Регулярный подъем цифр артериального давления свыше 130/90 мм рт. ст. является показанием к применению лекарств ингибиторов АПФ. «Эналаприл» от давления пользуется популярностью при гипертонии и сердечных патологиях. Лекарство эффективно понижает давление, однако требует тщательного подбора дозировки. Используется как самостоятельный препарат и в комбинации с другими медикаментами.
Состав, форма выпуска и механизм работы
Основной лекарственный активный компонент — эналаприла малеат. Вещество принадлежит к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Выпускается в виде таблеток для внутреннего приема, содержащих по 5, 10 и 20 мг активного вещества. Попадая в желудочно-кишечный тракт, вещество хорошо абсорбируется и превращается в активный метаболит — эналаприлат, который и обеспечивает антигипертензивное свойство. Эффект препарата базируется на торможении ангиотензина — вещества белковой природы, которое делает сосуды спазмированными, что является причиной высокого АД. А также лекарство уменьшает выработку гормона альдостерона, который повышает давление, задерживая соли и воду. Лекарство больше действует на артерии. Эффекты препарата:
улучшает коронарное и почечное кровообращение;
снижает нагрузку на сердечную мышцу;
препятствует слипанию тромбоцитов;
уменьшает гипертрофию сердца;
обладает небольшим мочегонным эффектом.
Первые заметные улучшения состояния наблюдаются через 1—2 недели регулярного приема.
Показания препарата для оказания помощи
Воздействие «Эналаприла» направлено на улучшение процесса кровообращения. Препарат сбивает как систолическое, так и диастолическое давление, не оказывая влияния на мозговой кровоток и пульс. Назначается в лечебных и профилактических целях. Препарат начинает действовать спустя час, снижает давление постепенно. «Эналаприл» не следует использовать как средство экстренной помощи, когда нужно быстро сбить АД и купировать гипертонический криз. Перечень состояний, при которых показан «Эналаприл»:
артериальная гипертония любой стадии;
патологическое мышечное разрастание миокарда от аритмии;
проявления артериальной гипертензии вследствие суженных почечных артерий;
нефропатии диабетиков;
ишемия сердца;
хроническая недостаточность сердечной функции и ее профилактика;
при высоком давлении у гипотоников.
Вернуться к оглавлению
Инструкция по применению «Эналаприла» и дозировка при давлении
Таблетки принимаются внутрь независимо от еды 1—2 раза в сутки, чаще всего — утром и вечером. Дозу лекарства врач подбирает исходя из степени тяжести заболевания, общего состояния пациента, существующих патологий. Продолжительность эффекта — 24 часа. Для поддержания АД на нормальном уровне, лекарство пьют постоянно, иногда — без перерыва на протяжении всей жизни. Максимальная суточная доза препарата — 40 мг.
Монотерапия
«Эналаприл» от гипертонии сначала принимают в количестве 5 мг препарата 1 раз в сутки. При отсутствии действия, спустя 7—14 дней доза повышается до 10 мг. Тяжелая форма заболевания позволяет пить 40 мг, разделив на два приема в течение дня. Замедление метаболизма приводит к замедлению времени выведения вещества, поэтому пожилым людям можно принимать «Эналаприл» при повышенном давлении в первоначальной дозировке 1,25 мг. Подбор количества медикамента для приема длится долго, от 2 недель до месяца. Дозировка в монотерапии представлена в таблице:
Препарат отличается неплохой переносимостью если правильно его принимать, но иногда могут возникать нежелательные явления. После первого приема таблетки часто появляется сильное головокружение из-за резкого падения давления. Побочные эффекты имеют обратимый характер, но лекарство лучше заменить. Чаще всего появляются:
Серьезное превышение указанной врачом дозировки проявляется в виде критического снижения давления — коллапса. Могут присоединиться судороги, ступор, нарушается мозговой кровоток. Существует опасность развития инфаркта мышцы сердца. До приезда скорой помощи, больного нужно уложить так, чтобы ноги находились выше головы. При незначительной передозировке больному промывается желудок и даются внутрь солевые растворы. В тяжелых ситуациях требуется введение в вену раствора натрия хлорида, заменителей кровяной плазмы и процедура гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарствами
Если в терапии «Эналаприлом» требуется прием других лекарственных средств, необходимо учитывать их совместимость друг с другом. Усиливают антигипертензивное свойство препарата бета-блокаторы, нитраты. Сочетание с мочегонными средствами требует осторожности, поскольку может вызвать чрезмерное снижение давления и гиперкалиемию. «Эналаприл» замедляет выведение препаратов лития и усиливает токсическое действие этого элемента. Уменьшают результативность нестероидные противовоспалительные, жаропонижающие, обезболивающие средства. Совместный прием с иммунодепрессантами и цитостатиками усиливает их токсическое влияние на кровь.
Перед тем как делать хирургическую операцию или начинать стоматологическое лечение нужно обязательно предупредить врача о приеме ингибитора АПФ.
