Способ применения флюкостат

Флюкостат ® (Flucostat)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Капсулы	1 капс.
флуконазол	50 мг
150 мг

в контурной ячейковой упаковке 7 (50 мг) или 1 (150 мг) шт.; в коробке 1 упаковка.

Раствор для в/в введения	1 мл
флуконазол	2 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций

во флаконах по 50 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Раствор для внутривенного введения — прозрачная бесцветная жидкость.

Характеристика

Противогрибковое средство из группы производных триазола.

Фармакологическое действие

Селективно ингибирует синтез стеролов в клеточной стенке грибов.

Фармакодинамика

Активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ . C_max достигается через 0,5–1,5 ч после приема натощак. Хорошо проникает во все жидкости организма, через 6 мес после завершения терапии определяется в ногтях. Выводится почками до 80%.

После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте соответствуют концентрациям в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме. После нескольких введений по 1 дозе в сутки 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню, при введении в 1-й день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, — ко 2-му дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему воды в организме. С белками плазмы связывается 11–12% флуконазола. Т_1/2 — 30 ч. Выводится почками 80% в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов в периферической крови не обнаружено.

Показания препарата Флюкостат ®

Криптококкоз, кандидоз генерализованный ( в т.ч. кандидемия), диссеминированный ( в т.ч. у больных, получающих иммуносупрессивные средства), кожи, слизистых оболочек ( в т.ч. полости рта и глотки, пищевода), острый или рецидивирующий урогенитальный кандидоз (вагинальный, кандидозный баланит), бронхолегочный кандидоз; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом, урогенитального кандидоза, грибковых инфекций во время цитостатической химио- или лучевой терапии; микоз кожи, в т.ч. микоз стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз, глубокие эндемические микозы.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к близким по структуре азольным соединениям), одновременное применение терфенадина, астемизола, цизаприда.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности противопоказано (за исключением тяжелых, генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

При приеме внутрь.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, диарея, метеоризм.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции.

При в/в введении.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, печеночная недостаточность (гепатит, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судороги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: алопеция, почечная недостаточность.

Взаимодействие

При сочетании с кумариновыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (следует его контролировать), с терфенадином — возможен риск развития аритмии, цизапридом — увеличение побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, в т.ч. пароксизмальной желудочковой тахикардии. Удлиняет T_1/2 препаратов сульфонилмочевины из сыворотки (повышается риск развития гипогликемии). Повышает концентрацию фенитоина, циклоспорина, зидовудина в крови. Рифампицин укорачивает T_1/2 Флюкостата.

Способ применения и дозы

При криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки.

Читать еще: Какую пищу можно есть при диабете

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после полного курса первичного лечения: 200 мг/сут в течение длительного периода.

При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов: 50 мг 1 раз в сутки в течение 10–14 дней.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек: 50–100 мг/сут в течение 14–30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения: по 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе и баланите: однократно 150 мг. Для профилактики рецидивов — 150 мг 1 раз в месяц, в течение 4–12 мес.

Для профилактики кандидоза у онкологических больных во время цитостатической химио- или лучевой терапии: 50–400 мг 1 раз в сутки. При наличии высокого риска развития генерализованной инфекции: 400 мг 1 раз в сутки за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/ мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи (стоп, паховой области и др.), в т.ч кандидозных инфекциях: 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии — 2–4 нед, при микозах стоп — до 6 нед.

При отрубевидном лишае: 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед.

При онихомикозе: 150 мг 1 раз в неделю до вырастания неинфицированного ногтя (3–6 и 6–12 мес для ногтей пальцев рук и ног соответственно).

При глубоких эндемических микозах: 200–400 мг/сут в течение 11–24 мес (кокцидиоидомикоз), 2–17 мес (паракокцидиомикоз), 1–16 мес (споротрихоз), 3–17 мес (гистоплазмоз).

Детям при кандидозе слизистых оболочек в 1-й день — 6 мг/кг/сут, далее — 3 мг/кг/сут, при системных кандидозах или криптококкозах — 6–12 мг/кг в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики на фоне сниженного иммунитета (в зависимости от выраженности нейтропении) — 3–12 мг/кг/сут.

В/в капельно (со скоростью не более 20 мг/мин (10 мл/мин) при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг/сут, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки (при криптококковых инфекциях в течение 6–8 нед ).

При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Передозировка

При передозировке необходимо промывание желудка и проведение симптоматической терапии, форсированного диуреза или гемодиализа (гемодиализ в течение 3 ч уменьшает концентрацию флуконазола на 50%).

