Применение флюкостата
Флюкостат ® (Flucostat)
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав и форма выпуска
| Капсулы | 1 капс. |
| флуконазол | 50 мг |
| 150 мг |
в контурной ячейковой упаковке 7 (50 мг) или 1 (150 мг) шт.; в коробке 1 упаковка.
| Раствор для в/в введения | 1 мл |
| флуконазол | 2 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций |
во флаконах по 50 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Раствор для внутривенного введения — прозрачная бесцветная жидкость.
Характеристика
Противогрибковое средство из группы производных триазола.
Фармакологическое действие
Селективно ингибирует синтез стеролов в клеточной стенке грибов.
Фармакодинамика
Активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ . Cmax достигается через 0,5–1,5 ч после приема натощак. Хорошо проникает во все жидкости организма, через 6 мес после завершения терапии определяется в ногтях. Выводится почками до 80%.
После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте соответствуют концентрациям в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме. После нескольких введений по 1 дозе в сутки 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню, при введении в 1-й день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, — ко 2-му дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему воды в организме. С белками плазмы связывается 11–12% флуконазола. Т1/2 — 30 ч. Выводится почками 80% в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов в периферической крови не обнаружено.
Показания препарата Флюкостат ®
Криптококкоз, кандидоз генерализованный ( в т.ч. кандидемия), диссеминированный ( в т.ч. у больных, получающих иммуносупрессивные средства), кожи, слизистых оболочек ( в т.ч. полости рта и глотки, пищевода), острый или рецидивирующий урогенитальный кандидоз (вагинальный, кандидозный баланит), бронхолегочный кандидоз; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом, урогенитального кандидоза, грибковых инфекций во время цитостатической химио- или лучевой терапии; микоз кожи, в т.ч. микоз стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз, глубокие эндемические микозы.
Противопоказания
Гиперчувствительность ( в т.ч. к близким по структуре азольным соединениям), одновременное применение терфенадина, астемизола, цизаприда.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности противопоказано (за исключением тяжелых, генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
При приеме внутрь.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, диарея, метеоризм.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции.
При в/в введении.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, печеночная недостаточность (гепатит, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судороги.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: алопеция, почечная недостаточность.
Взаимодействие
При сочетании с кумариновыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (следует его контролировать), с терфенадином — возможен риск развития аритмии, цизапридом — увеличение побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, в т.ч. пароксизмальной желудочковой тахикардии. Удлиняет T1/2 препаратов сульфонилмочевины из сыворотки (повышается риск развития гипогликемии). Повышает концентрацию фенитоина, циклоспорина, зидовудина в крови. Рифампицин укорачивает T1/2 Флюкостата.
Способ применения и дозы
При криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после полного курса первичного лечения: 200 мг/сут в течение длительного периода.
При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов: 50 мг 1 раз в сутки в течение 10–14 дней.
При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек: 50–100 мг/сут в течение 14–30 дней.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения: по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе и баланите: однократно 150 мг. Для профилактики рецидивов — 150 мг 1 раз в месяц, в течение 4–12 мес.
Для профилактики кандидоза у онкологических больных во время цитостатической химио- или лучевой терапии: 50–400 мг 1 раз в сутки. При наличии высокого риска развития генерализованной инфекции: 400 мг 1 раз в сутки за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/ мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При микозах кожи (стоп, паховой области и др.), в т.ч кандидозных инфекциях: 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии — 2–4 нед, при микозах стоп — до 6 нед.
При отрубевидном лишае: 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед.
При онихомикозе: 150 мг 1 раз в неделю до вырастания неинфицированного ногтя (3–6 и 6–12 мес для ногтей пальцев рук и ног соответственно).
При глубоких эндемических микозах: 200–400 мг/сут в течение 11–24 мес (кокцидиоидомикоз), 2–17 мес (паракокцидиомикоз), 1–16 мес (споротрихоз), 3–17 мес (гистоплазмоз).
Детям при кандидозе слизистых оболочек в 1-й день — 6 мг/кг/сут, далее — 3 мг/кг/сут, при системных кандидозах или криптококкозах — 6–12 мг/кг в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики на фоне сниженного иммунитета (в зависимости от выраженности нейтропении) — 3–12 мг/кг/сут.
В/в капельно (со скоростью не более 20 мг/мин (10 мл/мин) при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг/сут, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки (при криптококковых инфекциях в течение 6–8 нед ).
При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Передозировка
При передозировке необходимо промывание желудка и проведение симптоматической терапии, форсированного диуреза или гемодиализа (гемодиализ в течение 3 ч уменьшает концентрацию флуконазола на 50%).
Меры предосторожности
Лечение следует начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. У пациентов пожилого возраста при нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования. При почечной недостаточности ( Cl креатинина 11–50 мл/мин) применяется доза, равная 50% терапевтической. Больным, постоянно находящимся на диализе, необходим прием 100% дозы после проведения каждой диализной процедуры. При появлении клинических признаков поражения печени, кожных реакций препарат следует отменить.
Особые указания
Раствор для инфузий совместим с растворами: 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида и аминофузином.
Производитель
ОАО «Дальхимфарм» по заказу ЗАО «Мастерлек» (Россия) (р-р д/ин. в/в).
ЭП МБП РК НПК МЗ РФ по заказу ЗАО «Мастерлек» (Россия) (капс.).
Условия хранения препарата Флюкостат ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Флюкостат ®
раствор для внутривенного введения 2 мг/мл — 3 года.
