Атенолол побочные эффекты

Атенолол (Atenolol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Атенолол

Химическое название

4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]бензолацетамид (в виде моногидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Атенолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Атенолол

Кристаллический порошок. Растворим в воде (26,5 мг/мл — при температуре 37 °C), хорошо — в 1М растворе соляной кислоты (300 мг/мл — при температуре 25 °C) и плохо — в хлороформе (3 мг/мл — при температуре 25 °C).

Фармакология

Селективно блокирует бета₁-адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2–4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД , редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед . Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

После приема внутрь всасывается около 50%, у пожилых людей — несколько больше. C_max достигается через 2–4 ч, связывание с белками плазмы — 6–16%. Плохо проникает через ГЭБ , проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). T_1/2 — 6–7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением T_1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при Cl креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м 2 (необходимо уменьшение доз).

Длительное использование сопровождается вакуолизацией эпителия двенадцатиперстной кишки у собак (15 мг/кг/сут) и развитием дегенеративных процессов в миокарде самцов крыс (300 мг/кг/сут). В экспериментах на крысах (18 мес) и мышах (24 мес) при дозе 300 мг/кг/сут не оказывает канцерогенного действия. В дозах 500 и 1500 мг/кг/сут (крысы) увеличивает частоту развития доброкачественных опухолей мозгового слоя надпочечников, аденомы передней доли гипофиза, фиброаденомы молочной железы (самки), парафолликулярно-клеточной карциномы щитовидной железы (самцы). Проведение цитогенетического теста ( in vivo ) и теста Эймса не выявило мутагенных свойств. У самцов и самок крыс дозы, в 100 раз превышающие МРДЧ , неблагоприятное действие на фертильность не оказывали. При дозе 50 мг/кг/сут увеличивает частоту случаев резорбции эмбриона/плода у крыс.

Применение вещества Атенолол

Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др. , экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Атенолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ : сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.

Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.

Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.

Взаимодействие

Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС , эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС , антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС . Несовместим с ингибиторами МАО .

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV-блокада II–III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы ( в/в ) , установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Атенолол

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС , АД , уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.

У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст. ), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Атенолол

Содержание

Фармакологические свойства препарата Атенолол

Селективный блокатор β1-адренорецепторов без ВСA, не обладающий мембраностабилизирующей активностью. Вследствие кардиоселективности и гидрофильности атенолол значительно реже индуцирует развитие бронхоспазма и нарушение периферического кровообращения, нарушение сна или эмоциональной сферы. Кардиоселективность при применении в высоких дозах утрачивается.
Снижает ЧСС, сердечный выброс, систолическое и диастолическое АД в покое и при нагрузке, оказывает антиаритмическое действие за счет устранения адренергических влияний на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Применяют в качестве гипотензивного и антиангинального средства. При длительном применении антигипертензивная активность атенолола не снижается.
После приема внутрь быстро, но не полностью всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбируется 50–60% принятой внутрь дозы, остальное количество атенолола выводится с калом в неизмененном виде. β-Адреноблокирующее действие атенолола проявляется в течение 1 ч после однократного приема внутрь. Максимальный эффект развивается через 2–4 ч. Период полувыведения — 6–9 ч, однако фармакологические эффекты атенолола сохраняются в течение более длительного времени (около 24 ч). При почечной недостаточности период полувыведения значительно удлиняется. С белками плазмы крови связывается менее 5% атенолола, объем распределения составляет 0,7 л/кг массы тела. Бо`льшая часть поступившего в системный кровоток атенолола (85%) выводится с мочой в неизмененном виде. При длительном применении фармакокинетика атенолола практически не изменяется. Проникает через плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. Атенолол практически не проникает через ГЭБ.

Показания к примененинию препарата Атенолол

АГ (артериальная гипертензия), гиперкинетический кардиальный синдром, гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз, нарушения сердечного ритма (наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, наджелудочковые и желудочковые экстрасистолы, тахиаритмия, обусловленные инфарктом миокарда), стенокардия (для профилактики приступов), предупреждение инфаркта миокарда и внезапной коронарной смерти.

Применение препарата Атенолол

При АГ (артериальная гипертензия) назначают внутрь в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки. Применяют в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами. Максимальный терапевтический эффект обычно развивается через 1–2 нед лечения. При необходимости дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки; дальнейшее повышение дозы не приводит к повышению эффективности лечения.
При стенокардии назначают в дозе 50–100 мг 1 раз в сутки; в некоторых случаях для достижения оптимального эффекта необходимо применять атенолол в дозе 200 мг 1 раз в сутки.
Отмену атенолола необходимо производить постепенно.
У пациентов пожилого возраста и лиц с заболеваниями почек может потребоваться снижение дозы атенолола. При клиренсе креатинина 15–35 мл/мин период полувыведения атенолола составляет 16–27 ч, а максимальная суточная доза — 50 мг; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин период полувыведения — более 27 ч, а максимальная суточная доза — 25 мг.
Больным, находящимся на гемодиализе, следует назначать 25 или 50 мг атенолола после каждой процедуры (только в стационаре из-за возможности резкого снижения АД).

