг (1 таблетка) в сутки. Дозу при необходимости постепенно повышают. У детей суточная доза не должна превышать 750 мг.

Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, обусловленных приемом лекарственных средств
Начальная доза препарата составляет 250 мг в сутки (1 таблетка) утром. Наилучший диуретический эффект наблюдается при применении препарата через 1 или 2 дня с однодневным перерывом.
При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначают на фоне общепринятой терапии (например назначения сердечных гликозидов, диеты со сниженным содержанием натрия, препаратов калия).
Лечение высотной болезни
Рекомендованная суточная доза составляет 500–1000 мг (2–4 таблетки) в несколько приемов. В случае ожидаемого быстрого подъема на высоту рекомендованная суточная доза составляет 1000 мг (4 таблетки) в несколько приемов. Препарат следует принимать за 24–48 ч до подъема. В случае появления симптомов недомогания лечение следует продолжать еще ≥48 ч.

Противопоказания к применению препарата Диакарб

Гиперчувствительность к компонентам препарата; гипонатриемия, гипокалиемия; нарушение функции печени (риск развития энцефалопатии); нарушение функции почек; недостаточность надпочечников; ацидоз с гиперхлоремией; хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома, требующая длительного лечения; сахарный диабет; болезнь Аддисона.

Побочные эффекты препарата Диакарб

со стороны ЖКТ: потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея, печеночная недостаточность;
со стороны метаболизма: ацидоз и нарушение электролитного баланса;
со стороны нервной системы: парестезии, судороги, парез, иногда — сонливость и дезориентация;
со стороны органов зрения и слуха: преходящая миопия, нарушение слуха или шум в ушах;
со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костного мозга, панцитопения;
со стороны мочевыделительной системы: полиурия, гематурия, почечная колика;
другие: анафилаксия, крапивница, глюкозурия, фотосенсибилизация, лихорадка, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

Особые указания по применению препарата Диакарб

В случае развития осложнений, угрожающих жизни пациента, например синдрома Стивенса — Джонсона, синдрома Лайелла, молниеносного некроза печени, апластической анемии и геморрагического диатеза, прием препарата следует немедленно прекратить. С осторожностью назначают пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту (в высоких дозах), поскольку существует вероятность развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы и даже смерти. В дозах, превышающих рекомендованные, ацетазоламид не повышает диурез (иногда даже снижает его), но может вызвать сонливость и парестезию. Препарат может усилить ацидоз, поэтому его с осторожностью назначают в случае эмболии или эмфиземы легких. При применении препарата 5 дней риск развития метаболического ацидоза повышается. Ацетазоламид повышает рН мочи.
Рекомендуется проводить развернутый анализ крови перед началом и на протяжении курса лечения. Показан периодический контроль электролитов плазмы крови.
Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Адекватные клинические исследования тератогенности препарата в период беременности не проводили, его не следует назначать беременным, особенно в I триместр. В любом случае при назначении препарата беременным следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому в период приема препарата кормление грудью следует прекратить.
Детям Диакарб назначают только с 3-хлетнего возраста в составе комплексного лечения эпилепсии.
Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже — повышенную утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения препаратом не следует управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Диакарб

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов для приема внутрь. Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и оказать токсическое влияние на ЦНС. При одновременном применении ацетазоламида с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, повышающими АД, доза первого должна быть снижена. Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в сыворотке крови. У некоторых пациентов, принимающих ацетазоламид с рядом противосудорожных средств (фенитоином, примидоном), отмечали тяжелую форму остеомаляции.

Передозировка препарата Диакарб, симптомы и лечение

Проявляется нарушением электролитного баланса, ацидозом и нарушениями со стороны ЦНС. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. В случае ацидоза пациенту назначают бикарбонаты. Показан гемодиализ.

Условия хранения препарата Диакарб

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Диакарб

Состав

Лекарство содержит в качестве активного вещества ацетазоламид.

Дополнительные компоненты: крахмал картофельный, крахмала натрия гликолят, тальк.

Форма выпуска

Выпускается в виде круглых плоских таблеток белого цвета.

Фармакологическое действие

Мочегонное и противоотечное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Диакарб являются диуретиком. Их мочегонное действие связано с ингибированием карбоангидразы, принимающей участие в обмене угольной кислоты. Угнетение действия этого фермента происходит в ткани почек. В результате этого уменьшается степень повторной абсорбции в кровь из мочи ионов натрия и бикарбоната.

Данный препарат также помогает при легочно-сердечной недостаточности, которая может появляться при некоторых заболеваний легких, к примеру, при эмфиземе. Помимо этого он может применяться при чрезмерном внутричерепном давлении. Он ингибирует карбоангидразу головного мозга, что приводит к снижению образования спинномозговой жидкости и внутричерепного давления. Соответственно, убираются и связанные с этим симптомы, к примеру, головная боль.

Попадая в организм, данное лекарственное средство также ингибирует карбоангидразы ресничного тела, что обуславливает его применение при острых приступах глаукомы. Его действие вызывает уменьшение секреции водянистой влаги и нормализует ее отток.

В целом, таблетки широко применяются при задержке воды и натрия в организме, а также при предупреждении отеков различного генеза. Таким образом, их могут использовать при терапии многих заболеваний. Помогая в нормализации водно-солевого обмена, они не нарушают кислотно-щелочной баланс. Продолжительность действия до 12 часов.

После перорального применения в дозировке 500 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается спустя 2 часа. Его действие характеризуется высокой степенью связи с белками плазмы. Активное вещество проникает через плацентарный барьер.

Лекарство выводится через почки в неизменном виде, в основном в течение суток.