капсулы 50 мг — 2 года.
капсулы 150 мг — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Флюкостат
Цены в интернет-аптеках:
Флюкостат является противогрибковым препаратом – производным триазола. Широко применяется для воздействия на поражения, вызванные дрожжеподобными грибами и дрожжами.
Флюкостат выпускают в виде капсул и раствора для внутривенного введения.
В одном миллилитре раствора препарата содержится 2 мг флуконазола, а также вспомогательные вещества (вода для инъекций и хлорид натрия).
В одной капсуле Флюкостата содержится пятьдесят или сто пятьдесят миллиграммов действующего вещества флуконазола. К вспомогательным веществам препарата относятся: магния стеарат, кукурузный крахмал, лактоза, натрия сульфат, двуокись кремния.
Фармакологическое действие Флюкостата
Согласно инструкции к Флюкостату, активное вещество препарата избирательно действует на цитохромы Р-450 (специфические возбудители грибковой природы), разрушая синтез стеролов, из которых построены клеточные мембраны гриба. От недостатка стеролов происходит увеличение проницаемости мембраны, затем ее разрушение и гибель возбудителя.
Флюкостат и аналоги Флюкостата оказывают ингибирующее действие и на ферменты человеческого организма, но оно незначительно, и применение Флюкостата не приводит к существенному негативному влиянию.
После введения внутривенно флуконазол отлично проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация активного вещества, содержащегося в плазме крови, при этом прямо пропорциональна дозе препарата. У больных с диагнозом менингит грибковой этимологии в спинномозговой жидкости находится 80% флуконазола от общего количества действующего вещества в плазме.
Флуконазол преимущественно выводится почками, при этом около 80% – в первоначальном виде.
Показания к применению Флюкостата
Флюкостат по инструкции принимают в случае наличия поражений организма грибком различной степени тяжести, включая первичные или вторичные иммунодефицитные состояния.
Раствор для внутривенного введения применяют для лечения болезней, вызванных криптококками (к ним относятся: инфекции кожи, тканей легких и менингит в том числе), а также грибами рода Candida (кандидоз слизистых оболочек, кандидемия, генерализованный кандидамикоз).
Раствор Флюкостата используют как эффективное профилактическое средство при получении больными лучевой и цитостатической терапии. Кроме того, раствор применяют в отношении больных, страдающих синдромом приобретенного иммунодефицита для профилактики возможности повторного появления криптококкоза.
Капсулы Флюкостата для перорального введения назначают при лечении заболеваний, вызванных криптококками, грибами, принадлежащими к роду Candida, а также другими микроорганизмами, имеющими чувствительность к флуконазолу.
Согласно отзывам, Флюкостат в капсулах эффективен для лечения онихомикоза, кандидоза слизистых оболочек, криптококкоза, отрубевидного лишая, микоза кожи. Помимо этого, инструкция к Флюкостату уточняет, что также возможно назначение препарата врачом как профилактического средства во время проведения хирургических вмешательств.
При вагинальном кандидозе применение Флюкостата возможно только по назначению врача.
Противопоказания
Аналоги Флюкостата, как и сам препарат, не рекомендуются к применению в случае непереносимости лактозы, флуконазола. Кроме того, данные лекарственные средства противопоказаны при синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы, при галактоземии и недостаточности лактазы.
С осторожностью применяют Флюкостат при нарушении функций почек и печени, при хроническом алкоголизме, при приеме препаратов с выраженным гепатотоксическим действием.
Во время беременности терапия препаратом не желательна. В этом случае применение Флюкостата назначают только если имеются жизненно важные показания. В период приема препарата запрещено грудное вскармливание
Побочные эффекты Флюкостата
По отзывам Флюкостат переносится пациентами хорошо. Однако, в некоторых случаях последствиями применения препарата могут быть побочные явления:
- со стороны гепатобилиарной системы и ЖКТ: тошнота, нарушения стула, рвота, изменение вкусовых ощущений, гепатонекроз, боль в эпигастральной и абдоминальной областях, метеоризм, повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, желтуха;
- со стороны нервной системы: головная боль, судороги, головокружения;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: трепетание и мерцание желудочков, агранулоцитоз, удлинение интервала Q-T, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения;
- аллергические реакции в виде: крапивницы, ангионевротического отека, анафилактического шока, синдрома Лайелла, синдрома Стивенса-Джонсона. Кроме того, могут возникать такие побочные эффекты, как: увеличение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, облысение, снижение уровня калия.
Употребление завышенных доз Флюкостата может вызвать галлюцинации, параноидальное поведение. Поскольку антидота к препарату не существует, симптомы передозировки снимают с помощью симптоматического лечения: промывания желудка, назначения энтеросорбентных препаратов. Также для уменьшения концентрации в плазме крови активного вещества Флюкостата проводят форсированный диурез и гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Не допускается одновременное применение Флюкостата (как и аналогов Флюкостата) с терфенадином и астемизолом. При сочетании вышеназванных веществ с флуконазолом возможно изменение эффективности кумариновых антикоагулянтов.
Согласно отзывам о Флюкостате, его применение одновременно с производными сульфонилмочевины способствует увеличению рисков появления гипогликемии.
Цизаприд вместе с применением Флюкостата приводит к появлению побочных эффектов со стороны сердца и сосудов.
Приведенная инструкция к Флюкостату не является руководством к самостоятельному приему препарата без консультации врача.
Загрузка...