Аналоги «Эналаприла»
При непереносимости «Эналаприла» или сильно выраженных нежелательных проявлениях применяют аналоги. Существуют лекарства, подобные по структуре. К ним относятся «Берлиприл», «Вазолаприл», «Инворил», «Корандил», «Миоприл», «Ренитек», «Энап» и другие. Подобный эффект, но различный состав имеют «Каптоприл», «Лизиноприл», «Периндоприл», «Рамиприл». Лекарство от давления «Нолипрел», кроме ингибитора АПФ, имеет в составе мочегонное средство. Аналог «Эналаприла» — «Энафарм-Н» также содержат диуретик.
Эналаприл (5 мг)
Инструкция
русский
қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – эналаприла малеат 5 мг или 10 мг,
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин- ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). АПФ ингибиторы. Эналаприл.
Код АТХ С09АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется около 60% препарата, пища не влияет на абсорбцию эналаприла. После приема в дозе 10 мг время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1 ч, а ее уровень – 200- 400 нг/мл. После абсорбции подвергается пресистемному метаболизму в печени с образованием активного эналаприлата. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры (исключая гемато-энцефалический барьер), проникает через плаценту и обнаруживается в тканях плода. Период полуэлиминации эналаприла составляет 2 ч. После применения в дозе 20 мг максимальная концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 70-100 нг/мл и достигается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 10-100 нг/мл. С белками плазмы связывается на 50%. Период полувыведения эналаприлата составляет 8-11 ч. Элиминируется с мочой 60% принятой дозы (20% в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата) и через кишечник – 33% (6% в виде эналаприла и 27% в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется около 90% принятой дозы. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатина менее 30 мл/мин) элиминация эналаприлата замедляется, а его уровень в плазме возрастает в 13 раз, кумуляция препарата возникает при клиренсе креатина менее 10 мл/мин. Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Эналаприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее и кардиопротек-тивное действие.
Эналаприл ингибирует активность ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В результате снижается образование ангиотензин II, стимулируется секреция альдостерона. Препятствует распаду брадикинина и усиливает его сосудорасширяющее действие на брадикининовые рецепторы В2-типа.
В результате применения эналаприла в плазме крови снижается уровень сосудосуживающих гормонов; возрастает уровень брадикинина, простагландина Е2 и простациклина, эндотелиального релаксирующего фактора и предсердного натрийуритического пептида.
Эналаприл вызывает расширение артериальных сосудов и снижает артериальное давление. При введении эналаприла гипотензивный эффект развивается через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и сохраняется около 24 ч. У лиц с избыточной массой для достижения оптимального стабильного уровня АД может потребоваться прием эналаприла в течение нескольких недель. Эналаприл замедляет развитие гипертрофии и фиброза стенки артериальных сосудов. Благодаря сосудорасширяющему действию эналаприл уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку на миокард), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку на миокард), сопротивление в легочных сосудах, увеличивает сердечный выброс. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилятации левого желудочка (кардиопротективное действие).
Показания к применению
– хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
– профилактика симптоматической ceрдeчнoй нeдocтaтoчнocти у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция изгнания левого желудочка
Эналаприл от давления
Назначается фармпрепарат «Эналаприл» от давления при эссенциальной или симптоматической гипертензии, а также для снижения риска сердечно-сосудистых нарушений у больных, перенесших инфаркт или инсульт. Группа ингибиторов АПФ показана для пациентов с почечными недугами или сахарным диабетом. Хотя инструкция по применению подробно описывает особенности назначения и употребления, показания и противопоказания для терапии, самолечение может спровоцировать побочные эффекты и передозировку.
Включение «Эналаприла» в схему терапии гипертонии снижает риск смерти на 60%.
Состав и форма выпуска
Круглые таблетки белого цвета содержат действующее вещество — эналаприл малеат по 5, 10 и 20 мг. Дополнительные компоненты:
лактоза;
крахмал кукурузный;
целлюлоза микрокристаллическая;
магния стеарат;
кремния диоксид коллоидный;
повидон.
В аптеке доступен раствор для инъекций по 1,25 мг в ампулах по 1 мл. В качестве растворителей и стабилизаторов добавляют такие компоненты, как:
спирт бензиловый;
натрия хлорид;
натрия гидроксид;
вода для инъекций.
Вернуться к оглавлению
Механизм работы
Лекарство «Эналаприл» от высокого давления относится к группе ИАПФ. Активное вещество блокирует выработку ангиотензинпревращающего фактора. Ангиотензин считается самым мощным биологическим веществом, которое сужает просвет артерий. Уменьшение концентрации вазоконстриктора помогает расслабить мышечные волокна стенки сосудов, что делает общее периферическое сопротивление ниже, и сбивает артериальное давление. Фармпрепарат одинаково эффективен при нормальном и пониженном содержании ренина. Медикамент не снижает и не повышает пульс.
«Эналаприл» снижает пред- и постнагрузку на миокард, а также повышает устойчивость и выносливость к физическим нагрузкам. Наблюдается увеличение количества крови, которую сердце выталкивает за несколько минут. Уменьшаются потери белка с мочой, что предупреждает повреждение почек на фоне гипертензии и улучшает прогноз для почечной недостаточности.
