Берлитион 600 инструкция по применению в ампулах

Берлитион ® 300 (Berlithion ® 300)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций 25 мг/мл	1 амп.
этилендиаминовая соль альфа-липоевой кислоты	388 мг
(что соответствует 300 мг тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты)
вспомогательные вещества: пропиленгликоль; вода для инъекций

в ампулах коричневого стекла по 12 мл; в коробке картонной 5, 10 или 20 ампул.

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
тиоктовая (альфа-липоевая) кислота	300 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; МКЦ; натрия кроскармеллоза; повидон; кремния двуоксид гидратированный

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке картонной 3, 6 или 10 упаковок.

Описание лекарственной формы

Раствор для инъекций: прозрачная жидкость светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком.
Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета, с насечкой для деления на одной стороне.

Характеристика

Тиоктовая кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.

Фармакологическое действие

В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует уменьшению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинрезистентности.
По характеру биохимического действия близка к витаминам группы B. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Использование трометамоловой соли тиоктовой кислоты (имеющей нейтральную реакцию) в растворах для в/в введения позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (прием с пищей понижает всасывание). Время достижения C_max — 40–60 мин. Биодоступность — 30%. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения — около 450 мл/кг. Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). T_1/2 — 20–50 мин. Общий плазменный Cl — 10–15 мл/мин.

Показания препарата Берлитион ® 300

Диабетическая и алкогольная полинейропатия, стеатогепатиты различной этиологии, жировая дистрофия печени, хроническая интоксикация.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Нельзя назначать детям и подросткам (ввиду отсутствия клинического опыта применения у них данного препарата).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет достаточного опыта применения в этих случаях).

Побочные действия

Раствор для инъекций: иногда ощущение тяжести в голове и затруднение дыхания (при быстром в/в введении). Возможны аллергические реакции в месте введения с появлением крапивницы или чувства жжения. В отдельных случаях — судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки.
Таблетки, покрытые оболочкой: в отдельных случаях — кожные аллергические реакции.

Возможно снижение уровня сахара в крови.

Взаимодействие

Ослабляет эффект цисплатина, усиливает — гипогликемических препаратов.

Способ применения и дозы

В/в, внутрь. При тяжелых формах полинейропатии в/в по 12–24 мл (300–600 мг альфа-липоевой кислоты) в день в течение 2–4 нед . Для этого 1–2 ампулы препарата разводят в 250 мл физиологического 0,9% раствора хлористого натрия и вводят капельно в течение приблизительно 30 мин. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию препаратом Берлитион 300 в виде таблеток в дозе 300 мг в день.

Для лечения полинейропатии — по 1 табл. 1–2 раза в день (300–600 мг альфа-липоевой кислоты).

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Меры предосторожности

В период лечения следует воздерживаться от приема алкогольных напитков (спирт и его продукты ослабляют терапевтическое действие).

При приеме препарата следует регулярно контролировать уровень сахара в крови (особенно в начальной стадии терапии). В отдельных случаях для предотвращения симптомов гипогликемии может возникнуть необходимость снижения дозы инсулина или перорального противодиабетического средства.

Особые указания

Инфузионный раствор необходимо защищать алюминиевой фольгой от воздействия света. Защищенный от света инфузионный раствор может храниться в течение 6 ч.

Производитель

«Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп», Германия.

Условия хранения препарата Берлитион ® 300

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Берлитион ® 300

таблетки, покрытые оболочкой 300 мг — 2 года.

концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Берлитион® 600 капсулы

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Берлитион® 600 капсулы

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

1 капсула содержит

активное вещество – тиоктовой кислоты 600 мг

вспомогательные вещества: твердый жир, триглицериды со средней длиной цепи.

оболочка: 70 % раствор сорбитола, некристаллизующийся (в пересчете на безводное вещество), 85 % глицерин (в пересчете на безводное вещество), желатин, титана диоксид (Е 171), карминовый лак (Е 120).

