Пентоксифиллин препарат
Пентоксифиллин
Состав
Действующее вещество Пентоксифиллин.
В таблетках содержится 100 и 400 мг данного вещества.
Дополнительные элементы: диоксид титана, лактоза, крахмал картофельный, пропиленгликоль, стеарат магния, гипромеллоза, повидон, дисперсия метакрилатного сополимера, тальк, кармоизин.
Концентрат раствора и раствор Пентоксифиллина в/в и в/а введения содержат 20 мг вещества на 1 мл. Раствор для инфузий также может содержать 2 мг на 1 мл.
Форма выпуска
Таблетированная форма, а также концентраты растворов и растворы для в/в и в/а введения в ампулах.
Фармакологическое действие
Спазмолитик. Улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротективное, антиагрегационное действие. Расширяет сосуды.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Медикамент оказывает положительное воздействие на релогические свойства крови, умеренно улучшает микроциркуляцию, насыщает энергетическим потенциалом и повышает концeнтрацию цAМФ в тромбоцитах, ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает вазодилатaцию, не влияет на ЧСС. Лекарственное средство увеличивает просвет коронарных артерий, что значительно повышает количество поставляемого к миокарду кислорода (антиангинальное действие); расширяет легочные сосуды, что позволяет улучшить оксигенацию крови. Препарат повышает тонус диафрагмы, межреберных мышц и дыхательной мускулатуры. При внутривенно введении усиливается коллатеральное кровообращение, повышает объем крови, протекающей через единицу сечения. Пентоксифиллин положительно воздействует на биоэлектрическую aктивность и деятельнoсть нервной системы, повышает уровень ATФ в головном мозге. Применение лекарства повышает эластичность эритроцитов (благодаря влиянию на патологическую деформируемость красных телец крови), вызывает дезагрегацию тромбоцитов, снижает вязкость крови. В зонах с нарушенным кровоснабжением препарат значительно улучшает микроциркуляцию. Пентоксифиллин устраняет боли и судороги в икроножныхмышцах, позволяет увеличить дистанцию ходьбы при перемежающейся хромоте (окклюзионное повреждение периферически расположенных артерий).
Быстро всасывается. Большей частью выводится мочой метаболитами, меньшей — с калом. Максимальная концентрация вещества достигается через час после применения.
Показания к применению Пентоксифиллина
От чего таблетки и раствор? Средство назначают при нарушениях в периферическом кровоснабжении, нарушении трофики тканей, болезни Рейно, облитерирующем эндартериите, посттромботическом синдроме, при отморожениях, гангрене, трофических язвах голени, варикозном расширении вен, церебральном атеросклерозе, вирусной нейроинфекции, дисциркуляторной энцефалопатии. Также показаниями к применению Пентоксифиллина являются: перенесенный инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, бронхиальная астма,острые нарушения в кровоснабжении сетчатки, сосудистой оболочки глаза, отосклероз, импотенция сосудистого генеза.
Противопоказания
Пентоксифиллин не назначают при непереносимости производных ксантина, при порфирии, остром инфаркте миокарда, геморрагическом инсульте, массивной кровопотере, беременности, кровоизлияниях в сетчатку, кормлении грудью. Внутривенные инъекции препарата недопустимы при неконтролируемом течении артериальной гипотензии, атеросклерозе мозговых и коронарных артерий выраженного характера, при аритмии. При нестабильности кровяного давления, после оперативных вмешательств, при язвенных поражениях пищеварительной системы, хронической сердечной недостаточности, патологии почечной и печеночной систем препарат назначают с осторожностью.
Побочные действия
Кожные покровы: повышенная ломкость ногтевых пластинок, отечность, гиперемия кожных покровов, «приливы» к коже лица и тела.
Пищеварительная система: холестатический гепатит, обострение холецистита, атония кишечника, снижение аппетита, сухость во рту.
Сердечная система: кардиалгия, аритмия, тахикардия, падение кровяного давления, прогрессирование стенокардии.
Возможно нарушение зрительного восприятия, скотома, тромбоцитопения, кровотечения из кишечника, аллергические реакции, анафилактический шок, повышение активности печеночных ферментов, щелочной фосфатазы.
Инструкция по применению Пентоксифиллина (Способ и дозировка)
Раствор Пентоксифиллина, инструкция по применению
Препарат в ампулах вводят внутримышечно и внутриартериально в положении больного лежа.
При патологии почечной системы дозировку уменьшают до 50-70 процентов стандартной дозы.
Внутривенно вводят медленно, рассчитывают по схеме: 50 мг на каждые 10 мл хлорида натрия 0,9%, вводят 10 минут, после чего переходят на введение капельницей: 100 мг разводят в 250-500 мл хлорида натрия 0,9% либо растворе декстрозы 5%.
Внутриартериально: 100 мг разводят в 20-50мл хлорида натрия.
Внутримышечно глубоко вводят трижды в сутки по 100-200 мг.
Таблетки Пентоксифиллин, инструкция по применению
Допустимо помимо парентерального введения принимать препарат внутрь после еды дважды в сутки по 800-1200 мг. Начальная суточная дозировка в таблетированной форме составляет 600 мг, постепенно количество препарата снижают до 300 мг в день. Пролонгированные формы лекарственного средства принимают дважды в сутки.