Лекарственный препарат «Эналаприл» начинает действовать через 2—4 часа после приема внутрь разовой дозы. Биодоступность препарата составляет 60%. В печени таблетки от давления гидролизуются до активного метаболита эналаприлата. Период полувыведения — 11 часов, время действия — до суток. Медикамент выводится с мочой.
«Эналаприл» при гипертонии пьют на начальных стадиях, когда цифры АД выше 130/90 мм рт. ст. Любое повышение от рекомендуемой или индивидуальной нормы приводит к нарушению кровоснабжения головного мозга и сердечной мышцы. Лечение повышенного АД у гипотоников также является показанием для курсового назначения ИАПФ. Предпочтение «Эналаприлу» отдают в таких ситуациях:
Препарат показан к приему людям с метаболическим синдромом.
хроническая форма сердечной недостаточности;
дисфункция и гипертрофия левого желудочка;
нефропатия;
инфаркт миокарда в анамнезе;
атеросклероз коронарных или мозговых артерий;
микроальбуминурия;
фибрилляция предсердий;
метаболический синдром.
Вернуться к оглавлению
Инструкция по применению
Как долго и в какой дозе принимать «Эналаприл» определяет врач на основании выраженности клинической картины патологии. Начальная дозировка — 5 мг в сутки. Если ожидаемый эффект не был достигнут за 1—2 неделе, то дозу повышают вдвое. Больным с нарушением функции почек рекомендуется принимать по 2,5 мг до или после еды. Пить таблетки нужно постоянно в одно и то же время утром или вечером. Максимальная допустимая доза — 40 мг в день. Чтобы быстро сбить гипертонический криз, рекомендуется препарат ввести внутривенно. Для лечения гипертонической болезни при низком давлении (100/60 мм рт. ст.) «Эналаприл» или аналог назначают курсом на 1—3 месяца без перерыва.
Противопоказания
Ограничения для назначения «Эналаприла»:
Побочные эффекты
Вторичные нежелательные эффекты включают такие состояния, как:
головная боль;
слабость и повышенная утомляемость;
колебания настроения;
покраснение лица и шеи;
нарушение сна и засыпания;
сухость во рту;
шум в ушах;
вертиго;
кожные высыпания и зуд;
воспаление слизистых оболочек ротовой полости;
сухой кашель;
стенокардия;
снижение либидо у мужчин;
нейтропения.
Очень редко препарат приводит к развитию медикаментозного панкреатита.
Наиболее грозные и редкие побочные эффекты «Эналаприла»:
гипотония;
коллапс;
дисфункция почек;
инфаркт миокарда;
аритмия;
кишечная непроходимость;
спутанность сознания;
медикаментозный гепатит или панкреатит.
Вернуться к оглавлению
Лекарственное взаимодействие
Для лечения артериальной гипертензии «Эналаприл» принимается в комбинации с другими гипотензивными медикаментами. Правильно назначать следующие сочетания фармпрепаратов при повышенном АД:
ингибитор АПФ и мочегонное средство;
ИАПФ и блокаторы кальциевых каналов.
Сочетание бета-блокаторов («Анаприлин»), БКК («Нифедипин») и других гипотензивных медикаментов с «Эналаприлом» отличается усилением антигипертензивного действия. Нитраты, «Метилдопа», «Празозин» и «Гидралазин» назначаются для снижения давления и потенцируют эффект «Эналаприла». Средства из группы НПВП уменьшают результативность терапии ИАПФ, Совместный прием с «Аллопуринолом», иммунодепрессантами и цитостатиками усиливает токсичное влияние на кроветворные органы.
Симптомы передозировки
Превышение терапевтических доз понижает давление ниже нормы, что сопровождается головокружением, потемнением в глазах, нарушением сознания. Возможны также шум в ушах, судороги и приступы тахикардии или аритмии. Передозировка приводит к коллапсу с критическим падением АД. Обязательно нужен прием энтеросорбентов и промывание желудка. Среди наиболее опасных проявлений передозировки были зарегистрированы такие, как:
Аналоги лекарства
«Берлиприл».
«Эднит».
«Инворил».
«Ренитек».
«Новоприл».
«Энагексал».
«Энап».
К этой же группе препаратов принадлежит Зокардис.
«Эналаприл» можно заменить на аналог из группы ИАПФ со сходным механизмом действия:
Сухой навязчивый кашель является показание для замены ИАПФ на препарат из группы сартанов.
В случае неэффективности монотерапии показана замена медикамента на комбинированные лекарства:
Особые указания
Для контроля состава периферической крови рекомендуется регулярно делать ОАК. «Эналаприл» снижает скорость моторных реакций и уменьшает концентрацию, поэтому противопоказан для приема при управлении транспортным средством. Для приобретения таблеток требуется рецепт от врача. Чтобы повысить результативность гипотензивной терапии, рекомендуется бросить курить и отказаться от алкоголя. Хранить лекарство нужно в сухом, прохладном и недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.
Загрузка...