Описание

Мягкие желатиновые капсулы продолговатой формы, розового цвета. Содержимое – пастообразная масса желтого цвета

Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ. Различные прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и обмена веществ. Тиоктовая кислота

Код АТХ А16AX01

Фармакологические свойства

У человека тиоктовая кислота после перорального приема всасывается быстро. Вследствие выраженного эффекта первого прохождения через печень абсолютная биодоступность (в сравн. с в/в введением) принятой внутрь тиоктовой кислоты составляет прибл. 20 %. Из-за быстрого распределения в тканях период полувыведения тиоктовой кислоты из плазмы у человека составляет приблизительно 25 минут.

Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном приеме ее твердых лекарственных форм составляет в соотношении с растворами для приема внутрь больше, чем 60 %. Максимальное содержание в плазме, составляющее прибл. 4 мкг/мл, достигается через прибл. 0,5 ч после перорального приема 600 мг тиоктовой кислоты.

В экспериментах на животных (крысы, собаки) с помощью радиоактивной метки удалось выявить преимущественно ренальный путь выведения (80-90%), а именно, в форме метаболитов. У человека в моче также находятся лишь незначительные количества выведенного интактного вещества. Биотрансформация происходит, в основном, путем окислительного укорочения боковой цепи (бета-окисление) и/или путем S-метилирования соответствующих тиолов.

Тиоктовая кислота реагирует in vitro с комплексами ионов металлов (напр., с цисплатином). Тиоктовая кислота с молекулами сахара вступает в труднорастворимые комплексные соединения.

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота является витаминоподобным, но эндогенным веществом, выполняющим функцию кофермента в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования («Advanced Glycosylation End Products»). Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и к эндоневральной гипоксии/ишемии, что связано с повышенной выработкой свободных кислородных радикалов, которые повреждают периферические нервы. В периферических нервах также было установлено обеднение антиоксидантами, например, глутатионом. Экспериментальные исследования показывают, что тиоктовая кислота участвует в данных биохимических процессах, уменьшая образование конечных продуктов гликозилирования, улучшая эндоневральный кровоток и увеличивая физиологические уровни антиоксиданта глутатиона. Она также действует как антиоксидант в отношении свободных радикалов кислорода в нервах, пораженных диабетом. Данные эффекты, наблюдаемые в ходе эксперимента, предполагают то, что при помощи тиоктовой кислоты можно улучшить функциональность периферических нервов. Это касается нарушений чувствительности при диабетической полиневропатии, которые могут проявляться в виде дизестезии и парестезии (например, жжение, боль, чувство онемения или ползания мурашек). Клинические исследования демонстрируют благоприятное воздействие тиоктовой кислоты при симптоматическом лечении диабетической полиневропатии, сопровождающейся такими известными симптомами, как жжение, парестезии, ощущение онемения и боли.

Показания к применению

– парестезии при диабетической полинейропатии

Способ применения и дозы

Суточная доза составляет 1 капсулу препарата Берлитион® 600 капсулы (соответствует 600 мг тиоктовой кислоты), которую принимают однократно, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи.

При сильно выраженной парестезии можно вначале провести инфузионную терапию тиоктовой кислотой.

Дети и подростки

Берлитион® 600 капсулы не следует принимать детям и подросткам

Берлитион® 600 капсулы следует принимать натощак, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи может затруднять всасывание. Поэтому пациентам, для которых характерно длительное время опорожнения желудка, особенно важно, чтобы лекарство принималось за полчаса до завтрака.

Так как в случае диабетической полинейропатии речь идет о хроническом заболевании, может возникнуть необходимость длительной терапии.

Основой лечения при диабетической полинейропатии является оптимальный контроль за течением диабета.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100 – 10 капсул по 600 мг у взрослых и > 50 мг/кг массы тела у детей) показаны незамедлительное направление в больницу и проведение мероприятий в соответствии с общепринятыми принципами лечения в случаях интоксикации (например, вызывание рвоты, промывание желудка, активированный уголь и т.д.). Лечение приступов генерализованных судорог, лактацидоза и всех других последствий интоксикации, представляющих угрозу для жизни, должно соответствовать современным принципам интенсивной терапии и проводиться симптоматически. В настоящее время уверенности в пользе применения – в рамках форсированной элиминации тиоктовой кислоты – гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации нет.

