Инструкция дексаметазон в таблетках

Дексаметазон (Dexamethasone) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: П N012237/01 от 09.02.11 – Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дексаметазон

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероид (ГКС) – метилированное производное фторпреднизолона, тормозит высвобождение интерлейкина-1 и интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).

Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает – эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез мРНК, которая индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, которые опосредуют клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов (ТГ), перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (МКС активность), снижает абсорбцию Са2+ из ЖКТ, “вымывает” Са2+ из костей, повышает выведение Са2+ почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо – и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ, и вторично – синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия – значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие МКС активности. Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический T 1/2 – 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников).

По силе глюкокортикостероидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

Фармакокинетика

Дексаметазон быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь. Биодоступность таблеток дексаметазона составляет примерно 80%. C max в плазме крови и максимальный эффект после приёма внутрь достигаются через 1-2 ч; после приёма однократной дозы эффект сохраняется в течение примерно 2.75 дней.

В плазме крови примерно 77% дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Незначительное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон – жирорастворимое вещество, которое может проникать во вне- и внутриклеточные пространства. В ЦНС (гипоталамус, гипофиз) его эффекты обусловлены связыванием с мембранными рецепторами. В периферических тканях он связывается с цитоплазматическими рецепторами. Его распад происходит в месте его действия, т.е. в клетке. Метаболизируется преимущественно в печени до образования неактивных метаболитов. Выводится почками.

Показания препарата Дексаметазон

Со стороны эндокринной системы: заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности, врожденная гиперплазия надпочечников, подострый тиреоидит и тяжелые формы послелучевого тиреоидита.

Ревматические заболевания: ревматоидный артрит (включая ювенильный хронический артрит) и внесуставные поражения при ревматоидном артрите (легкие, сердце, глаза, кожный васкулит).

Системные заболевания соединительной ткани, васкулиты и амилоидоз(в составе комбинированной терапии): системная красная волчанка (лечение полисерозитов и поражений внутренних органов), синдром Шегрена (лечение поражений легких, почек и головного мозга), системный склероз (лечение миозитов, перикардита и альвеолита), полимиозиты, дерматомиозиты, системные васкулиты, амилоидоз (заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности), склеродермия.

Заболевания кожи: пемфигоид, буллезный дерматит, герпетиформный дерматит, эксфолиативный дерматит, экссудативная эритема (тяжелые формы), узелковая эритема, себорейный дерматит (тяжелые формы), псориаз (тяжелые формы), лишай, фунгоидные микозы, отек Квинке, бронхиальная астма, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, аллергический ринит, лекарственная болезнь (повышенная чувствительность к лекарственным препаратам), крапивница после переливания крови, системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит).

Заболевания глаз: пролиферативные изменения в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли), симпатическая офтальмия, иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенный колит (тяжелые обострения), болезнь Крона (тяжелые обострения), хронический аутоиммунный гепатит, реакция отторжения после трансплантации печени.

Заболевания крови: врожденная или приобретенная острая чистая апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, вторичные тромбоцитопении у взрослых, эритробластопения, острый лимфобластный лейкоз (индукционная терапия), миелодиспластический синдром, ангиоиммунобластная злокачественная Т-клеточная лимфома (в комбинации с цитостатиками), пластоцитома (в комбинации с цитостатиками), анемия после миелофиброза с миелоидной метаплазией или лимфоплазмацитоидной иммуноцитомы, системный гистиоцитоз (системный процесс).

Заболевания почек: первичный и вторичный гломерулонефрит (синдром Гудпасчера), поражения почек при системных заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, синдром Шегрена), системные васкулиты (обычно в сочетании с циклофосфамидом), гломерулонефрит при узелковом полиартериите, синдром Чарга-Штраусса, гранулематоз Вегенера пурпура Шонляйна-Геноха, смешанная криоглобулинемия, поражения почек при артериите Такаясу, интерстициальный нефрит, иммуносупрессивная терапия после трансплантации почек, индуцирование диуреза или уменьшение протеинемии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и при поражении почек на фоне системной красной волчанки.

Злокачественные заболевания: паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых, острая лейкемия у детей, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Другие показания: туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой (в сочетании с адекватной противотуберкулезной терапией), трихиноз с неврологическими или миокардиальными проявлениями.