Меры предосторожности

Лечение следует начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. У пациентов пожилого возраста при нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования. При почечной недостаточности ( Cl креатинина 11–50 мл/мин) применяется доза, равная 50% терапевтической. Больным, постоянно находящимся на диализе, необходим прием 100% дозы после проведения каждой диализной процедуры. При появлении клинических признаков поражения печени, кожных реакций препарат следует отменить.

Особые указания

Раствор для инфузий совместим с растворами: 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида и аминофузином.

Производитель

ОАО «Дальхимфарм» по заказу ЗАО «Мастерлек» (Россия) (р-р д/ин. в/в).

ЭП МБП РК НПК МЗ РФ по заказу ЗАО «Мастерлек» (Россия) (капс.).

Условия хранения препарата Флюкостат ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Флюкостат ®

раствор для внутривенного введения 2 мг/мл — 3 года.

капсулы 50 мг — 2 года.

капсулы 150 мг — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Читать еще: Ангина с налетом на миндалинах фото

Флюкостат

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Флюкостат – противогрибковый препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Флюкостата:

капсулы: по 0,05 г – непрозрачные, с розовато-коричневой крышечкой и светло-розовым корпусом, размер №2; по 0,15 г – размер №0, с белым корпусом и крышечкой, непрозрачные (7 капсул по 0,05 г или 1, 2, 3 или 6 капсул по 0,15 г, в ячейковых контурных упаковках; 1 упаковка в картонной пачке);
раствор для инфузий: бесцветный, прозрачный (во флаконах бесцветного стекла по 50 мл; в картонной пачке 1 флакон).

Состав 1 капсулы:

активное вещество: флуконазол – 0,05 или 0,15 г;
вспомогательные компоненты: сахар молочный (лактоза) – 0,0494 или 0,1474 г; крахмал кукурузный – 0,0164 или 0,049 г; аэросил (кремния диоксид коллоидный) – 0,00012 или 0,00036 г; магния стеарат – 0,00096 или 0,0028 г; натрия лаурилсульфат – 0,00012 или 0,00036 г;
капсула по 0,05 г: корпус – титана диоксид (Е 171) – 3%; железа оксид красный (Е 172) – 0,0857%; желатин – до 100%; крышечка – желатин – до 100 %; железа оксид красный (Е 172) – 0,7286 %; титана диоксид (Е 171) – 2%;
капсула по 0,15 г: корпус и крышечка – желатин – до 100 %, титана диоксид (Е 171) – 2%.

Состав 1 мл раствора:

активное вещество: флуконазол – 0,002 г;
вспомогательные компоненты: натрия хлорид – 0,009 г, вода для инъекций – до 1 мл.

Показания к применению

Капсулы

криптококкоз у пациентов с нормальным иммунным ответом и при различных формах иммуносупрессии [при пересадке органов, синдроме приобретенного иммунного дефицита (СПИД)], в том числе криптококковый менингит и другие места распространения этой инфекции (включая кожу и легкие); профилактика у пациентов со СПИДом криптококковой инфекции;
генерализованный кандидоз (при злокачественных новообразованиях, у пациентов, пребывающих в отделении интенсивной терапии, получающих цитостатическую или иммуносупрессивную терапию, при наличии иных факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза), включая диссеминированный кандидоз, кандидемию и иные формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции дыхательных путей, брюшины, эндокарда, мочевых путей и глаз);
кандидоз слизистых оболочек, включая пищевод, глотку и полость рта (в том числе развившийся вследствие ношения зубных протезов атрофический кандидоз ротовой полости), кандидозы кожи, кандидурию, неинвазивные бронхолегочные кандидозы; профилактика у больных со СПИДом рецидива орофарингеального кандидоза;
генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), кандидозный баланит, профилактика рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год);
грибковые инфекции на фоне злокачественных новообразований у пациентов, предрасположенных к таким инфекциям в результате лучевой терапии или химиотерапии цитостатиками (для профилактики);
кандидоз кожи, онихомикоз, отрубевидный лишай, микозы кожи (в том числе микозы стоп, паховой области, тела);
глубокие эндемические микозы у пациентов с нормальным иммунитетом, включая гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз.