Противопоказания к примененинию препарата Атенолол

Синусовая брадикардия, AV-блокада II–III степени, кардиогенный шок, выраженная недостаточность кровообращения.

Побочные эффекты препарата Атенолол

большинство побочных эффектов слабо выражены и носят временный характер. Наиболее вероятны брадикардия, ощущение холода в конечностях, парестезии, боль в нижних конечностях, тошнота, повышение концентрации печеночных ферментов и/или билирубина в сыворотке крови, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, коллапс, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, общее недомогание, депрессия, галлюцинации, психозы, диарея, тошнота, диспноэ, псориазоформная сыпь или обострение псориаза, пурпура, обратимая алопеция, тромбоцитопения и нарушения зрения. Атенолол, как и другие блокаторы β-адренорецепторов, может способствовать образованию антинуклеарных антител и развитию волчаночного синдрома.

Особые указания по применению препарата Атенолол

Лица с ИБС, принимавшие атенолол, должны быть предупреждены об опасности его резкой отмены. У больных со стенокардией при резкой отмене блокаторов β-адренорецепторов наблюдается синдром отмены различной степени выраженности (от учащения и усиления интенсивности приступов стенокардии до инфаркта миокарда и нарушений ритма сердца).
Относительная β1-селективность атенолола позволяет с осторожностью применять его у больных с бронхоспастическими заболеваниями, резистентными к другим антигипертензивным препаратам. Атенолол при этом следует назначать в минимально эффективных дозах.
Атенолол следует с осторожностью назначать больным сахарным диабетом, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать проявления гипогликемии и потенцировать гипогликемизирующее действие антидиабетических средств; блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать выраженность некоторых клинических проявлений гипертиреоза (например устранять тахикардию). Резкая отмена блокаторов β-адренорецепторов может спровоцировать развитие тиреотоксического криза, поэтому при необходимости отмены блокаторов β-адренорецепторов у таких больных требуется тщательное врачебное наблюдение.
Атенолол проникает через плацентарный барьер и может оказывать патологическое влияние на плод. Назначение атенолола, начиная со II триместра беременности, может привести к рождению недоношенных детей. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому у детей может отмечаться выраженная брадикардия. Следует соблюдать осторожность при назначении атенолола в период кормления грудью. Недоношенные дети, а также дети с поражением почек более подвержены развитию побочных эффектов.
Безопасность и эффективность применения атенолола в педиатрической практике не установлены.

Взаимодействия препарата Атенолол

При одновременном применении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и верапамилом возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии. При одновременном лечении клонидином отменить его можно только через несколько дней после прекращения приема атенолола. Атенолол потенцирует гипогликемизирующее действие пероральных антидиабетических средств и инсулина. За несколько дней до проведения наркоза с применением препаратов, оказывающих кардиодепрессивное действие, необходимо прекратить прием атенолола; в случае невозможности отмены атенолола следует применять наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом.

Передозировка препарата Атенолол, симптомы и лечение

Передозировка атенолола описана у больных, принявших однократно дозу около 5 г. Ранними проявлениями передозировки являются сонливость, нарушение дыхания, свистящее дыхание, брадикардия. Возможно развитие застойной сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, бронхоспазма и гипогликемии. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь внутрь, вводят глюкагон. Атенолол может быть удален из системного кровотока путем гемодиализа. При брадикардии или AV-блокаде вводят атропин или изопротеренол; при неэффективности медикаментозного лечения проводят чреспищеводную электрокардиостимуляцию. При застойной сердечной недостаточности проводят дигитализацию и назначают мочегонные препараты.

Атенолол

Атенолол – это лекарственный препарат, относящийся к классу бета-блокаторов. В свою очередь, бета-блокаторы влияют на сердечнососудистую систему (вены и артерии) и сердце. Препарат назначают для снижения кровяного давления, снятия болевого синдрома в груди (стенокардии), замедления ритма сердца, уменьшения риска развития повторяющихся сердечных приступов.

Атенолол выпускается в форме таблеток с содержанием активного вещества в количествах 25, 50 и 100 мг в одной таблетке. Также можно встретить препарат под названием Атенолол Никомед, обладающий теми же свойствами, что и классическое средство.

Фармакологическое действие Атенолола

Препарат блокирует нервные импульсы, что является причиной снижения частоты и силы сокращений сердца. Многие отзывы об Атенололе подтверждают и такие фармакологические свойства, как снижение давления (гипотензивное воздействие), устранение нарушений сердечного ритма (антиаритмическое воздействие), устранение симптомов ишемии миокарда (антиангинальное воздействие).

На протяжении первого дня после приема средства наблюдается реактивное увеличение общего периферического сопротивления кровеносных сосудов на фоне снижения сердечного выброса. Но в течение нескольких суток выраженность такого действия начинает снижаться. Гипотензивный эффект проявляется снижением минутного и ударного объема, наибольшего и наименьшего артериального давления вследствие действия активного вещества препарата.