Действие таблеток Дексаметазона при заболеваниях щитовидной железы

Дексаметазон таблетки – гормональное противовоспалительное средство, применяющееся в симптоматической терапии инфекционных и аутоиммунных заболеваний. Имеет большое количество побочных действий, поэтому не подходит для длительного использования.

Фармакологическое действие

Дексаметазон – искусственный глюкокортикостероид, дополненный атомом фтора. Действующее вещество обладает следующими свойствами:

1. Подавляет выработку воспалительных медиаторов. Стабилизирует количество тучных клеток, производящих гиалуроновую кислоту.
2. Способствует задержке натрия и жидкости в организме.
3. Восстанавливает целостность клеточных мембран.
4. Незначительно задерживает натрий и воду в организме.
5. Подавляет синтез цитокининов, выделяемых лимфоцитами и макрофагами. Этим объясняется иммуносупрессивное действие препарата.
6. Оказывает влияние на обменные процессы, обусловленные связыванием белка и поступлением глюкозы из печени. Нормализует индекс гликемии. Снижает потребность периферических тканей в утилизации глюкозы.
7. Подавляет действие витамина D, способствуя снижению количества усваиваемого организмом кальция. Ускоряет выведение кальция почками.
8. Подавляет выработку гормонов коры надпочечников. Препарат может влиять на работу гипофиза и препятствовать выработке ТТГ.

После поступления в кровь дексаметазон связывается с транспортным белковым соединением – транскортином. Преодолевает гематоэнцефалический барьер. Быстро всасывается при пероральном употреблении. Терапевтическим действием обладает 80% принятой дозы. Максимальная концентрация активного вещества в крови достигается через 60-120 минут. Эффект длится около 3 дней.

Расщепляется активное вещество в печени. Здесь оно вступает в реакцию с серной и глюкуроновой кислотой, после чего превращается в неактивные метаболиты. Продукты обмена дексаметазона выводятся из организма вместе с мочой. Период полувыведения занимает 4 часа.

Для чего назначают таблетки Дексаметазона

Показаниями к применению Дексаметазона являются:

1. Эндокринные нарушения. Таблетки включаются в схему заместительной терапии надпочечниковой недостаточности при врожденном недоразвитии надпочечников. Препарат может быть назначен при аутоиммунном и лучевом поражении щитовидной железы.
2. Ревматические заболевания. Лекарство применяют в лечении ревматоидного артрита (включая ювенильную форму), ревматических поражений дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
3. Системные патологии соединительной ткани. Препарат включают в схему комплексного лечения красной волчанки, синдрома Шегрена (поражения головного мозга, почек и легких), рассеянного склероза, полимиозита и системного васкулита.
4. Дерматологические заболевания. Препарат показан пациентам, страдающим лекарственной экзантемой, псориазом, лишаем, грибковыми поражениями кожи и ногтей, буллезным эпидермолизом. Дексаметазон улучшает состояние больных при атопическом дерматите, аллергии (рините, отеке Квинке), крапивнице, саркоидозе.
5. Заболевания глаз, сопровождающиеся повреждением зрительного нерва. В офтальмологии Дексаметазон используют для лечения аллергической язвы роговицы, офтальмопатии.
6. Заболевания пищеварительной системы (язвенное поражение толстого кишечника, болезнь Крона, неинфекционный гепатит).
7. Восстановление после пересадки органов. Препарат снижает риск отторжения трансплантата.
8. Патологии кроветворной системы. Дексаметазон назначают при обострении апластической анемии, гемолитической анемии, остром лимфобластном лейкозе, системном гистиоцитозе.
9. Заболевания выделительной системы. Лекарство эффективно при гломерулонефрите, поражении соединительных тканей почек, нефропатическом синдроме, интерстициальном нефрите.
10. Злокачественные опухоли. В онкологии Дексаметазон применяют в паллиативной терапии лимфомы и лейкемии у взрослых пациентов, при лечении острой лейкемии у детей. Препарат способствует выведению кальция, выделяемого новообразованиями.
11. Заболевания репродуктивной системы у женщин. В гинекологии лекарственное средство используют для коррекции гормонального фона, устранения воспалительных процессов в матке и придатках.
12. Прочие показания (туберкулезное поражение оболочек головного мозга, неврологические и кардиологические проявления трихиноза).