Форма выпуска и упаковка

По 15 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки (кашированной ПВДХ) и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Производитель/Владелец регистрационного удостоверения

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ (МЕНАРИНИ ГРУПП)

Глиникер Вег 125

12489 Берлин, Германия

Упаковщик

Каталент Германия Шорндорф ГмбХ,Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан, претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство АО «Берлин-Хеми АГ» в РК

Номер телефона:+7 727 2446183, 2446184, 2446185

Берлитион 600

Цены в интернет-аптеках:

Берлитион 600 – метаболическое средство; оказывает антиоксидантное, гипогликемическое и нейротрофическое действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий: прозрачного, зеленовато-желтого [по 24 мл в темных стеклянных ампулах объемом 25 мл с тремя полосками (зеленая – желтая – зеленая) и меткой-указателем места надлома (белого цвета); по 5 ампул в пластиковых поддонах; в пачке из картона один поддон и инструкция по применению Берлитиона 600].

Состав на 1 ампулу концентрата:

• действующее вещество: альфа-липоевая (тиоктовая) кислота – 600 мг (25 мг в 1 мл концентрата);
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций, этилендиамин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота – это эндогенный антиоксидант непрямого/прямого действия и кофермент реакций окислительного декарбоксилирования α-кетокислот. Она уменьшает содержание глюкозы в плазме и повышает концентрацию гликогена в печени; стимулирует обмен холестерина; снижает инсулинорезистентность; регулирует липидный и углеводный обмены.

Благодаря антиоксидантным свойствам тиоктовая кислота защищает клетки от вредного воздействия свободных радикалов, уменьшает количество продуктов конечного гликозилирования белков в нервных клетках, улучшает эндоневральный кровоток и микроциркуляцию, повышает физиологический уровень глутатиона (антиоксиданта).

У пациентов с сахарным диабетом альфа-липоевая кислота влияет на пентозофосфатный путь окисления глюкозы, уменьшая тем самым накопление полиолов и снижая отек нервной ткани.

Участие тиоктовой кислоты в обмене жиров заключается в ее способности увеличивать биосинтез фосфолипидов, а это в свою очередь помогает восстановить поврежденную структуру клеточных мембран. Альфа-липоевая кислота также нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов.

Тиоктовая кислота устраняет последствия токсического воздействия продуктов метаболизма алкоголя (ацетальдегида и пировиноградной кислоты); снижает избыточное содержание свободных радикалов в организме; уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию.

Фармакокинетика

При внутривенном введении препарата максимальная концентрация тиоктовой кислоты в плазме достигается через 30 минут. Значение C_max равно примерно 20 мкг/мл. Метаболизируется путем окисления боковой цепи, а также конъюгирования. V_d (объем распределения) составляет 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (основной путь выведения). Период полувыведения – около 25 минут.

Показания к применению

Берлитион 600 показан для лечения пациентов с алкогольной и диабетической полинейропатией.

Противопоказания

Препарат противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью, детям и подросткам младше 18 лет и людям с гиперчувствительностью к тиоктовой кислоте или вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Берлитион 600: инструкция по применению (дозировка и способ)

Берлитион 600 вводят внутривенно капельно в виде инфузионного раствора.

В начале терапии препарат назначают в дозе 600 мг в сутки (1 ампула концентрата). Как правило, курс лечения составляет 2–4 недели, после чего проводится поддерживающая терапия тиоктовой кислотой в виде таблеток в дозе 300–600 мг в сутки. Общую продолжительность терапии, а также необходимость повторных курсов устанавливает врач.

Для приготовления раствора для инфузий содержимое одной ампулы разводят в 250 мл физиологического раствора. Готовый раствор вводят внутривенно капельно, медленно (не менее 30 минут). Тиоктовая кислота светочувствительна, поэтому препарат не следует разводить заранее. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света.

Побочные действия

• метаболизм: очень редко – снижение содержания глюкозы в плазме, иногда вплоть до гипогликемии (проявляется такими симптомами, как головокружение, головная боль, нарушение зрения и сильная потливость);
• центральная и периферическая нервная система: очень редко – изменение вкусовых ощущений, расстройство бинокулярного зрения, судороги;
• система кроветворения: очень редко – тромбофлебит, геморрагическая сыпь, повышенная кровоточивость вследствие нарушения функций тромбоцитов;
• аллергические реакции: очень редко – крапивница, зуд, сыпь на коже; отдельные случаи – анафилактический шок;
• местные реакции: очень редко – ощущение жжения в месте введения раствора для инфузий;
• прочее: затруднение дыхания и чувство тяжести в голове (появляются при быстром введении препарата и проходят самостоятельно).

