Амоксиклав 2x инструкция по применению

Амоксиклав® 2Х (875мг/125мг)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 500 мг/125 мг) или амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 875 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 875мг/125 мг).

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая высушенная.

состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с фаской, с гравировкой «875/125» и риской на одной стороне, и гравировкой «АМС» – на другой стороне (для дозировки 875 мг/125 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота, полностью растворяются в водном растворе при физиологических значениях рН среды организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин/кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина/клавулановой кислоты аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты.

Около 25% от общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объем распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг клавулановой кислоты.

После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Средний период полувыведения амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 – 70% амоксициллина и 40 – 65% клавулановой кислоты выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/клавулановой кислоты. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты в течение 24 часов. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 часов после применения.

Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение клавулановой кислоты через почки.

Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат Амоксиклав 2Х этой группе пациентов, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень клавулановой кислоты.

При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

Фармакодинамика

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующих в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина, и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.

Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:

инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.

изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина / клавулановой кислоты являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

Амоксиклав 2x: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Является антибиотиком-пенициллином, обладающим широким диапазоном активности. Уничтожает болезнетворные микробы, действуя на стенку их клеток. Также содержит клавулановую кислоту, обладающую способностью угнетать активность бета-лактамаз бактерий, делая их уязвимыми к антибиотику.

Состав и форма выпуска

Активные вещества: амоксициллин, клавулановая кислота.

Выпускается Амоксиклав 2x в виде таблеток 500 мг/125 мг.

Показания

Амоксиклав 2x назначают при инфекции:

– дыхательных путей (тонзиллите, среднем отите, заглоточном абсцессе, синусите, фарингите, бронхите, пневмонии);

– желчевыводящих путей (холецистите, холангите);

– кожи, тканей, в т.ч. при ранах от укусов животного;

– при одонтогенной инфекции (вследствие распространения бактерий от пораженных зубов).

Противопоказания

Амоксиклав 2x нельзя назначать:

– при непереносимости, аллергии на составляющие лекарства;

– при аллергических реакциях на бета-лактамы (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы) в прошлом;

– при инфекционном мононуклеозе;

– при дисфункции печени вследствие применения амоксициллина в прошлом;

– при холестатической желтухе (из-за нарушения оттока желчи);

C осторожностью применяют Амоксиклав 2x при лечении антикоагулянтами, псевдомембранозном колите в прошлом, недостаточности почек/печени, болезнях желудочно-кишечного тракта.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования не показали тератогенного действия (влияния на развитие эмбриона). Применение y беременной повышает риск некротизирующего энтероколита y новорожденного. Поэтому нужно избегать применения данного лекарства в это время (особенно в I триместре).

Амоксициллин может выделяться c молоком матери, поэтому возможно развитие диареи и грибковое поражение y младенца.

Способ применения и дозы

Амоксиклав 2x применяют перорально (глотают), запивая водой. Таблетку нужно принять в начале приема пищи.

Продолжительность лечения определяет доктор. Стандартная терапия длиться 7–10 дней или до исчезновения симптомов +2–3 дня.

Стандартное дозирование для взрослых, детей массой >40 кг:

при инфекции легкой/средней степени тяжести – 250 мг + 125 мг каждые 8 часов;

при тяжелой инфекции – 500 мг + 125 мг каждые 8 часов.

Передозировка

Симптомы: водно-электролитные расстройства, нарушения пищеварения.

Возможно возникновение судорог y пациентов c недостаточностью почек.

Лечение: коррекция водно-электролитных изменений. Неотложное (до 4 часов) промывание желудка, назначение сорбентов.

Амоксициллин выводиться гемодиализом.

Побочные эффекты

Возможны антибиотик-ассоциированный колит (в т.ч. псевдомембранозный, геморрагический), гастрит, тошнота, черный и «волосатый» язык, стоматит, ангионевротический отек, холестатическая желтуха, анафилактические реакции, аллергический васкулит, гепатит, повышение активности щелочной фосфатазы, АлАТ/АсАТ, билирубина в крови, обратимые лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения/тромбоцитоз, увеличение протромбинового времени/времени кровотечения, эозинофилия, гемолитическая анемия, краснота, крапивница, сыпь, зуд, многоформная экссудативная эритема, диарея, эксфолиативный дерматит, Стивенса-Джонсона синдром, эпидермальный некролиз, экзантематозный пустулез, головокружение, возбуждение, судороги, асептический менингит, гиперактивность, бессонница, тревога, головная боль, изменение поведения, гематурия, интерстициальный нефрит, кандидоз кожи/слизистых, кристаллурия.

Условия и сроки хранения

Хранить Амоксиклав 2x нужно при 15–25°C не больше 2 лет.