Таблетки Дексаметазон

Дексаметазон представляет собой синтетическое гормональное средство, обладающее противовоспалительным и иммуносупрессивным эффектом, а также способностью проникать в центральную нервную систему (ЦНС). Препарат входит в перечень жизненно важных лекарств и применяется с 1957 года.

Форма выпуска и состав

Дексаметазон выпускается в таблетках по 500 мкг (0.5 мг), предназначенных для перорального приема. Препарат продается в картонных пачках, каждая из которых содержит 5 либо 10 контурных ячеек (блистеров), а также во флаконах из темного стекла. Количество таблеток в одной ячейке или флаконе – 10 штук.

Все таблетки белого или желтоватого цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской в центре. В состав таблетки входит 0.0005 мкг Дексаметазона – основного активного вещества и несколько дополнительных компонентов, а именно:

• микрокристаллической целлюлозы – 0.0340 гр;
• моногидрат лактозы – 0.1140 гр;
• магния стеарата – 0.0015 гр.

Дексаметазон – это глюкокортикостероид, производное 9-фтор-преднизолона, имеющее в составе метильную группу СН3 (Ме). Активное вещество представляет собой кристаллический порошок, не имеющий запаха. Может растворяться в воде, ацетоне, хлороформе и этиловом спирте.

Для чего назначают

Препарат показан к применению при эндокринных, дерматологических, гематологических, глазных и желудочно-кишечных заболеваниях. Его использование оправдано также в случае патологий почек и соединительных тканей.

В эндокринологической практике Дексаметазон применяется в комплексной терапии тиреодита, в том числе постлучевого, надпочечниковой недостаточности, врожденной гиперплазии надпочечников.

В ревматологической практике: системный васкулит, красная волчанка, склеродермия, амилоидоз, ревматизм и ревматоидный артрит (включая его ювенильную форму).

В дерматологической практике: буллезный, контактный, атопический, эксфолиативный и себорейный дерматит, герпетиформный дерматит Дюринга, пемфигоид, экссудативная и узелковая эритема, лишай, псориаз, фунгоидный микоз, ринит аллергической природы, сывороточная болезнь, саркоидоз, отек Квинке, повышенная восприимчивость к лекарствам (лекарственная болезнь), крапивница после гемотрансфузии, височный артериит.

В офтальмологической практике: эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли орбиты, поражение сосудистой оболочки глаз, период после пересадки роговицы.

В гастроэнтерологической практике: обострение язвенного колита и болезни Крона, прогрессирующий гепатит, отторжение донорской печени вследствие пересадки.

В гематологической практике: анемия, тромбоцитопения, эритробластопения, злокачественный лейкоз, миелодиспластический синдром, лимфома, пластоцитома, гистиоцитоз, анемия на фоне фиброза и разрастания соединительной ткани костного мозга, лимфоплазмацитозной иммуноцитомы.

В нефрологической практике: гломерулонефрит, анафилактоидная пурпура (пурпура Шенлейна-Геноха), гранулематоз Вегенера, криоглобуленемия, поражение почек вследствие синдрома Такаясу, интерстициальный нефрит, посттрансплантационный период после пересадки почки. Препарат применяется также для индуцирования диуреза или снижения протеинемии при нефротическом синдроме неустановленного генеза.

Дексаметазон показан к применению в комплексной паллиативной терапии лейкемии, лимфомы и гиперкальциемии, развившейся в результате злокачественного процесса. У детей он используется в случае острой лейкемии.

Таблетки Дексаметазон могут назначаться при туберкулезном менингите, осложненном блокадой ликворных путей, и трихинеллезе, имеющем неврологические и миокардиальные признаки.

Инструкция по применению

Режим дозирования строго индивидуальный и зависит от вида и характера патологии, прогнозируемой длительности терапии, личной переносимости и реакции пациента на терапию в целом.

Стандартная начальная суточная доза для взрослых людей – 0.5 – 9 мг. Min и max дозы составляют 0.5-1 и 10-15 мг соответственно. Рекомендуемая дозировка поддерживающей терапии варьируется от 0.5 до 3 мг/сут. По достижении эффекта дозу постепенно снижают на 0.5 мг один раз в три дня до значений поддерживающей дозы. Лечение продолжают, назначая Дексаметазон в дозировке 0.5 – 4.5 мг/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема.