Показания к применению Диакарба

Только в качестве мочегонного лекарственного средства Диакарб применяется редко, так как имеются более действенные препараты этого ряда. Но он часто используется при заболеваниях, не связанных с мочеполовой системой, если имеются соответствующие показания к применению Диакарба.

Не рекомендуется самостоятельно, без консультации с врачом принимать эти таблетки, от чего они помогут и как именно будут действовать, знает только специалист.

Показания к применению Диакарба могут быть следующие:

• Отечный синдром (умеренная или слабая степень выраженности);
• Эпилепсия (как одно из средств комбинированного лечения);
• Глаукома;
• Горная болезнь;
• Некоторые легочные заболевания, когда скапливается множество углекислоты и бикарбонатов в крови.

Противопоказания

С осторожностью его назначают при отеках печеночного и почечного происхождения, а также при употреблении высоких доз ацетилсалициловой кислоты.

Побочные действия

Побочные действия при приеме препарата могут быть следующими: гипокалиемия, судороги, парестезия, анорексия, зуд, крапивница, мышечная слабость, гиперемия кожи, ощущение шума в ушах, метаболический ацидоз, близорукость.

При длительной терапии могут появиться нефролитиаз, глюкозурия, лейкопения, дезориентация, сонливость, рвота, аллергия, гематурия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, нарушение осязания, тошнота, диарея.

Если при приеме данного средства появились побочные действия, следует немедленно обратиться к врачу.

Инструкция по применению Диакарба (Способ и дозировка)

Тем, кому назначили таблетки Диакарб, инструкция по применению сообщает, что схема приема может быть разной в зависимости от заболевания, особенностей организма и возраста пациента.

В случае отечного синдрома начальная ежедневная дозировка составляет 250-375 мг. Принимать средство нужно один раз в сутки. Максимальное диуретическое действие проявляется через 1-2 дня приема. Затем желательно сделать перерыв на 24 часа. При приеме лекарства инструкция по применению Диакарба советует попутно проводить терапию недостаточности кровообращения, восполнять уровень калия и соблюдать ограниченную на потребление соли диету.

При открытоугольной глаукоме лекарство принимают несколько раз в день. Доза – 250 мг. В случае вторичной глаукомы назначают прием 250 мг каждые 4 часа. Детям же назначают 10-15 мг на 1 кг массы тела в день. Суточную дозировку необходимо разделить на несколько приемов.

Таблетки в дозировке 500-1000 мг/день рекомендуется принимать перед восхождением на гору за 1-2 дня. Если симптомы горной болезни все равно проявляются, необходимо продолжать терапию на протяжении двух суток.

При эпилепсии взрослым пациентам дают по 250-500 мг лекарства в день. Курс рассчитан на 3 суток. Затем нужно сделать перерыв. В свою очередь, инструкция по применению Диакарба детям предусматривает следующие ежедневные дозировки в зависимости от возраста:

• 4-12 месяцев – 50 мг;
• 2-3 года – 50-125 мг;
• 4-18 лет – 125-500 мг.

При сочетании с противосудорожными препаратами начальная суточная дозировка составляет 250 мг. Если требуется, ее можно увеличить. Но детям нельзя принимать дневную дозу, превышающую 750 мг.

При любых показаниях, если был пропущен прием, следующую дозу увеличивать нельзя.

Передозировка

В случае употребления препарата в повышенных дозах вероятно усиление побочных реакций. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При сочетании Диакарба с противоэпилептическими средствами возможно усиление остеомаляции. А взаимодействие с диуретиками и Теофиллином приводит к значительному усилению диуретического действия. Но это не касается кислотообразующих диуретиков. В данном случае диуретическое действие, наоборот, снижается.

Кроме того, средство увеличивает вероятность появления токсического эффекта салицилатов, Карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов, лекарств с наперстянкой, Эфедрина.

Условия продажи

Продается данный препарат только по рецепту врача.

Условия хранения

Держать лекарство нужно в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Таблетки должны быть защищены от воздействия солнечных лучей.

Диакарб – инструкция по применению

Регистрационные №№: П №014889/01-2003, 07.04.03

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, плоские.
12 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Состав:

1 таб.
ацетазоламид (acetazolamide)	250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмала гликолат.

Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Ингибитор карбоангидразы

Фармакологическое действие

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает противосудорожную активность препарата.

Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сплетениях желудочков головного мозга и снижением продукции спинномозговой жидкости.

Длительность действия – до 12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер. Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания
— отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом);
— глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе);
— эпилепсия (в составе комбинированной терапии);
— внутричерепная гипертензия;
— острая высотная (горная) болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его действие на симптомы болезни выражено незначительно).

Способ применения и дозы

При отечном синдроме в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем – однодневный перерыв. При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут.

Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема.

При эпилепсии взрослым назначают по 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день – перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес 50 мг/сут в 1-2 приема; 2-3 года – 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет по 125-250 мг 1 раз/сут утром. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут.

При горной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения – по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни – продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.

Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезии, анорексия, шум в ушах, близорукость; при длительном применении – дезориентация, нарушение осязания, сонливость.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении – гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении – нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия; при длительном применении – тошнота, рвота, диарея.
Дерматологические реакции: редко – покраснение кожных покровов, зуд.
Прочие: редко – мышечная слабость, аллергические реакции.

Противопоказания
— острая почечная недостаточность;
— печеночная недостаточность;
— цирроз печени;
— гипокалиемия;
— ацидоз;
— гипокортицизм;
— болезнь Аддисона;
— уремия;
— сахарный диабет;
— беременность;
— лактация;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой.
При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.
С осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Контроль лабораторных показателей

При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного обмена.

Передозировка
Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливает проявления остеомаляции.
При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект.
При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается.
При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.