Раствор

криптококкоз, включая криптококковые инфекции легких и кожи, криптококковый менингит (для терапии); рецидивы криптококкоза при СПИДе, пересадке органов или иных случаях иммунодефицита (для профилактики);
генерализованный кандидомикоз, в том числе кандидемия, диссеминированный кандидомикоз и инвазивные кандидозные инфекции других форм (инфекции мочевыводящих путей, брюшной полости, глаз, эндокарда, дыхательных путей);
кандидомикозы слизистых оболочек, включая полость рта, глотку, пищевод, кандидурию, неинвазивные бронхолегочные инфекции;
острый или хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз;
грибковые инфекции при злокачественных новообразованиях у больных, которые в следствии лучевой терапии или химиотерапии цитостатиками предрасположены к таким инфекциям (для профилактики).

Противопоказания

Капсулы

комбинированная терапия терфенадином (при суточной дозе флуконазола 0,4 г в день и более), лекарственными средствами, которые увеличивают интервал QT и метаболизируются посредством изофермента CY3A4 (хинидин, цизаприд, пимозид, эритромицин, астемизол);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
возраст 0,02 г (10 мл в 1 мин). Суточную дозу препарата не изменяют при переводе пациента с внутривенного введения раствора на прием капсул внутрь и наоборот.

Читать еще: Как развести аугментин 200

Флюкостата раствор совместим с изотоническим раствором натрия хлорида, аминофузином, раствором хлористого калия в глюкозе, Хартманна, Рингера, глюкозы 20%, натрия бикарбоната 4,2%.

Для проведения инфузии препарата с одним из перечисленных выше растворителей, используют обычные трансфузионные наборы.

Схема лечения по показаниям для взрослых:

криптококковые инфекции: в первые сутки однократно вводят 0,4 г, далее – по 0,2–0,4 г 1 раз в сутки. Подтвержденная микологическим исследованием клиническая эффективность является основным показателем при определении продолжительности терапии; в большинстве случаев она составляет 42–56 дней;
рецидивы у больных со СПИДом криптококкового менингита после окончания полного курса первичного лечения (для профилактики): по 0,2 г в сутки на протяжении длительного периода;
диссеминированный кандидоз, кандидемия, иные инвазивные кандидозные инфекции: в первые сутки вводят 0,4 г раствора, в последующие сутки – по 0,2 г. Доза может быть вновь увеличена до 0,4 г в сутки при недостаточности клинической эффективности. В зависимости от клинической эффективности также определяют продолжительность терапии;
орофарингеальный кандидоз (в том числе при нарушениях иммунитета): по 0,05–0,1 г 1 раз в сутки на протяжении 7–14 дней, с возможным увеличением длительности курса, в особенности в случаях тяжелых нарушений иммунитета;
иные кандидозные инфекции (к примеру, при кандидозе кожи и слизистых оболочек, кандидурии, эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях): по 0,05–0,1 г на протяжении 14–30 дней;
грибковые инфекции на фоне злокачественных новообразований (для профилактики): по 0,05 г 1 раз в сутки в течение периода пока пациент пребывает в группе повышенного риска из-за проводимой лучевой или цитостатической терапии.

Длительность применения раствора у детей, как и у взрослых при сходных инфекциях, напрямую зависит от микологического и клинического эффекта. Суточная доза у детей всегда должна быть меньше таковой для взрослых; кратность применения – 1 раз в сутки.

Схема терапии по показаниям для детей:

кандидоз слизистых оболочек: по 0,003 г/кг в сутки. Возможно применение ударной дозы 0,006 г/кг в первые сутки лечения для более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций;
криптококковая инфекция, генерализованный кандидоз: по 0,006–0,012 г/кг (зависит от тяжести патологии);
грибковые инфекции на фоне подавленного иммунитета у больных, риск развития инфекции у которых связан с развившейся вследствие проведения цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии нейтропенией (для профилактики): по 0,003–0,012 г/кг 1 раз в сутки (зависит от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении).

В связи с тем, что у новорожденных флуконазол выводится медленно, рекомендуется первые 14 суток назначать его в такой же дозе, что применяется у детей старшего возраста (г/кг), однако между введениями соблюдают интервал 72 ч. Ту же дозу детям 21–28 дня жизни вводят с интервалом 48 ч.

Выведение флуконазола в неизмененном виде осуществляется преимущественно через почки. В случаях, когда препарат вводят однократно, его дозу не изменяют.

Коррекции режима дозирования для пожилых больных без нарушений функции почек не требуется.

При нарушении функции почек больным всех возрастных групп сначала вводят ударную дозу раствора – 0,05–0,4 г. Далее, если клиренс креатинина > 50 мл/мин назначают 100% дозу, 4.8 1 1 1 1 1 Рейтинг: 4,8 – 15 голосов