Таблетки дон периньон
Домперидон (Domperidone)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Домперидон
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Домперидон
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Домперидон
Прокинетическое средство. Антагонист дофаминовых рецепторов.
Фармакология
Блокирует дофаминовые D2-рецепторы. Прокинетические свойства связаны с блокадой периферических дофаминовых рецепторов и устранением ингибирующего влияния дофамина на функции ЖКТ . Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает работу желудка, ускоряя его опорожнение в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Домперидон предупреждает развитие или уменьшает выраженность тошноты и рвоты. Повышает уровень пролактина в сыворотке крови.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (прием пищи или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Cmax в крови достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность — 15% (присутствует эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы составляет 91–93%. Плохо проникает через ГЭБ . В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. T1/2 после приема однократной дозы составляет 7 ч. T1/2 удлиняется при хронической почечной недостаточности. Выводится почками (31%) и через кишечник (66%), в т.ч. в неизмененном виде 1 и 10%, соответственно. У пациентов с нарушением функции печени возможна кумуляция препарата.
Применение вещества Домперидон
Диспептические нарушения на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: ощущение переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта. Тошнота и рвота различного генеза ( в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза, в т.ч. при приеме агонистов дофамина—леводопы, бромокриптина, проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ); икота, атония ЖКТ ( в т.ч. послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ .
Противопоказания
Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника (стимуляция перистальтики может усугубить эти состояния), гиперпролактинемия, пролактинома; детский возраст до 5 лет и дети массой тела до 20 кг — для таблеток.
Ограничения к применению
Почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (исследований у беременных женщин не проведено, низкие концентрации домперидона обнаруживаются в грудном молоке женщин).
Побочные действия вещества Домперидон
Со стороны органов ЖКТ : спазм гладкой мускулатуры ЖКТ , сухость во рту, стоматит, жажда, изжога, изменение аппетита, запор/диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (у детей и пациентов с повышенной проницаемостью ГЭБ), головная боль, астения, раздражительность, нервозность, сонливость, судороги ног, летаргия, конъюнктивит (зуд, краснота, боль, отечность глаз).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек (лица, рук, голеней или ступней).
Прочие: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, изменение частоты мочеиспускания, дизурия (жжение, затруднение и болезненность при мочеиспускании), сердцебиение.
Взаимодействие
Антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность, антихолинергические средства ослабляют действие домперидона. Ингибиторы изофермента CYP3A4 цитохрома P450 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы) могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме (совместное применение требует осмотрительности). С осторожностью применять одновременно с ингибиторами МАО . Не исключено влияние на всасывание одновременно применяемых препаратов с замедленным высвобождением действующего вещества. Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.
Передозировка
Симптомы: сонливость, аритмия, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей), снижение АД .
Лечение: применение активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергические средства или антигистаминные препараты с антихолинергической активностью, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма. Специфического антидота нет.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Домперидон
Не следует назначать для профилактики послеоперационной рвоты.
Домперидон
Состав
В составе одной таблетки препарата содержится активного компонента домперидона – 10 мг + дополнительные вещества (микроцеллюлоза, коллоидный диоксид кремния, макрогол, поливиниловый спирт, тальк, крахмал, стеарат магния, полиэтиленгликоль, диоксид титана).
Форма выпуска
Лекарство выпускают в виде белых (или с желтоватым оттенком) таблеток, круглой выпуклой формы, в пленочной оболочке. Если разломать таблетку пополам, можно увидеть белый или желтоватый срез. В контурных упаковках по 10 штук, в картонных пачках по 10, 20, 30, 40 или 50 штук.
Фармакологическое действие
Противорвотное средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество является центральным антагонистом дофаминовых рецепторов (Д2). Увеличивает перистальтику и двигательную активность ЖКТ, тем самым успокаивает икоту, тошноту и рвоту. Его действие близко с метоклопрамиду, однако, в отличие от последнего, домперидон не вызывает нарушения координации движений и тремора. Это связано с тем, что препарат не преодолевает гематоэнцефалический барьер.
Показания к применению
Рвота и тошнота, вызванные:
- проведением лучевой терапии;
- приемом некоторых лекарственных средств (Морфина, Леводопы, Апоморфина, Бромокриптина);
- органическими и функциональными заболеваниями;
- различными инфекциями.