При назначении таблеток детям учитывается возраст/вес. Количество препарата рассчитывается по площади поверхности тела: минимальная доза составляет 2.5 мг/м2/сут, максимальная – 10 мг/м2/сут. Классическая схема приема – 3-4 раза в день.

Продолжительность терапии Дексаметазоном варьируется в зависимости от характера и интенсивности патологического процесса, действенности проводимого лечения. Препарат может назначаться на срок от нескольких дней до полугода и более. Резкая отмена лекарства не допускается, в случае планируемого прекращения лечения дозировки снижают последовательно. Терапию завершают несколькими уколами адренокортикотропного гормона (АКТГ) – кортикотропина.

В случае длительного использования высоких доз таблетки Дексаметазон рекомендуется принимать вместе с пищей, не разжевывая и не измельчая другим способом. Таблетку следует запивать достаточным количеством жидкости. Дополнительно могут назначаться антацидные препараты с целью предотвращения повреждения слизистых ЖКТ.

Рекомендованные суточные дозы:

• бронхиальная астма, ревматизм, артрит, язвенный колит – 1.5 – 3 мг;
• болезни соединительных тканей – 2 – 4.5 мг;
• онкологические и гематологические патологии – 7.5 – 10 мг.

Терапию острых аллергических болезней предпочтительнее проводить в комбинации с внутримышечными и внутривенными инъекциями по следующей схеме:

• первые сутки – уколы/инфузии в дозировке от 4 до 8 мг/сут;
• вторые сутки – таблетки, суточная дозировка – 4 мг, разделенная на 3 приема;
• третьи и четвертые сутки – таблетки в той же дозировке, 4 мг, разделенной на 2 приема;
• пятые и шестые сутки – таблетки, 4 мг/сут;
• седьмые сутки – отмена препарата.

Согласно инструкции, Дексаметазон в таблетках используют для дифференциальной диагностики болезни Иценко-Кушинга и синдрома Кушинга. Диагностические пробы Лиддла (малый и большой тест) основаны на подавлении выработки АКТГ (адренокортикотропного гормона) по принципу обратной связи.

Малый, или короткий, тест заключается в однократном приеме 1 мг Дексаметазона, на следующий день осуществляется забор крови. Длинный, или большой, тест подразумевает прием 2 мг Дексаметазона каждые 6 часов в течение двух дней с последующим контролем показателей крови.

Противопоказания

Поскольку Дексаметазон является рецептурным препаратом, принимать его следует только по назначению врача. В малых дозах, используемых краткосрочно по жизненно необходимым показаниям, противопоказанием может быть только индивидуальная непереносимость.

Не применяется Дексаметазон у детей до трех лет. Препарат не должен использоваться у пациентов со сверхчувствительностью к лактозе, имеющих лактазный дефицит, синдром мальабсорбции, галактоземию (наследственное нарушение глюкозно-галактозного обмена).

С осторожностью Дексаметазон назначается при следующих болезнях и состояниях:

• со стороны ЖКТ – язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, эзофагит, дивертикулит, неспецифический язвенный колит с высокой вероятностью прободения стенок кишечника или развития абсцесса;
• со стороны сердца и сосудов – недавний инфаркт миокарда, тяжелая форма сердечной недостаточности, гипертония, гиперлипидемия;
• со стороны эндокринной системы – сахарный диабет, тиреотоксикоз, 3-4 степень ожирения, болезнь Иценко-Кушинга, гипотериоз;
• нарушение функции печени и почек, включая выраженные формы почечной и печеночной недостаточности, нефроуролитиаз, нефротический синдром, цирроз печени;
• инфекции грибкового, бактериального, паразитарного и иного происхождения – простой и опоясывающий герпес, ветрянка, корь, амебная дизентерия, стронгилоидоз, микоз, туберкулез;
• со стороны опорно-двигательной системы – остеопороз, миастения, полиомиелит (исключая бульбарную форму энцефалита);
• со стороны органов зрения – глаукома;
• беременность;
• СПИД, ВИЧ-инфекция;
• период до и после вакцинации – 2 месяца до и 2 недели после введения вакцины;
• лимфаденит после противотуберкулезной вакцинации (БЦЖ);
• острые формы психоза.