Передозировка

В случае легкой передозировки Берлитионом 600 наблюдается головная боль, тошнота и рвота. В более тяжелых ситуациях у пациента возникают генерализованные судороги, развивается гипогликемия и острый некроз скелетной мускулатуры, подавляется функция костного мозга, наблюдается психомоторное возбуждение, гемолиз, ДВС-синдром и синдром полиорганной недостаточности, нарушается кислотно-щелочное равновесие.

При сильной интоксикации пациента следует экстренно госпитализировать. Под наблюдением врачей проводится необходимая симптоматическая и интенсивная терапия.

Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ, методы принудительной фильтрации тиоктовой кислоты и гемоперфузия не эффективны.

Особые указания

Пациенты с сахарным диабетом, принимающие специальные гипогликемические средства, должны регулярно определять уровень сахара в крови (особенно в начале терапии Берлитионом 600). Это необходимо для своевременного предотвращения гипогликемического состояния. В некоторых случаях может потребоваться коррекция доз инсулина или гипогликемических препаратов для приема внутрь.

При внутривенном введении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. Появление кожного зуда, тошноты, недомогания или других признаков повышенной чувствительности является показанием к немедленной отмене тиоктовой кислоты.

Алкоголь снижает эффективность Берлитиона 600, поэтому в период лечения следует отказаться от употребления спиртосодержащих напитков.

В качестве растворителя для концентрата можно использовать только 0,9% раствор хлорида натрия. Приготовленный раствор необходимо хранить в темном месте, дополнительно защитив от света алюминиевой фольгой. Срок хранения раствора – не более 6 часов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данных о влиянии Берлитиона 600 на способность пациента концентрировать внимание или быстро реагировать на ситуацию нет, так как специальные исследования не проводились. Во время лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении любых работ, связанных с повышенной опасностью для жизни и здоровья.

Применение при беременности и лактации

Не рекомендуется применение Берлитиона 600 у беременных и кормящих женщин, поскольку достаточный клинический опыт использования препарата у данной категории пациенток отсутствует.

Применение в детском возрасте

Берлитион 600 противопоказан детям и подросткам до 18 лет (безопасность и эффективность применения тиоктовой кислоты у детей не изучена).

Лекарственное взаимодействие

Берлитион 600 способен образовывать хелатные комплексы с железом, магнием, кальцием и другими металлами, поэтому следует избегать их одновременного назначения.

Тиоктовая кислота усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, а также снижает терапевтическое действие цисплатина.

Этанол значительно уменьшает эффект Берлитиона 600.

Для приготовления раствора для инфузий нельзя использовать растворы фруктозы, декстрозы, глюкозы, Рингера, а также растворы, вступающие во взаимодействие с дисульфидными мостиками и SH-группами.

Аналоги

Аналогами Берлитиона 600 являются: Тиолепта, Тиоктовая кислота-Виал, Тиогамма, Тиоктацид 600 Т, Липоевая кислота, Альфа-липоевая кислота, Тиоктовая кислота, Липотиоксин, Берлитион 300, Тиоктацид БВ, Эспа-Липон, Октолипен, Липамид, Тиолипон, Нейролипон, Политион.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °С в месте, защищенном от света и недоступном для детей. Концентрат нельзя замораживать.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Берлитионе 600

Препарат заслужил много положительных отзывов, так как он не только эффективен, но и неплохо переносится пациентами. Благодаря антитоксическому действию Берлитион 600 часто применяется при лечении алкоголизма. Также он хорошо помогает при профилактике и терапии осложнений сахарного диабета, оказываясь эффективнее некоторых аналогов.

Согласно отзывам, Берлитион 600 почти не имеет недостатков, за исключением довольно высокой стоимости.

Цена на Берлитион 600 в аптеках

Цена на Берлитион 600 концентрат для приготовления раствора для инфузий 600 ед./24 мл в ампуле, в упаковках по 5 ампул, составляет в среднем 880 рублей.