Также показанием к применению служит
Противопоказания
Противопоказанием к приему препарат служит
Лекарство не назначают детям в возрасте до 5 лет и с массой тела до 20 кг.
Следует соблюдать особую осторожность при использовании средства у пациентов с заболеваниями печени и почек.
Побочные действия
- расстройства желудка или же кишечника, спазмы;
- кожные высыпания, крапивница, аллергия;
- галакторея, аменорея, гинекомастия;
- экстрапирамидальные расстройства.
Домперидон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарственное средство принимают за полчаса перед приемом пищи, не разжевывая и не разгрызая таблетку.
Согласно инструкции по применению Домперидона, максимальная суточная доза составляет 80 мг.
При остром течении или при выраженных тошноте и рвоте, назначают по 20 мг, 3 раза в день. Последняя доза принимается непосредственно перед сном.
Для лечения хронических симптомов принимают по 10 мг, от 3 до 4 раз в день.
Требуется коррекция суточной дозировки для пациентов с заболеваниями печени и почек. В таком случае, таблетки принимают не чаще 2 раз в день.
Передозировка
Симптомами передозировки является сонливость, различные экстрапирамидальные расстройства, дезориентация.
При возникновении симптомов передозировки следует принять энтеросорбенты и промыть желудок. Рекомендуется применение м-холиноблокаторов, антигистаминных средств.
Взаимодействие
Антациды и м-холиноблокаторы нейтрализуют воздействие препарата на организм.
Также терапевтический эффект от лекарства снижает Циметидин и гидрокарбонат натрия.
Плазменная концентрация и проявление побочных эффектов увеличиваются при сочетании с противогрибковыми средствами ряда азола, ингибиторами ВИЧ-протеазы, антидепрессантом Нефазодоном, Кетоконазолом, антибиотиками из группы макролида (любыми ингибиторами фермента CYP3A4).
Допустимо сочетание лекарства с Парацетамолом, нейролептиками, Дигоксином, Леводопой, Бромкриптином.
Условия продажи
Для того, чтобы приобрести лекарственное средство, требуется рецепт.
Условия хранения
Хранить вдали от детей. В защищенном от света, прохладном месте.
Домперидон (Domperidone)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
| Домперидон |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Домперидон
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетки видны два слоя – ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.
| 1 таб. | |
| домперидон | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 53.1 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, повидон-К25 – 3 мг, магния стеарат – 0.7 мг, натрия лауретсульфат – 0.2 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 1.15 мг, макрогол-4000 – 0.3 мг, титана диоксид – 0.55 мг
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (7) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (9) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (7) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (9) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (7) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (9) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – упаковки картонные.
10 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
20 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
40 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
50 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
60 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
70 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
80 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
90 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
100 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
Фармакологическое действие
Противорвотное средство. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Действие обусловлено блокадой центральных допаминовых рецепторов. Благодаря этому устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышается эвакуаторная и двигательная активность желудка.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Домперидон
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| K20 | Эзофагит |
| K30 | Функциональная диспепсия (нарушение пищеварения) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K82.8 | Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия) |
| K83.0 | Холангит |
| R06.6 | Икота |
| R11 | Тошнота и рвота |
| R14 | Метеоризм и родственные состояния (в т.ч. вздутие живота, отрыжка) |
Режим дозирования
Для приема внутрь.
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: редко – повышенная возбудимость и/или экстрапирамидные расстройства, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: спазмы гладкой мускулатуры органов ЖКТ, сухость во рту, жажда.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: повышение уровня пролактина в плазме, галакторея, гинекомастия.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Домперидон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени и почек.
Препараты, содержащие домпериодон, следует принимать у детей в лекарственных формах, предназначенных для соответствующего возраста.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами, антисекреторными препаратами (в т.ч. с циметидином, натрия гидрокарбонатом) уменьшается биодоступность домперидона.
При одновременном применении с антихолинергическими препаратами угнетается действие домперидона.
Поскольку домперидон метаболизируется главным образом при участии изофермента CYP3A4 полагают, что при одновременном применении домперидона и ингибиторов данного изофермента (в т.ч. противогрибковых препаратов группы азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, нефазодона), возможно повышение уровня домперидона в плазме крови.
Загрузка...