Отзывы об Атенололе говорят, что снижение давления под воздействием лекарственного средства длится в среднем 24 часа, и если применять его регулярно, тогда уже спустя полторы-две недели результаты стабилизируются.

Антиангинальное действие препарата направлено на уменьшение потребности миокарда в кислороде благодаря снижению количества сердечных сокращений. Проведенные клинические исследования подтверждают, что применение Атенолола в дозировках, рекомендуемых врачом в зависимости от поставленного диагноза, существенно снижает смертность среди пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда. Этот результат является следствием снижения частоты желудочковых аритмий и приступов стенокардии.

Всасывание Атенолола происходит в желудочно-кишечном тракте и составляет половину принятой дозы. Связывание с белками крови достигает от 6 до 16 процентов. Спустя 2-4 часа после приема перорально наблюдается терапевтический эффект препарата, который длится сутки.

Печенью лекарственное средство почти не метаболизируется. Выведение Атенолола осуществляется почками и при проведении гемодиализа. Следует учесть, что данный препарат в незначительном количестве проникает в грудное молоко, а также через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к применению Атенолола

По инструкции к Атенололу показаниями к применению средства являются:

• Артериальная гипертензия (повышенное давление), гипертоническая болезнь;
• Снижение мышечного тонуса у митрального клапана и гиперкинетический кардиальный синдром;
• Нестабильная стенокардия, стенокардия напряжения и стенокардия покоя;
• Эссенциальный тремор, старческий тремор и тремор, который сопровождает абстинентный синдром;
• нейроциркуляторные сбои с гипертоническими осложнениями;
• ишемическая болезнь сердца.

Также в инструкции к Атенололу указано, что препарат можно использовать с профилактическими целями по отношению к следующим болезням:

• Аритмии различной этиологии;
• Инфаркт миокарда;
• Трепетание предсердий;
• Синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолии.

Нередко появляются положительные отзывы об Атенололе при комплексном лечении тиреотоксикоза и гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Способ применения Атенолола

По инструкции Атенолол рекомендуется принимать до еды с небольшим количеством жидкости (запивать таблетки). Препарат не следует разжевывать. Дозировки лекарственного средства устанавливаются индивидуально каждому пациенту его лечащим врачом.

Для лечения стенокардии, артериальной гипертензии и тахиаритмий на начальном этапе рекомендованная доза составляет 50 мг в сутки, данное количество нужно принять за раз. Если вследствие применения Атенолола давление не снижается, тогда дозировку увеличивают до 100 мг за прием.

Чтобы достичь стабильного гипотензивного эффекта, необходимо принимать средство 1-2 недели. Если по прошествии 2 недель у пациента не наблюдается снижения давления, назначают другие препараты, которые снижают АД.

При применении поддерживающей дозы препарата (25 мг) для лечения артериальной гипертензии нужно контролировать стабильность эффективности данной терапии, а именно измерять артериальное давление перед назначением следующей дозировки.

Максимальное количество препарата для больных стенокардией равно 0,2 г за сутки.

Пациентам с нарушением функции почек назначают по 0,05 г в сутки ежедневно, если КК 15-35 мл/мин, и по 50 мг через день при КК менее 15 мл/мин.

Согласно инструкции к Атенололу, резко прекращать прием ЛС нельзя, только в постепенном режиме – по четверти дозы каждые три-четыре дня.

Побочные действия Атенолола

Согласно отзывам об Атенололе, этот препарат может вызывать следующие негативные действия:

• галлюцинации, тремор, беспокойство, депрессии, судороги;
• снижение концентрации внимания, головокружение, повышение утомляемости, слабость, снижение памяти;
• аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, брадикардия, боль в груди, агранулоцитоз, тромбоцитопения, атриовентрикулярная блокада;
• снижение активности желез внешней секреции, нарушение функции зрения;
• отдышка, ларингоспазм, бронхоспазм;
• сухость во рту, нарушение функции печени, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение стула;
• снижение либидо, снижение температуры тела в конечностях, изменение активности некоторых ферментов, импотенция, повышение уровня билирубина в крови;
• аллергические реакции на коже.

Противопоказания к применению Атенолола

Атенолол противопоказан при следующих заболеваниях:

• синусовая брадикардия;
• синоаурикулярная блокада;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада 1 и 3 степени;
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• бронхиальная астма;
• нарушение кислотно-щелочного баланса в сторону ацидоза.

Также не назначают препарат людям с повышенной чувствительностью к компонентам лекарственного средства.

Необходимо осуществлять контроль за беременными и кормящими женщинами, детьми и пожилыми людьми, пациентами с псориазом, миастенией и депрессией, которые принимают Атенолол.

Атенолол Никомед

Атенолол Никомед имеет те же фармакологические свойства, показания, противопоказания и побочные эффекты, что и Атенолол. Препарат выпускается в таблетках по 0,05 и 0,1 г.

Условия хранения

Атенолол хранить нужно в сухом и темном месте при температуре не выше 25 градусов. Срок годности с момента производства составляет 3 года.