Передозировка
Прием повышенных доз препарата Пентоксифиллин вызывает падение кровяного давления, головокружения, тахикардию, обморочные состояния, гипертермию, возбуждение, тонико-клонические судороги, арефлексию, рвота «кофейной гущей» и другие признаки кровотечений из пищеварительного тракта. Требуется своевременное промывание пищеварительной системы, прием энтеросорбентов, посимптомная терапия. При развитии кровотечений проводят неотложные мероприятия по остановке кровотечений.
Взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать эффективность медикаментов, которые воздействуют на работу свертывающей системы крови (тромболитические средства, антикоагулянты), антибактериальных препаратов, вальпроевой кислоты. Пентоксифиллин повышает эффективность пероральных гипогликемических средств, инсулина, гипотензивных медикаментов. Циметидин способен повышать уровень препарата в крови, а значит повышается риск развития побочных эффектов. При совместном назначении с другими ксантинами отмечается нервное возбуждение.
Условия продажи
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов Цельсия.
Срок годности
Не более 3-х лет.
Особые указания
Лечение Пентоксифиллином проводят под контролем кровяного давления. У пациентов с сахарным диабетом требуется дополнительная коррекция дозировок принимаемых гипогликемических средств. При одновременном назначении антикоагулянтов требуется контроль над свертывающей системой крови. У пациентов после оперативных вмешательств проводят контроль гемоглобина и гематокрита. При нестабильности артериального давления дозу препарата уменьшают. Табачный дым снижает эффективность лекарственного средства. Совместимость инфузионных растворов с Пентоксифиллином необходимо проверять перед каждым вливанием.
Часто используется Пентоксифиллин в бодибилдинге и спорте. Это связано с тем, что препарат улучшает кровоснабжение, вызывая сильный «пампинг», который может продолжаться несколько часов. Однако, следует помнить, что это средство лекарственное, и не стоит шутить со своим здоровьем, бесконтрольно принимая такие медикаменты.
Рецепт на латинском:
Rp.: Tab. Pеntoxyphillini 0.1 №60
D.S. По 1 таб. 3 раза в день
Аналоги Пентоксифиллина
Полное совпадение кода АТХ и действующих веществ зафиксировано у следующих аналогов Пентоксифиллина: Агапурин, Вазонит, Латрен, Пентилин, Пентоксифарм, Пентоксифиллин НАН, Трентал.
Отзывы о Пентоксифиллине
На основании множества мнений можно сделать вывод, что препарат является действительно эффективным, помогая справиться с проблемами сосудистой системы. Действенно помогает с улучшением кровоснабжения.
Часто и эффективно используется при облитерирующем эндартериите.
Отзывы о Пентоксифиллине при беременности
Хоть препарат противопоказан в этот период жизни (из-за недостатка исследований), его часто назначают врачи при фето-плацентарной недостаточности, например, капельницу Пентоксифиллина при беременности. В основном мнения использовавших лекарство положительные, побочных действий не было замечено.
Цена Пентоксифиллина, где купить
Цена Пентоксифиллина в таблетках по 0,1 г составляет от 85 до 130 рублей за упаковку 60 штук.
Цена ампул Пентоксифиллина 2% по 5 мл равна 40 рублям за 10 штук.
Пентоксифиллин – инструкция по применению
Peгиcтpaционный номер:
Торговое название:
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Состав:
Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит в качестве
Активного вещества
пентоксифиллин – 100 мг
Вспомогательные вещества:
сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, стеариновая кислота, поливинилпирролидон (повидон), сополимер метакриловая кислота – этилакрилат 1 : 1 (колликут МАЕ-100 Р), макрогол-4000 (полиэтиленоксид-4000), тальк, двуокиси титана пигментная (титана диоксид), азорубин (кармуазин).
ОписаниеТаблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, розового цвета, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ в клетках. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом в головном мозге и в конечностях, в меньшей мере – в почках.
Фармакокинетика
После приема внутрь Пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит 1) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации – 1 час. Период полувыведения 0,5 – 1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками – 94 % в виде матаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником – 4 %, за первые 4 час. выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания к применению:
Противопоказания:
С осторожностью:
препарат назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности, печеночной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально
Способ применения и дозы:
Максимальная суточная доза – 1200 мг. Курс лечения 1-3 месяца.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатина менее 10 мл/мин.) дозу уменьшают вдвое.
Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллином устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Побочные действия
Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек. желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Передозировка
Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судороги снимают введением диазепама. Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке):
– при появлении первичных признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата;
– помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
– срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов – цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
Пентоксифиллин (Pentoxifylline)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Пентоксифиллин
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Пентоксифиллин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Пентоксифиллин
Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
Фармакология
Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). Cmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2–4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5–8 раз. T1/2 варьирует в пределах 0,5–1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).
Применение вещества Пентоксифиллин
Нарушение периферического кровообращения ( в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей ( в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.
Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Ограничения к применению
Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс АД , лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ , ЩФ , ЛДГ).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.
Взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ , нитраты). Может усиливать действие ЛС , влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков ( в т.ч. цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД , ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Пути введения
Внутрь, в/в , в/а , в/м .
Меры предосторожности вещества Пентоксифиллин
Лечение следует проводить под контролем АД .
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД .
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Загрузка...
